From Wikipedia, the free encyclopedia
A fenindion vérhígító (a vérlemezkék összecsapzódását gátló) gyógyszer. Tüdő- és agyembólia, szívizombántalom, pitvari fibrilláció és remegés és trombózishajlam elleni gyógyszer. Mellékhatásai miatt ma már korszerűbb szerek váltották fel.
Fenindion | |||
![]() | |||
IUPAC-név | 2-fenil-2,3-dihidro-1H-indén-1,3-dion | ||
Kémiai azonosítók | |||
---|---|---|---|
CAS-szám | 83-12-5 | ||
PubChem | 4760 | ||
ChemSpider | 4596 | ||
EINECS-szám | 201-454-4 | ||
DrugBank | DB00498 | ||
KEGG | C07584 | ||
ChEBI | 8066 | ||
ATC kód | B01AA02 | ||
Gyógyszer szabadnév | phenindione | ||
| |||
| |||
InChIKey | NFBAXHOPROOJAW-UHFFFAOYSA-N | ||
UNII | 5M7Y6274ZE | ||
ChEMBL | 711 | ||
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
Kémiai képlet | C15H10O2 | ||
Moláris tömeg | 222,24 g/mol | ||
Megjelenés | színtelen lemezes kristályok | ||
Olvadáspont | 148–150 °C | ||
Forráspont | 243,3 °C (0,3 mmHg) | ||
Oldhatóság (vízben) | 23 mg/l | ||
Megoszlási hányados | 2,6 | ||
Farmakokinetikai adatok | |||
Metabolizmus | máj | ||
Biológiai felezési idő | 5−10 óra | ||
Fehérjekötés | 88% | ||
Veszélyek | |||
MSDS | Ark Pharm, Inc. | ||
EU osztályozás | ![]() | ||
R mondatok | R25 R43 | ||
S mondatok | S20/21 S23 S28 S44 S46 S61 | ||
Lobbanáspont | 208 °C | ||
LD50 | 175 mg/tskg (egér, szájon át) 163 mg/tskg (patkány, szájon át) | ||
Rokon vegyületek | |||
Rokon | aniszindion(en) | ||
Ha másként nem jelöljük, az adatok az anyag standardállapotára (100 kPa) és 25 °C-os hőmérsékletre vonatkoznak. |
A fenindion − a többi vérhígítóhoz hasonlóan − hatástalan a már kialakult vérrögökre és az iszkémiára. A vérhígítós kezelés célja a további vérrögök kialakulásának megelőzése.
A fenindion működése nagyon hasonlít a warfarinéhoz. Gátolja, hogy máj K-vitaminfüggő véralvadásfaktorokat (II, VII, IX és X-es faktor) és véralvadást gátló fehérjéket (protein C(en) és protein S(en)) állítson elő, aminek következtében kevesebb trombin(en) keletkezik és kötődik a fibrinhez. (A polimerizálódott fibrin hálózza be a vérlemezkékből álló rögöt és a rögbe került más vérsejteket. Ez az alvadt vér.)
A fenindion gátolja a K-vitamin epoxid reduktáz(en) enzimet is. Ennek következtében csökken a vérben a redukált K-vitamin (K-vitamin hidrokinon, KH2). Ez az anyag a γ-glutamil karboxiláz(en) enzim kofaktora, és a γ-karboxiglutaminsav(en) (Gla) előállításához szükséges. A Gla egy nem-standard (génekben nem kódolt) aminosav, mely poszt-transzlációval(en) jön létre glutaminsavat (Glu) tartalmazó véralvadás-faktor fehérjékből.
A Gla szervezetbeli szerepe kevéssé ismert,[1] de befolyásolja a fenindion és más, hasonló módon ható gyógyszer (dikumarin(en), warfarin, acenokumarol stb.) hatását. Ha ui. Gla-hiány lép fel, a fenindion hatása csak a hiányzó fehérjék pótlódása után függeszthető fel, azaz függ a fehérjeszintézis sebességétől. A vérzés veszélye miatt az ilyen kezelés szoros laboratórium ellenőrzést igényel.[2]
Ellenjavallatok:
A szedés során a vizelet rózsaszínűre vagy narancssárgára színeződhet. Ez teljesen ártalmatlan.
A hirtelen változás az étkezési szokásokban befolyásolhatja a véralvadást és a szükséges fenindion-mennyiséget, különösen akkor, ha a zöldség- és gyümölcsfogyasztás nő meg hirtelen (egyes zöldségek sok K-vitamint tartalmaznak, pl. brokkoli, kelbimbó, zöld leveles zöldségek, áfonyalé, de a máj is).
Az alkohol hatással van a fenindionra. Napi 10−20 ml tiszta alkoholnál (egy közepes pohár bor) nem szabad többet fogyasztani.
A mellékhatások túlnyomó többsége a megnövekedett vérzékenységgel kapcsolatos. Ezt figyelembe kell venni orvosi (pl. vérvétel, injekció) vagy fogorvosi kezelés esetén. Többféle gyógyszer is befolyásolhatja a fenindion hatását.
A tablettát naponta egyszer kell bevenni. Az első adag 200 mg, a második 100 mg. A harmadik adag előtt laboratóriumi véralvadásvizsgálatot kell végezni, és annak eredménye szerint beállítani az adagot. Ha a beteg heparint is szed, a vizsgálat előtt legalább 6 órával le kell állítani, mert megnöveli az INR-értéket.
A legtöbb beteg számára napi 50−150 mg elegendő. Az „ellenálló” betegek kaphatnak 200 mg-t, az érzékenyek 50 mg-nél is kevesebbet.
Vérzés, túladagolás vagy 6-nál magasabb INR-érték esetén K-vitamin adható a körülményektől függően lassú infúzióban vagy szájon át. A nagy mennyiségű K-vitamin teljesen hatástalaníthatja a fenindiont, és nehéz azt visszaállítani.
Bár ma már léteznek a fenindionnal azonos hatásmódú és kevesebb mellékhatású szerek, a fenindion még mindig számos készítmény hatóanyaga.[3] Magyarországon nincs forgalomban.[4]
Mód | Egér | Patkány |
---|---|---|
mg/tskg | ||
intraperitoneális | 150 | 190 |
intravénás | 130 | |
orális | 175 | 163 |
szubkután | 140 |
Vizben nem, metanolban, etanolban, éterben, kloroformban, acetonban, benzolban oldódik, lúgokban vörös, tömény kénsavban kék színnel.
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.