5-羥色胺受體

5-羥色胺受體，也被稱為血清素受體或5-HT受體，是一羣於中樞神經系統中央處和末梢神經系統周邊出現的G蛋白偶聯受體及配體門控離子通道。^[1][2]它們同時調節興奮性和抑制性神經傳導物質的傳遞。

以5-HT_1B 受體（英語：5-HT1B receptor） 作為代謝型血清素受體的一個例子。其呈現出緞帶狀的晶體結構。

分類

血清素受體可分為七個亞科 5-HT₁, 5-HT₂, 5-HT₃, 5-HT₄, 5-HT₅, 5-HT₆, 5-HT₇。至少有十四種受體亞型已被發現，包含G蛋白偶聯受體（G protein-coupled receptor）和配體門控離子通道(ligand-gated ion channel)。

• 5-HT₁受體是5-HT受體家族中最龐大的一科，包括5-HT_1A、5-HT_1B、5-HT_1D、5-HT_1E、5-HT_1F五種受體蛋白。沒有5-HT_1C受體，因為它被重新分類為5-HT_2C受體。

• 5-HT₂受體亞家族包括5-HT_2A、5-HT_2B，和5-HT_2C三種受體蛋白。

• 5-HT₃受體

• 5-HT₄受體

• 5-HT₅受體亞家族包括5-HT_5A、5-HT_5B兩種受體蛋白。（其中5B受體在人類中為假基因，無受體表達）

• 5-HT₆受體

• 5-HT₇受體

總共有十四種受體亞型。

除了5-HT₃受體是配體門控離子通道以外，其它的所有血清素受體都是G蛋白偶聯受體，激活細胞內的第二信使來產生效應。在2014年，在菜粉蝶基因組中發現了一種新的5-HT受體，被命名為pr5-HT₈。它與已知的各類5-HT受體相似度很低，在哺乳動物中沒有類似基因。^[3]

家族

七個亞科 5-HT₁, 5-HT₂, 5-HT₃, 5-HT₄, 5-HT₅, 5-HT₆, 5-HT₇。

家族	類型	作用機制	類別
5-HT1（英語：5-HT1）	Gi/Go（英語：Gi alpha subunit）-蛋白偶聯受體	減少cAMP在細胞內的水平	抑制性
5-HT2	Gq/G11（英語：Gq protein）-蛋白偶聯受體	增加細胞內IP3和DAG（英語：diglyceride）的水平	興奮性
5-HT3（英語：5-HT3）	配體門控Na+，K+離子通道	使質膜去極化	興奮性
5-HT4	Gs（英語：G(s)alpha）蛋白偶聯受體	增加細胞內cAMP的水平	興奮性
5-HT5（英語：5-HT5A）	Gi/Go（英語：Gi alpha subunit）-蛋白偶聯受體[4]	減少cAMP在細胞內的水平	抑制性
5-HT6（英語：5-HT6）	Gs（英語：G(s)alpha）-蛋白偶聯受體	增加細胞內cAMP的水平	興奮性
5-HT7（英語：5-HT7）	Gs（英語：G(s)alpha）-蛋白偶聯受體	增加細胞內cAMP的水平	興奮性

亞型

血清素受體功能概述
受體	首次克隆	基因	分佈						作用	激動劑	拮抗劑	用途
			血管	中樞神經系統	胃腸道	血小板	外周神經系統	平滑肌
5-HT1A（英語：5-HT1A receptor）	1987	HTR1A	是	是	否	否	否	否	成癮[5][6][7] 侵略性[8] 焦慮[9] 食慾[10] 自身受體 血壓[11][12] 心血管功能[13] 嘔吐[14] 心率[11][12] Impulsivity[15] 記憶[16][17] 情緒[18] 噁心[14] 痛覺[19] 陰莖勃起[20] 散瞳[21] 呼吸[22] 性方面的舉動[23] 睡覺[24] 社交能力[25] 體溫調節[26] 血管收縮[27]	選擇性 Vilazodone（英語：Vilazodone） (Viibryd) F-15,599（英語：F-15,599） (research compound, highly potent and selective for 5-HT1A) Flesinoxan（英語：Flesinoxan） (potent, EC50 = 24 nM) Gepirone（英語：Gepirone） (部分激動劑, Ki = 70 nM) 氟哌啶醇 Ipsapirone（英語：Ipsapirone） (部分激動劑, Ki = 12.1 nM) 喹硫平 Trazodone (SARI（英語：Serotonin antagonist and reuptake inhibitor）, selective in the sense that on all other 5-HT receptors it acts as either an antagonist or has no action. Kd = 78nM) 育亨賓 (unselective 部分激動劑) 坦度螺酮 (potent and selective 部分激動劑) 非選擇性 5-CT（英語：5-Carboxamidotryptamine） (potent - Ki = 250±50 pM) 8-OH-DPAT (potent) 阿立哌唑 (atypical antipsychotic) Asenapine（英語：Asenapine） (atypical antipsychotic) 丁螺環酮[28]（部分激動劑） Vortioxetine (high-efficacy 部分激動劑)[29] Ziprasidone (部分激動劑, Ki = 3.4 nM)	BMY 7378（英語：BMY 7378） Cyanopindolol（英語：Cyanopindolol） Iodocyanopindolol（英語：Iodocyanopindolol） Lecozotan（英語：Lecozotan） Methiothepin（英語：Methiothepin） Methysergide（英語：Methysergide）[30] NAN-190（英語：NAN-190） Nebivolol（英語：Nebivolol） Nefazodone（英語：Nefazodone） WAY-100,135（英語：WAY-100,135） WAY-100,635（英語：WAY-100,635） Mefway（英語：Mefway）	鎮痛藥 (agonists) 抗抑鬱藥 (post-synaptic receptor agonists and pre-synaptic autoreceptor（英語：autoreceptor） antagonists serve as antidepressants) Anxiolytics（英語：Anxiolytics）[31] (antagonist)
5-HT1B（英語：5-HT1B receptor）	1992	HTR1B	是	是	否	否	否	否	成癮 [32] Aggression[8] 焦慮[33][34][35] Autoreceptor Learning[36] Locomotion[37] 記憶[36] 情緒[35] 陰莖勃起[20] 性行為[23] 血管收縮	5-CT（英語：5-Carboxamidotryptamine） CGS-12066A（英語：CGS-12066A） CP-93,129（英語：CP-93,129） CP-94,253（英語：CP-94,253） Dihydroergotamine（英語：Dihydroergotamine） Eltoprazine（英語：Eltoprazine） Ergotamine Methysergide（英語：Methysergide） RU 24969（英語：RU 24969） TFMPP（英語：TFMPP） Triptans（英語：Triptans）[28] (antimigraine（英語：antimigraine）[28]) 佐米曲普坦 Eletriptan（英語：Eletriptan） 舒馬曲坦 Vortioxetine (部分激動劑, Ki = 33 nM)[29]	Alprenolol AR-A000002（英語：AR-A000002） Asenapine（英語：Asenapine） Cyanopindolol（英語：Cyanopindolol） GR-127,935（英語：GR-127,935） Iodocyanopindolol（英語：Iodocyanopindolol） Isamoltane（英語：Isamoltane） Metergoline（英語：Metergoline） Methiothepin（英語：Methiothepin） Oxprenolol（英語：Oxprenolol） Pindolol（英語：Pindolol） 普萘洛爾 SB-216,641（英語：SB-216,641） 育亨賓	偏頭痛 (e.g. triptans（英語：triptans）)
5-HT1D（英語：5-HT1D receptor）	1991	HTR1D	是	是	否	否	否	否	焦慮[38][39] Autoreceptor Locomotion[37] 血管收縮	5-CT（英語：5-Carboxamidotryptamine） CP-135,807（英語：CP-135,807） Dihydroergotamine（英語：Dihydroergotamine） Ergotamine Methysergide（英語：Methysergide） Triptans（英語：Triptans）[28] (antimigraine（英語：antimigraine）[28]) Almotriptan（英語：Almotriptan） Eletriptan（英語：Eletriptan） Frovatriptan（英語：Frovatriptan） Naratriptan（英語：Naratriptan） 利扎曲坦 舒馬曲坦 佐米曲普坦 育亨賓	BRL-15572（英語：BRL-15572） GR-127,935（英語：GR-127,935） Ketanserin（英語：Ketanserin） Metergoline（英語：Metergoline） Methiothepin（英語：Methiothepin） Rauwolscine（英語：Rauwolscine） Ritanserin（英語：Ritanserin） Vortioxetine (Ki = 54 nM)[29] Ziprasidone	偏頭痛 (e.g. triptans（英語：triptans）)
5-HT1E（英語：5-HT1E）	1992	HTR1E	是	是	否	否	否	否		BRL-54443（英語：BRL-54443）		None known
5-HT1F（英語：5-HT1F）	1993	HTR1F	否	是	否	否	否	否	Migraine	BRL-54443（英語：BRL-54443） Lasmiditan（英語：Lasmiditan） LY-334,370（英語：LY-334,370） Naratriptan（英語：Naratriptan）		None known
5-HT2A（英語：5-HT2A receptor）	1988	HTR2A	是	是	是	是	是	是	成癮 (potentially modulating) [40] 焦慮[41] 食慾 Cognition Imagination Learning 記憶 情緒 Perception 性行為[42] 睡眠[43] 體溫調節[44] 血管收縮[45]	25I-NBOMe（英語：25I-NBOMe） (Full agonist) 2C-B 5-MeO-DMT BZP（英語：Benzylpiperazine） 蟾毒色胺 DMT DOM（英語：2,5-Dimethoxy-4-methylamphetamine） Ergonovine Lisuride（英語：Lisuride） LSD 麥司卡林 Myristicin PNU-22394（英語：PNU-22394）（部分激動劑）[46][47][48] 脫磷酸裸蓋菇素 裸蓋菇素 TFMPP（英語：TFMPP） (部分激動劑 or antagonist)	Atypical antipsychotics Clozapine[28] 奧氮平 喹硫平 維思通 Ziprasidone 阿立哌唑 Asenapine（英語：Asenapine） 阿米替林 Clomipramine Cyproheptadine Eplivanserin（英語：Eplivanserin） Etoperidone（英語：Etoperidone） 氟哌啶醇 羥嗪 Iloperidone（英語：Iloperidone） Ketanserin（英語：Ketanserin）[28] (抗高血壓藥[28]) Methysergide（英語：Methysergide） 米塞林 米氮平 Nefazodone（英語：Nefazodone） Pimavanserin（英語：Pimavanserin） Pizotifen（英語：Pizotifen） Ritanserin（英語：Ritanserin） Trazodone 育亨賓	Atypical antipsychotics (antagonist) 迷幻藥物（部分激動劑） 去甲腎上腺素和特異性5-羥色胺能抗抑鬱藥s (antidepressants and anxiolytics; they serve as antagonists at this site) Treating serotonin syndrome（英語：serotonin syndrome） (antagonists; e.g. cyproheptadine) 睡眠ing aid (antagonists; e.g. trazodone)
5-HT2B	1992	HTR2B	是	是	是	是	是	是	焦慮[49][50][51] 食慾[52] 心血管功能 GI Motility[53] 睡眠[43] 血管收縮	BW-723C86 氟苯丙胺 MDMA Norfenfluramine（英語：Norfenfluramine） PNU-22394（英語：PNU-22394）（部分激動劑）[46][47][48] Ro60-0175（英語：Ro60-0175）	阿戈美拉汀 Asenapine（英語：Asenapine） BZP（英語：Benzylpiperazine） Ketanserin（英語：Ketanserin） Methysergide（英語：Methysergide） Ritanserin（英語：Ritanserin） RS-127,445（英語：RS-127,445） Tegaserod（英語：Tegaserod） 育亨賓	偏頭痛 (拮抗劑)
5-HT2C（英語：5-HT2C receptor）	1988	HTR2C	是	是	是	是	是	是	成癮. (potentially modulating)[40] 焦慮[54][55][56] 食慾 GI Motility[57] Heteroreceptor（英語：Heteroreceptor） for 去甲腎上腺素 and 多巴胺 Locomotion 情緒[55][56] 陰莖勃起[58][59] 性行為[42] 睡眠[60] 體溫調節[44] 血管收縮	A-372,159（英語：A-372,159） AL-38022A（英語：AL-38022A） 阿立哌唑 Ergonovine Lorcaserin（英語：Lorcaserin） PNU-22394（英語：PNU-22394） (Full agonist)[46][47][48] Ro60-0175（英語：Ro60-0175） TFMPP（英語：TFMPP） Trazodone[28] (安眠藥[28]) YM-348（英語：YM-348）	阿戈美拉汀[28] (抗抑鬱藥[28]) 阿米替林 Asenapine（英語：Asenapine） Clomipramine Clozapine[28] (抗精神病藥[28]) Cyproheptadine Dimebolin（英語：Dimebolin） Eltoprazine（英語：Eltoprazine） Etoperidone（英語：Etoperidone） 氟西汀 氟哌啶醇 Iloperidone（英語：Iloperidone） Ketanserin（英語：Ketanserin）[28] (抗高血壓藥[28]) Lisuride（英語：Lisuride） Methysergide（英語：Methysergide）[61] 米塞林 米氮平 Nefazodone（英語：Nefazodone） 奧氮平 帕羅西汀 喹硫平 維思通 Ritanserin（英語：Ritanserin） 曲馬多 Trazodone Ziprasidone	抗抑鬱藥 (e.g. 阿戈美拉汀, 氟西汀, 米氮平) Orexigenic（英語：Orexigenic） (e.g. mirtazapine, clozapine and olanzapine; antagonists) Anorectic（英語：Anorectic） (Lorcaserin) 抗精神病藥 (Vabicaserin; agonists)
5-HT3（英語：5-HT3 receptor）	1993	HTR3A HTR3B HTR3C HTR3D HTR3E	否	是	是	否	是	否	成癮 焦慮 Emesis GI Motility[62] Learning[63] 記憶[63] Nausea	2-Methyl-5-HT BZP（英語：Benzylpiperazine） Quipazine（英語：Quipazine） RS-56812（英語：RS-56812）	Alosetron（英語：Alosetron） Several antiemetics[28] Dolasetron（英語：Dolasetron） Ondansetron[28] Granisetron（英語：Granisetron） Tropisetron（英語：Tropisetron） Clozapine Memantine Metoclopramide Mianserin Mirtazapine Olanzapine Quetiapine Vortioxetine (Ki = 3.7 nM)[29]	Antiemetic
5-HT4	1995	HTR4	否	是	是	否	是	否	焦慮[64][65] 食慾[66][67] GI Motility Learning[68][69] 記憶[68][69][70] 情緒[71][72] 呼吸[73]	5-MT BIMU-8（英語：BIMU-8） Cinitapride（英語：Cinitapride） Cisapride（英語：Cisapride）[28] (gastroprokinetic（英語：prokinetic agent）) Dazopride（英語：Dazopride） Metoclopramide Mosapride Prucalopride（英語：Prucalopride） RS-67333（英語：RS-67333） Renzapride（英語：Renzapride） Tegaserod（英語：Tegaserod） Zacopride	L-Lysine[64] Piboserod（英語：Piboserod）	Gastroprokinetics (e.g. Tegaserod)
5-HT5A（英語：5-HT5A receptor）	1994	HTR5A	否	是	否	否	否	否	Autoreceptor Locomotion[74] 睡眠[75]	5-CT（英語：5-Carboxamidotryptamine） Ergotamine Lisuride (部分激動劑) [76] Valerenic Acid（部分激動劑）[75]	Asenapine（英語：Asenapine） Dimebolin（英語：Dimebolin） Methiothepin（英語：Methiothepin） Ritanserin（英語：Ritanserin） SB-699,551（英語：SB-699,551） SB-699,551-A（英語：SB-699,551-A）	None thus far
5-HT5B（英語：5-HT5B receptor）	1993	HTR5BP	否	否	否	否	否	否	Functions in rodents, pseudogene in humans			None thus far
5-HT6（英語：5-HT6 receptor）	1993	HTR6	否	是	否	否	否	否	焦慮[77][78] Cognition[79] Learning[80] 記憶[80] 情緒[78][81]	EMD-386,088（英語：EMD-386,088） EMDT（英語：2-Ethyl-5-methoxy-N,N-dimethyltryptamine）	Amitriptyline Aripiprazole Asenapine（英語：Asenapine） Clomipramine Clozapine Dimebolin（英語：Dimebolin） EGIS-12233（英語：EGIS-12233） Haloperidol Iloperidone（英語：Iloperidone） MS-245（英語：MS-245） Olanzapine Ro04-6790（英語：Ro04-6790） SB-258,585（英語：SB-258,585） SB-271,046（英語：SB-271,046）[82] SB-357,134（英語：SB-357,134） SB-399,885（英語：SB-399,885）	Antidepressant (antagonists and agonists) Anxiolytic (antagonists and agonist) Nootropic (antagonists) Anorectic（英語：Anorectic） (antagonists)
5-HT7（英語：5-HT7 receptor）	1993	HTR7	是	是	是	否	否	否	焦慮[83][84] 自身受體 記憶[85][86] 情緒[83][84] 呼吸[22][87] 睡眠[83][87][88] 體溫調節 血管收縮	5-CT（英語：5-Carboxamidotryptamine） 8-OH-DPAT 阿立哌唑 (部分激動劑)[89] AS-19（英語：AS-19 (drug)） E-55888（英語：E-55888） RA-7	阿米替林 Asenapine（英語：Asenapine） Clomipramine Clozapine EGIS-12233（英語：EGIS-12233） 氟哌啶醇 Iloperidone（英語：Iloperidone） Imipramine（英語：Imipramine） Ketanserin（英語：Ketanserin） 米氮平 奧氮平 Ritanserin（英語：Ritanserin） 維思通 SB-269,970（英語：SB-269,970） Vortioxetine (Ki = 19 nM)[29]	抗抑鬱藥 (antagonists) Anxiolytics（英語：Anxiolytics） (antagonists) 益智藥 (antagonists)

注意沒有5-HT_1C受體。這是因為在克隆這個受體並進一步分類之後，發現它和5-HT₂家族共同點更多，於是就改名成了5-HT_2C受體。

對各5-HT受體亞型選擇性極弱的激動劑有麥角胺（一種antimigraine（英語：antimigraine），激活5-HT1A、5-HT1D、5-HT1B、D2、去甲腎上腺素受體^[28]）、LSD（一種合成迷幻藥物，可以激活5-HT1A、5-HT2A、5-HT2C、5-HT5A、5-HT6）。^[28]

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外部連結

• 醫學主題詞表（MeSH）：Serotonin+Receptors
• 5-Hydroxytryptamine Receptors. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. （原始內容存檔於2016-06-01）.
• Rubenstein, LA, Lanzara RG. Activation of G protein-coupled receptors entails cysteine modulation of agonist binding. Cogprints. 2005-02-16 [2008-04-11]. （原始內容存檔於2011-05-16）.

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