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composto químico Da Wikipédia, a enciclopédia livre
O haloperidol é um fármaco utilizado pelo corpo de saúde como antipsicótico típico, pertencente ao grupo das butirofenonas. Pode ser utilizado também para evitar enjoos e vômitos, para o controle de agitação, agressividade, estados maníacos, psicose esteroidea e para tratar a síndrome de Tourette.[1][2]
Haloperidol Alerta sobre risco à saúde | |
---|---|
Nome IUPAC | 4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidyl]- 1-(4-fluorophenyl)-butan-1-one |
Identificadores | |
Número CAS | |
PubChem | |
DrugBank | APRD00538 |
ChemSpider | |
Código ATC | N05 |
Propriedades | |
Fórmula química | C21H23ClFNO2 |
Massa molar | 375.85 g mol-1 |
Farmacologia | |
Biodisponibilidade | 60 a 70% |
Via(s) de administração | Oral, IM, IV |
Metabolismo | Hepatico |
Meia-vida biológica | 12 a 36 horas |
Excreção | Biliar e renal |
Compostos relacionados | |
Butirofenonas relacionados | Trifluperidol (em vez de -cloro, -trifluorometil) |
Página de dados suplementares | |
Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. |
Foi desenvolvido em 1957 pela companhia belga Janssen Farmacêutica e submetido ao primeiro teste clínico na Bélgica no mesmo ano.[3] Foi aprovado para uso pelo Food and Drug Administration em 12 de abril de 1967.
O haloperidol tem como mecanismo de ação o bloqueio seletivo do sistema nervoso central, atingindo por competição os receptores dopaminérgicos pós-sinápticos. É, portanto, um bloqueador do receptor D2 da dopamina.[4] O aumento da troca de dopaminas no cérebro produz o efeito antipsicótico. O pró-fármaco decanoato de haloperidol, libera lentamente o haloperidol de seu veículo. Em consequência do bloqueio dos receptores de dopamina ocorrem efeitos motores extrapiramidais no paciente.[1][5]
Não deve ser administrado em pacientes com Doença de Parkinson, depressão do SNC grave ou tóxica.[1] Na gravidez deve ser evitado nos três primeiros meses. Em epiléticos, o uso deve ser controlado.[6]
O fármaco produz intensos efeitos extrapiramidais, tais como mal-estar agudo, contrações involuntárias, tremor das pernas e rigidez nos músculos. Em pacientes geriátricos, além destes efeitos, pode ocorrer hipotensão ortostática.[1][7] Também está associado à arritmia cardíaca e maior incidência de morte súbita.[8] Pode ocasionar síndrome neuroléptica maligna.
A utilização do medicamento potencializa o efeito de bebidas ou medicamentos à base de álcool, assim pode ocorrer hipotensão exagerada. Com a metildopa, produz reações mentais indesejadas. A levodopa tem seus efeitos reduzidos em uso conjunto. O fármaco também aumenta as concentrações séricas de prolactina produzida pela glândula pituitária anterior.[1]
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