阿莫西林克拉维酸钾（INN：amoxicillin/clavulanate potassium[5]；缩写：amox/clav[6]，co-amoxiclav[7]），以Augmentin等商品名于市面贩售，是一种用于治疗多种细菌感染的抗生素药物[8]。此药物是由阿莫西林（一种β-内酰胺抗生素）和克拉维酸（一种β-内酰胺酶抑制剂）组成的复方剂[8]，专用于治疗中耳炎、链球菌性咽炎、肺炎、蜂窝性组织炎、泌尿道感染、动物咬伤等[8]。此药物经由口服或静脉注射方式给药[2]。
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| 组成 | |
|---|---|
| Amoxicillin | 青霉素 |
| Clavulanic acid | β-内酰胺酶抑制剂 |
| 临床资料 | |
| 商品名 | Augmentin、Clavulin,、Amoclan及其他[1] |
| 其他名称 | co-amoxiclav, amox-clav |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a685024 |
| 核准状况 | |
| 怀孕分级 |
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| 给药途径 | 口服给药, 静脉注射[2] |
| ATC码 | |
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 |
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| 识别信息 | |
| CAS号 | 74469-00-4 74428-36-7 |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C24H27KN4O10S |
| 摩尔质量 | 602.66 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
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使用后常见的副作用有腹泻、呕吐和过敏反应，[8]还会增加念珠菌症感染、头痛和凝血病的风险[2][9]。不建议有青霉素过敏史的个体使用。[2]个体于怀孕期间使用，对于胎儿相对安全[8]。
阿莫西林克拉维酸钾于1984年在美国被批准用于医疗用途[8]。它已被列入世界卫生组织基本药物标准清单之中[10][11]。世界卫生组织（WHO）将此归为一种对人类医学甚为重要的药物[12]。市面上有通用名药物流通[8]。此药物于2021年在美国最常使用处方药中排名第115，开立的处方笺数量超过500万张[13][14]。
医疗用途
阿莫西林克拉维酸钾广泛用于治疗或预防由易感细菌造成的多种感染，例如：
它也用于治疗对其他药物已有抗药性的结核病。WHO建议将阿莫西林克拉维酸钾与美罗培南组合使用，作为治疗多重抗药性结核病选项中的一种[17]。然而在联合使用中，阿莫西林克拉维酸钾的两者剂量为：克拉维酸的剂量恒定为125毫克，而阿莫西林的剂量则在250毫克、500毫克和875毫克之间变化。在治疗抗药结核病的方案中，可将低剂量阿莫西林克拉维酸钾（推荐阿莫西林的最低剂量为250毫克[18]）与美罗培南联合使用，这一点也已在临床环境中得到证实。此种治疗的效果并非来自阿莫西林成分，而是来自克拉维酸对美罗培南具有保护作用，使其免受分枝杆菌属分泌的β-内酰胺酶的影响。
不良反应
可能的副作用有腹泻、呕吐、恶心、念珠菌症和皮疹，但通常不需医疗照护。在阿莫西林克拉维酸钾治疗期间或之后，可能会发生由艰难梭菌感染引起的抗生素相关性腹泻（有时会导致假膜性结肠炎），此与所有抗生素药物的表现相似[16]。
罕见的案例有胆汁淤积性黄疸（也称为胆汁淤积性肝炎，是种肝毒性），与阿莫西林克拉维酸钾有关。这种反应可能会在治疗停止后几周内发生，且通常需要几周才能消退。这种情况在男性、年长者和接受此药物长期治疗的人中更为常见，估计整体发生率为十万分之一[16]。在英国，co-amoxiclav的标签中带有药物安全委员会对此副作用的警告[15]。
阿莫西林与史蒂芬斯－强森综合症/中毒性表皮坏死松解症有关联，（与所有氨基青霉素一样），但此类反应非常罕见[16][19]。
历史
在英国Beecham Group（现已并入葛兰素史克）工作的科学家于1977年为此组合药物申请专利，于1982年获得批准，并以Augmentin的品牌贩售[15][20]。
配方
此药物于国际非专有药名（INN）中称为amoxicillin/clavulanate potassium（阿莫西林克拉维酸钾），英国批准名称 （BAN）中则称为co-amoxiclav。（参见英国批准名称#组合配方）
许多品牌产品都显示药物中阿莫西林的含量来表明其效力。例如Augmentin 250中即含有250毫克阿莫西林和125毫克克拉维酸[15][21]。
英国自1985年开始即有静脉注射制剂贩售[22]，静脉注射形式制剂并未在美国销售[23]（当需静脉注射氨基青霉素时，通常会使用氨芐西林）。
阿莫西林克拉维酸钾悬浮液可供儿童使用，但必须冷藏以维持有效性[24]。
兽医用途
阿莫西林克拉维酸钾已用于治疗许多动物的病症：
在兽医学领域，细菌具抗药性是个日益严重的问题。据报导在临床上，阿莫西林克拉维酸钾对治疗克雷伯氏菌属感染有效，但对治疗假单胞菌属感染则无效[26]。
参考文献
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