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composto chimico Da Wikipedia, l'enciclopedia libera
Il Nirmatrelvir (nome di sviluppo PF-07321332), commercializzato anche, quando confezionato con il Ritonavir, con il nome di Paxlovid[1][2] o Bexovid,[3] è un farmaco antivirale attivo per via orale, costituito da una associazione di 20 compresse di PF-07321332 da 150 mg di colore rosa e 10 compresse di 100 mg di ritonavir di colore bianco[4] e sviluppato da Pfizer per il trattamento precoce dei pazienti affetti da SARS-CoV-2.[5]
PF-07321332 | |
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Nome IUPAC | |
(1R,5S)-N-(1S-ciano-2S-(2-ossopirrolidin-3-il)etil)-3-(3,3-dimetil-2S-(2,2,2-trifluoroacetammido)butanoil)-6,6-dimetil-3-azabiciclo[3.1.0]esan-2S-carbossammide | |
Caratteristiche generali | |
Formula bruta o molecolare | C23H32F3N5O4 |
Massa molecolare (u) | 499.535 g·mol-1 |
Numero CAS | |
PubChem | 155903259 |
DrugBank | DBDB16691 |
SMILES | CC1(C2C1C(N(C2)C(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)C(F)(F)F)C(=O)NC(CC3CCNC3=O)C#N)C |
Dati farmacologici | |
Categoria farmacoterapeutica | Antivirale (inibitore delle proteasi) |
Modalità di somministrazione | orale |
Indicazioni di sicurezza | |
Il 22 dicembre 2021, la Food and Drug Administration (FDA) statunitense ha autorizzato l'uso in emergenza del paxlovid, come terapia antivirale orale per il trattamento del COVID-19.[6] L'agenzia farmaceutica britannica Medicines and Healthcare products Regulatory Agency (MHRA) ha concesso l'approvazione condizionale a Paxlovid il 31 dicembre 2021. Può essere utilizzato in persone di età superiore ai 18 anni con sintomi da lievi a moderati che sono a rischio di malattie gravi.[7] Il processo di approvazione ufficiale per l'UE è iniziato il 10 gennaio 2022;[8] successivamente il 28 gennaio 2022 è stata concessa l'approvazione condizionale da parte dell'Agenzia europea per i medicinali (EMA).[9][10]
Nella prima settimana di febbraio 2022 il farmaco è disponibile per la terapia di pazienti adulti con infezione recente da SARS-CoV-2 con malattia lieve-moderata che non necessitano ossigenoterapia e con condizioni cliniche concomitanti che rappresentino specifici fattori di rischio per lo sviluppo di COVID-19 severa.[11]
È un profarmaco antivirale sviluppato dalla casa farmaceutica Pfizer[12], che agisce come un inibitore della proteasi 3CL. È un inibitore covalente, che si lega direttamente al sito catalitico della proteasi del virus.[13]. Si trova nella fase sperimentazione di 3 per il trattamento della sindrome COVID-19, in associazione con il ritonavir,[14][15][16][17][18][19].[20] In questa combinazione, il ritonavir serve a rallentare il metabolismo di azione del PF-07321332, facendo sì di mantenere in circolazione nell'organismo concentrazioni più elevate del farmaco.
Nel trattamento dei pazienti affetti da COVID-19, ha dimostrato un'efficacia di circa 89% nell'evitare l'ospedalizzazione e la morte dei malati.[21] Il farmaco mostra sottili differenze riguardo ai modelli di risposta antivirale tra le varianti (wild tipe) WT, Omicron e Delta; inoltre, la combinazione di molnupiravir e nirmatrelvir ha esercitato un'attività antivirale sinergica.[6]
Spesso il farmaco è associato ad effetti collaterali anomali, quali riduzione della capacità polmonare, disfunzioni del sistema cardio circolatorio e indebolimento della risposta immunitaria.[22][23] Gli effetti collaterali più frequenti, rispetto al placebo, sono: la disgeusia (6% e <1%, rispettivamente), la diarrea (3% e 2%), l'ipertensione (1 % e <1%) e la mialgia (1% e <1%).[24]
L'associazione con il ritonavir, inoltre, comporta una serie di interazioni farmacologiche con agenti che includono statine, steroidi, ipnotici sedativi, anticoagulanti e terapie antiaritmiche, farmaci questi prescritti spesso nelle popolazioni più anziane, con età ≥70 anni, a maggior rischio di complicanze dovute all'infezione da SARS-CoV-2.[25]
Sono controindicati in associazione con il Paxlovid, in modo non esaustivo, i seguenti farmaci:[4][26]
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