Loading AI tools
związek chemiczny Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Kariprazyna – organiczny związek chemiczny, stosowany jako lek przeciwpsychotyczny. Lek opracowała węgierska firma farmaceutyczna Gedeon Richter we współpracy z Forest Laboratories i Mitsubishi Tanabe Pharma[1].
| |||||||||||||
 | |||||||||||||
| |||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C21H32Cl2N4O | ||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
427,41 g/mol | ||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||
| Numer CAS | |||||||||||||
| PubChem | |||||||||||||
| DrugBank | |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||
| ATC | |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
Komisja Europejska zaakceptowała 19 lipca 2017 stosowanie kariprazyny w leczeniu schizofrenii u osób dorosłych w krajach Unii Europejskiej pod nazwą produktu Reagila[2]. Decyzja ta nastąpiła po pozytywnej opinii Komitetu Produktów Medycznych Stosowanych u Ludzi w dniu 18.05.2017[3]. Wcześniej, we wrześniu 2015 roku zatwierdzono stosowanie kariprazyny w USA, pod nazwą Vraylar, do leczenia objawów schizofrenii i choroby afektywnej dwubiegunowej u dorosłych[4].
Kariprazyna jest antagonistą/częściowym agonistą receptorów dopaminergicznych D2 i D3, wykazującym 6 do 10 razy większą selektywność wobec receptorów D3[5][6]. Wykazuje również częściowy agonizm wobec receptorów serotoninergicznych 5-HT1A[1]. Połączenie agonizmu wobec 5-HT1A i antagonizmu wobec receptorów D2 jest cechą kilku nowych leków przeciwpsychotycznych (arypiprazolu, perospironu, lurasidonu, bifeprunoksu), określanych przez niektórych psychofarmakologów jako neuroleptyki „trzeciej generacji”[7].
Profil receptorowy kariprazyny[8]:
Wysokie powinowactwo do receptorów D3 sugeruje, że kariprazyna działa głównie w układzie mezolimbicznym, gdzie receptory D3 podlegają większej ekspresji. Postulowana rola receptorów D3 w procesach poznawczych i wykazana skuteczność kariprazyny w poprawie deficytów poznawczych w modelu zwierzęcym sugeruje korzystny wpływ leku na deficyty poznawcze w schizofrenii[9]. Średnie powinowactwo do receptorów histaminowych H1 i serotoninergicznych 5-HT2C pozwalają przypuszczać, że lek będzie wywierał niewielkie działanie sedatywne i powodował mniejszy przyrost masy ciała[10].
Kariprazyna jest metabolizowana w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450: 3A4 (CYP3A4) i w mniejszym stopniu 2D6 (CYP2D6)[10]. Ma dwa aktywne metabolity, demetylokariprazynę i didemetylokariprazynę[8]. Ma długi okres półtrwania (2 do 5 dni przy dawce dziennej 1,5–12,5 mg) i wysoką biodostępność po podaniu doustnym[1][8].
Kariprazyna jest słabym kompetycyjnym inhibitorem CYP2D6 i CYP3A4, nie indukuje CYP3A4[10].
Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi (częstość >10%) są objawy pozapiramidowe, akatyzja, niepokój, bezsenność, ból głowy i przyrost masy ciała, nudności. Rzadsze działania niepożądane: neutropenia, obniżenie progu drgawkowego, zaparcia, hipotonia ortostatyczna, wysypka, pokrzywka, świąd[10]. W krótkoterminowych randomizowanych badaniach kariprazyna nie powodowała istotnych zaburzeń metabolicznych, podwyższenia stężenia prolaktyny ani istotnego wydłużenia odstępu QT[11].
Kariprazyna jest oceniana w badaniach klinicznych jako lek w schizofrenii[12] i chorobie afektywnej dwubiegunowej, zarówno w epizodach maniakalnych i mieszanych[13][14], jak depresyjnych[15]. Ukończono również badanie kliniczne mające ocenić jej przydatność w augmentacji leczenia przeciwdepresyjnego w ciężkich zaburzeniach depresyjnych[16]. Opublikowano dotąd wyniki II fazy badań klinicznych, w których wykazano skuteczność i dobrą tolerancję kariprazyny w leczeniu objawów zaostrzenia schizofrenii[17].
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
