Leki beta-adrenolityczne

Leki beta-adrenolityczne (leki β-adrenolityczne), beta-adrenolityki (β-adrenolityki), leki beta-sympatykolityczne, potocznie beta-blokery lub β-blokery (ATC: C07) – grupa leków działających antagonistycznie na receptory β1 i β2 adrenergiczne. Hamują aktywność układu współczulnego, wywierając działanie na niemal cały organizm. Jest to jedna z najważniejszych grup leków stosowanych w kardiologii, a zwłaszcza w chorobie niedokrwiennej serca i nadciśnienia tętniczego. Znajdują też zastosowanie w leczeniu innych schorzeń.

Propranolol, pierwszy zastosowany z powodzeniem lek beta-adrenolityczny

Działanie

Ich działanie związane jest z zablokowaniem receptora beta-adrenergicznego, co powoduje następujące efekty biologiczne:

• w obrębie serca – zmniejszenie częstości akcji serca (efekt chronotropowy ujemny), spadek przewodnictwa przedsionkowo-komorowego (efekt dromotropowy ujemny), obniżenie kurczliwości mięśnia komór (efekt inotropowy ujemny) i zmniejszenie objętości wyrzutowej i minutowej serca, zmniejszenie zużycia tlenu przez mięsień sercowy, zwiększenie przepływu wieńcowego i poprawa odżywienia mięśnia sercowego poprzez wydłużenie rozkurczu (efekt luzytropowy ujemny)
• w obrębie naczyń krwionośnych – skurcz naczyń i zwiększenie oporu obwodowego
• w obrębie mięśni gładkich narządów wewnętrznych – skurcz (np. oskrzeli)
• w układzie RAA – hamują wydzielanie reniny i w konsekwencji obniżają ciśnienie krwi
• w oku: obniżają ciśnienie śródgałkowe.

Wyniki badań przedstawione podczas konferencji European Breast Cancer Conference 2010 wskazują, że leki beta-adrenolityczne zapobiegają również tworzeniu się przerzutów raka sutka^[1].

Poszczególne leki z tej grupy różnią się:

• selektywnością wpływu na receptory β₂ i β₁-adrenergiczne – wpływa to na częstość występowania działań niepożądanych; leki nieselektywne mogą powodować skurcz oskrzeli
• wewnętrzną aktywnością β-adrenergiczną (ISA); leki mające tę właściwość są mniej niebezpieczne – po przedawkowaniu nie dojdzie do całkowitej blokady serca, gdyż w niewielkim stopniu będą one pobudzały serce do skurczu
• działaniem chinidynopodobnym; leki o działaniu chinidynopodobnym wykazują słabe właściwości antyarytmiczne oraz znieczulające (mogą maskować bóle wieńcowe).

Wskazania

• nadciśnienie tętnicze (pojawiły się wątpliwości, czy leki beta-adrenolityczne mogą być lekami pierwszego rzutu w terapii nadciśnienia tętniczego, z uwagi na nieakceptowalne ryzyko rozwoju cukrzycy przy długotrwałym stosowaniu^[2])
• choroba niedokrwienna serca
• nadkomorowe zaburzenia rytmu serca związane ze zwiększona pobudliwością
• komorowe zaburzenia rytmu serca
• ból głowy w tym migreny (propranolol, ale też inne leki)
• tachykardia zatokowa
• nadczynność tarczycy (propranolol)
• jaskra (zmniejszają ciśnienie śródgałkowe: karteolol, metipranolol, timolol)
• abstynencja alkoholowa (łagodzenie objawów psychosomatycznych)
• nerwice lękowe (łagodzenie objawów psychosomatycznych: propranolol, metoprolol: spadek RR, likwiduje drżenia, pocenie się, kołatanie serca)
• guz chromochłonny rdzenia nadnerczy (jako terapia dodatkowe przed leczeniem operacyjnym)
• zespół Marfana
• omdlenia odruchowe
• wady wrodzone serca ze zwężeniem drogi odpływu komory prawej (zespół Fallota oraz inne wady złożone z podzastawkowym zwężeniem tętnicy płucnej)
• kardiomiopatia przerostowa (szczególnie forma zwężająca)
• wrodzony zespół długiego QT
• zespół wypadania płatków zastawki przedsionkowo-komorowej lewej^[3]

Przeciwwskazania

• bradykardia zatokowa
• blok przedsionkowo-komorowy II stopnia i blok przedsionkowo-komorowy III stopnia
• wstrząs kardiogenny
• zespół chorego węzła zatokowo-przedsionkowego (ryzyko wywołania bloku serca)^[4]
• niewyrównana astma oskrzelowa, przewlekła obturacyjna choroba płuc lub inna przewlekła choroba płuc (pojawiają się głosy sugerujące, że stosowanie leków beta-adrenolitycznych u niektórych chorych na astmę oskrzelową może korzystnie wpływać przeciwzapalnie w obrębie dróg oddechowych i łagodzić nadreaktywność oskrzeli^[5][6])
• nasilone zaburzenia krążenia obwodowego
• angina Prinzmetala

Działania niepożądane

• układ krążenia − bradykardia (zwolnienie rytmu serca), niewydolność krążenia, blok przedsionkowo-komorowy, hipotensja (nadmierne obniżenie ciśnienia), ziębnięcie dłoni i stóp
• ośrodkowy układ nerwowy − oszołomienie, depresja, zaburzenia widzenia, halucynacje, nietypowe sny, problemy z pamięcią
• przewód pokarmowy − nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka lub zaparcie
• układ oddechowy − zaostrzenie przebiegu lub prowokacja napadu astmy oskrzelowej
• u niektórych chorych przejściowa impotencja
• diabetogenność (potwierdzona w polskim badaniu Screen-Pol). Jako substancje zmniejszające wydzielanie insuliny, leki blokujące receptory beta-adrenergiczne mogą również zwiększać zapotrzebowanie na leki stymulujące wydzielanie insuliny lub pogarszać ich skuteczność. W neuropatii sercowo-naczyniowej w przebiegu cukrzycy beta-blokery mogą, przez blokadę współczulną, zwiększać stopień „odnerwienia” układu krążenia i zmniejszać jego adaptację do stresu; mogą wreszcie maskować objawy adrenergiczne hipoglikemii^[7].

Leki należące do tej grupy

• nieselektywne (blokujące receptory β₂ i β₁-adrenergiczne): oksprenolol, metypranolol, pindolol, propranolol, sotalol, tymolol, nadolol, alprenolol, kartenolol
• selektywne (blokujące tylko receptory β₁-adrenergiczne): metoprolol, atenolol, celiprolol, acebutolol, betaksolol, bisoprolol, esmolol, nebiwolol
• leki alfa- i beta-adrenolityczne: labetalol, karwedilol

Przypisy

1. Stare leki – nowe zastosowania. www.alivia.org.pl. [dostęp 2015-05-05]. [zarchiwizowane z tego adresu (2011-01-06)].
2. Stanowisko British Hypertension Society. [dostęp 2007-09-09]. [zarchiwizowane z tego adresu (2007-02-09)].
3. RafałR. Olszanecki RafałR., PawełP. Wołkow PawełP., JacekJ. Jawień JacekJ. (red.), Farmakologia: mechanizmy, leki, farmakoterapia oparta na faktach. T. 1, Wydanie I, Warszawa: PZWL, 2023, ISBN 978-83-01-23047-0 [dostęp 2024-11-13]. Brak numerów stron w książce
4. RafałR. Olszanecki RafałR., PawełP. Wołkow PawełP., JacekJ. Jawień JacekJ. (red.), Farmakologia: mechanizmy, leki, farmakoterapia oparta na faktach. T. 1, Wydanie I, Warszawa: PZWL, 2023, ISBN 978-83-01-23047-0 [dostęp 2024-11-13]. Brak numerów stron w książce
5. BenteB. Arboe BenteB., Charlotte SuppliCh.S. Ulrik Charlotte SuppliCh.S., Beta-blockers: friend or foe in asthma?, „International Journal of General Medicine”, 6, 2013, s. 549–555, DOI: 10.2147/IJGM.S46592, ISSN 1178-7074, PMID: 23882156, PMCID: PMC3709648 [dostęp 2017-11-09].
6. BiydaB. Jahanshahi BiydaB., Paradoksal farmakologi [online], 1 marca 2017.
7. J. Chen, T.A. Marciniak, M.J. Radford, Y. Wang, H.M. Kromholz. Beta-blocker therapy for secondary prevention of myocardial infarction in elderly diabetic patients. Results from the National Cooperative Cardiovascular Project. „J. Amer. Coll. Cardiol.”. 34, s. 1388-1394, 1999. DOI: 10.1016/S0735-1097(99)00383-6. (ang.). Opublikowano również w Medycyna Praktyczna 2000/04 Stosowanie beta-blokerów we wtórnej profilaktyce zawału serca u osób w podeszłym wieku chorych na cukrzycę

Bibliografia

• Janiec Waldemar (red.): Kompendium farmakologii. Wydanie II, Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa 2006, ISBN 83-200-3589-9

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

Kontrola autorytatywna (klasa środków farmakologicznie czynnych):

• LCCN: sh85001009
• GND: 4006088-3
• BnF: 119759318
• BNCF: 26842
• NKC: ph118816
• BNE: XX531604
• J9U: 987007292944805171

Encyklopedie internetowe:

• Britannica: science/beta-blocker
• Treccani: betabloccanti
• Universalis: beta-bloquants
• NE.se: betareceptorblockerare, betablockerare
• Hrvatska enciklopedija: 7305