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Metildopa ou L-alfa-metildopa (abreviatura de L-α-Metil-3,4-Di-hidro-Oxi-Phenil-Alanina) é um pró-fármaco anti-hipertensivo usado especialmente para hipertensão gestacional e pré-eclampsia. É um agonista alfa-adrenérgico selectivo para alfa2. Nomes comerciais: Aldomet, Aldoril e Dopamet. Diminui a hipertensão, mas não a cura, de modo que é essencial que acompanhe dieta e exercício.
| Metildopa Alerta sobre risco à saúde | |
|---|---|
-Methyldopa_Structural_Formulae_V.1.svg) | |
| Nome IUPAC | (S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-methyl-propanoic acid |
| Identificadores | |
| Número CAS | |
| PubChem | |
| DrugBank | APRD01106 |
| Código ATC | C02 |
| Propriedades | |
| Fórmula química | C10H13NO4 |
| Massa molar | 211.19 g mol-1 |
| Farmacologia | |
| Biodisponibilidade | ~50% |
| Via(s) de administração | oral, IV |
| Metabolismo | Hepático |
| Excreção | Renal de metabolitos |
| Classificação legal |
? (US) |
| Compostos relacionados | |
| relacionados | Alfametildopamina (obtida por decarboxilação) |
| Página de dados suplementares | |
| Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
| Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
| Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |
Pode vir em comprimido ou xarope. Geralmente se toma de 12 em 12h ou de 6 em 6h. Não deve ser tomada com suplementos de ferro ou sódio.[1]
Promove estimulação os receptores adrenérgicos alfa2 do sistema nervoso central, que como tem função inibitória da liberação de noradrenalina(simpaticolítico),[2] dilatando vasos arteriais e diminuindo a resistência vascular, não influindo muito no débito nem frequência cardíaca.[3]
A enzima dopa decarboxilase (DDC) catalisa a quebra da metildopa em 3,4-diidroxifenilacetona e amônia, através do intermediário alfametildopamina.[4]
As mais comuns são: Sono, dor de cabeça, fraqueza, cansaço, pancreatite, náusea, boca seca, inchaço nas pernas e inflamação de glândulas salivares.[5] Não se deve dirigir depois de tomar quando cause sono.
Categoria na gravidez: A (sem risco) ou B (usar com cautela) dependendo do país, sendo um dos hipertensivos mais seguros. Em lactantes: C, (substituir se possível, com precaução).
Por sua importância na hipertensão durante a gravidez é considerado um dos medicamentos essenciais em serviços de saúde pela OMS.[6]
Deve ser retirado aos poucos ou produz hipertensão reflexa.
- «Metildopa: MedlinePlus medicinas». www.nlm.nih.gov
- P.R. Vade-mécum ABIMIP
- Goodman & Gilman. As bases farmacológicas da terapêutica. [tradução da 10. ed. original, Carla de Melo Vorsatz. et al] Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2005
- Bertoldi, Mariarita; Paola Dominici, Patrick S. Moore, Bruno Maras, Carla Borri Voltattorni (abril de 1998). «Reaction of Dopa Decarboxylase with α-Methyldopa Leads to an Oxidative Deamination Producing 3,4-Dihydroxyphenylacetone, an Active Site Directed Affinity Label». Biochemistry. 37 (18): 6552-6561
- Spain, Vidal Vademecum. «Metildopa (levógira)». www.vademecum.es
- «WHO Model List of EssentialMedicines» (PDF). World Health Organization. Outubro de 2013. Consultado em 22 de abril de 2014
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