抗生素

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抗生素（英语：antibiotic）又名抗菌素，是微生物（例如：放线菌）的代谢产物或人工合成的类似物，其主要用途是抑制其它种类微生物的生长（抑菌作用）或将它们杀死（杀菌作用），在定义上是一较广的概念，包括抗细菌抗生素、抗真菌抗生素以及对付其他微小病原之抗生素；但临床实务中，抗生素常常是指抗细菌抗生素。抗生素的副作用之一是使肠道正常菌群失调。^[1]

金黄色葡萄球菌培养皿——用于抗生素测试

用途

抗生素机理

• 抗生素最主要用于医疗方面，可以用来杀死细菌。
• 对抗在人或动物体内的致病菌等病原体，可治疗大多数细菌、立克次体、支原体、衣原体、螺旋体等微生物感染导致的疾病。
• 对于病毒、朊毒体等结构简单的病原体所引起的疾病没有效用。
• 除了抗细菌性的感染外，某些抗生素还具有抗肿瘤活性，用于肿瘤的化学治疗。
• 有些抗生素还具有免疫抑制作用。
• 抗生素除用于医疗，还应用于生物科学研究、农业、畜牧业和食品工业等方面。
• 在畜牧业和农业中非治疗用途的抗生素，称为抗生素生长促进剂。

历史

人类所认识的第一种抗生素——青霉素，是由微生物学家亚历山大·弗莱明（Alexander Fleming）于1928年偶然发现的。他从被霉菌污染的葡萄球菌培养皿中，观察到霉菌附近的细菌都无法生长，推测霉菌中可能有杀菌的物质。1929年，弗莱明将这个发现发表在《英国实验病理学期刊》，但没有得到重视。直到1939年，牛津大学的佛罗雷（Howard Florey）和钱恩（Ernst Chain）想开发能医疗细菌感染的药物，才在联络弗莱明取得菌株后，成功提炼出青霉素。弗莱明、佛罗雷与钱恩因此于1945年共同获得诺贝尔医学奖^[2][3]。

人类合成的第一种抗生素是磺胺，1932～1933年间德国病理与细菌学家格哈德·多马克发现其具有体内抗菌活性，他因此获得1939年诺贝尔生理学或医学奖。

来源与制造方法

治愈肺结核的吡嗪酰胺化学式

抗生素的主要制造方法为发酵，也可以通过化学合成和半合成的方法制造。先采用适当的菌种，经辐射处理，选择最具潜力的变异菌株，将其从试管转移到烧瓶再到发酵槽，在温度与通风控制的环境中培育，然后从培养基中分离、纯化、析离成抗生素的结晶。经研判化学结构、药理实验与临床试验后，才告完成。

分类

作为抗菌剂使用的抗生素有以下几个主要类别：

• β-内酰胺类抗生素
  • 青霉素类
    • 天然青霉素：青霉素G（苄青霉素）
    • 半合成青霉素
      • 耐酸青霉素类
      • 耐酶青霉素类
      • 广谱青霉素类
      • 抗铜绿假单胞菌青霉素类
      • 抗革兰阴性菌青霉素类
  • 头孢菌素
    • 第一代
    • 第二代
    • 第三代
    • 第四代
  • 其他β-内酰胺类抗生素
    • 头霉素
    • 氧头孢烯类
    • 碳青霉烯类
    • 单环β-内酰胺类
    • β-内酰胺酶抑制剂
• 大环内酯类抗生素
  • 天然大环内酯类抗生素：红霉素
  • 半合成大环内酯类抗生素：阿奇霉素、克拉霉素
  • 第三代大环内酯类抗生素/酮内酯类抗生素：泰利霉素、奎红霉素
• 氨基糖苷类抗生素：庆大霉素、链霉素
• 四环素类抗生素
  • 天然：四环素、土霉素
  • 半合成：多西环素、米诺环素
• 氯霉素（全合成抗生素）：毒性反应严重，只用于滴眼液
• 其他类抗生素：
  • 林可霉素类抗生素
  • 多肽类抗生素：
    • 万古霉素
    • 多粘菌素类
• 人工合成抗菌药：在不严格的情况下，有时候也把这两类抗菌剂并称为“抗生素”。
  • 喹诺酮类抗菌药
    • 第一代：萘啶酸
    • 第二代：吡哌酸
    • 第三代：含氟的喹诺酮类：氧氟沙星、环丙沙星
    • 第四代：莫西沙星、加替沙星、加雷沙星
  • 磺胺类药
  • 甲氧苄啶（黄安增效剂）
  • 硝基呋喃类：呋喃妥因、呋喃唑酮（痢特灵）

• 次溴酸

抗生素^[4]

中文名称	英文名称	厂牌名称	应用	副作用
氨基糖苷类抗生素
阿米卡星	amikacin	Amikin	革兰氏阴性菌感染，如大肠杆菌、克雷伯氏菌、绿脓杆菌	听力损害 眩晕 肾毒性
庆大霉素	Gentamycin	Garamycin
卡那霉素	Kanamycin	Kantrex
新霉素	Neomycin
奈替米星	Netilmicin	Netromycin
链霉素	Streptomycin
妥布霉素	Tobramycin	Nebcin
巴龙霉素	Paromomycin	Humatin
安莎霉素类
格尔德霉素	Geldanamycin		用于抗肿瘤，处于实验阶段
除莠霉素	Herbimycin
碳头孢烯
氯碳头孢	Loracarbef	Lorabid
碳青霉烯
厄他培南	Ertapenem
亚胺培南	Imipenem/Cilastatin	Primaxin
美罗培南	Meropenem
第一代头孢菌素
头孢羟氨苄	Cefadroxil	Duricef		消化道不适及腹泻 恶心（若与酒精同服） 过敏反应
头孢唑啉	Cefazolin	Ancef
头孢氨苄	Cefalexin	Keflex
头孢硫脒	Cefathiamidine
头孢拉定	Cefradine
头孢替唑钠	Ceftezole Sodium
头孢羟氨苄	Cefadroxil
第二代头孢菌素
头孢克洛	Cefaclor	Ceclor		消化道不适及腹泻 恶心（若与酒精同服） 过敏反应
头孢孟多	Cefamandole	Mandole
头孢西丁	Cefoxitin	Mefoxin
头孢丙烯	Cefprozil	Cefzil
头孢呋辛酯	Cefuroxime Axetil	Ceftin
头孢美唑	Cefmetazole
头孢替安	Cefotiam
头孢尼西	Cedonicid
头孢孟多酯	Cefamandole Nafate
第三代头孢菌素
头孢克肟	Cefixime			消化道不适及腹泻 恶心（若与酒精同服） 过敏反应
头孢地尼	Cefdinir	Omnicef
头孢妥仑	Cefditoren
头孢哌酮	Cefoperazone	Cefobid
头孢唑肟	Cefotaxime	Claforan
头孢泊肟	Cefpodoxime
头孢他啶	Ceftazidime	Fortum
头孢布烯	Ceftibuten
头孢唑肟	Ceftizoxime
头孢曲松	Ceftriaxone	Rocephin
头孢噻肟钠	Cefotaxime
头孢地秦	Cefodizime
头孢甲肟	Cefmenoxime
头孢匹胺钠	Cefpiramide Sodium
头孢布宗	Cefbuperazone Sodium
头孢磺啶	Cefsulodine Sodium
头孢唑南钠	Cefuzonam Sodium
头孢替坦	Cefotetan
拉氧头孢	Latamoxef
氟氧头孢钠	Flomoxef Sodium
头孢米诺钠	Cefminox Sodium
头孢咪唑	Cefpimizole
头孢他美酯	Cefetamet Pivoxil
头孢泊肟酯	Cefpodoxime Proxetil
头孢托仑酯	Cefditoren Pivoxil
头孢特仑匹酯	Cefteram Pivoxil
第四代头孢菌素
头孢吡肟	Cefepime	Maxipime		消化道不适及腹泻 恶心（若与酒精同服） 过敏反应
头孢匹罗	Cefpirome	Cefrom
头孢克定	Cefclidin
头孢噻利	Cefoselis
糖肽类抗生素
替考拉宁（英语：Teicoplanin）	Teicoplanin
万古霉素	Vancomycin	Vancocin
大环内酯类抗生素
阿奇霉素	Azithromycin	Zithromax、Sumamed、Zitrocin	治疗链球菌感染、梅毒、呼吸道感染、支原体感染、莱姆病	恶心、呕吐及腹泻（大剂量使用时尤其常见） 黄疸
克拉霉素	Clarithromycin	Biaxin
地红霉素	Dirithromycin
红霉素	Erythromycin
罗红霉素	Roxithromycin
醋竹桃霉素	Troleandomycin
单内酰环类
安曲南	Aztreonam
青霉素类
阿莫西林	Amoxicillin	Novamox	广谱抗菌、链球菌感染、梅毒、莱姆病	胃肠道不适及腹泻 严重过敏 脑和肾脏毒性（很少发生）
安比西林	Ampicillin
阿洛西林	Azlocillin
羧苄西林	Carbenicillin
邻氯西林	Cloxacillin
双氯西林	Dicloxacillin
氟氯西林	Flucloxacillin
美洛西林	Mezlocillin
乙氧萘西林	Nafcillinum
青霉素（盘尼西林）	Penicillin
哌拉西林	Piperacillin
替卡西林	Ticarcillin
多肽类抗生素
杆菌肽	Bacitracin		眼、耳和膀胱感染（直接用于眼或肺部吸入，很少用于注射）	肾脏和神经损害（注射用）
粘杆菌素	Colistin
多黏菌素B	polymyxinB
四环素类抗生素
地美环素	Demeclocycline		梅毒、支原体感染、衣原体感染、膝立克次氏体感染、莱姆病	胃肠道不适 畏光 四环素牙 妊娠期母婴潜在毒性
强力霉素	doxycycline	Vibramycin
米诺环素	Minocycline	Minocin
土霉素	Oxytetracycline
四环素	Tetracycline	Sumycin
其他
胂凡纳明	Arsphenamine	Salvarsan	螺旋体感染（已淘汰）
氯霉素	Chloromycetin		各种敏感菌（已基本不用）
氯洁霉素（克林霉素）	Clinmycin	Cleocin	革兰氏阳性菌
乙胺丁醇	Ethambutol		结核杆菌
磷霉素	Fosfomycin		革兰阴性菌
夫西地酸	Fusidic acid		革兰氏阳性球菌、葡萄球菌（皮肤感染）
呋喃唑酮	Furazolidone		革兰氏阴性菌和阳性菌（兽用）
异烟肼	Isoniazid		结核杆菌
雷奈佐利	Linezolid	Zyvox	革兰氏阳性菌的严重感染
甲硝唑	Metronidazole	Flagyl	各种厌氧菌感染
莫匹罗星	Mupirocin		革兰氏阳性球菌（外用皮肤感染）
呋喃妥因	Nitrofurantoin	Macrodantin、Macrobid	革兰阳性菌及阴性菌
平板霉素	Platensimycin		革兰氏阳性菌（实验中）
吡嗪酰胺	Pyrazinamide		结核杆菌
奎奴普丁/达福普汀	Quinupristin/Dalfopristin	Syncercid	革兰阳性菌
利福平	Rifampin		结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌
大观霉素	Spectinomycin		淋病奈瑟菌所致尿道、宫颈和直肠感染
替利霉素	Telithromycin	Ketek	肺炎 视力损害

人工合成抗菌药^[4]

喹诺酮
中文名称	英文名称	厂牌名称	应用	副作用
环丙沙星	Ciprofloxacin	Ciproxin, Ciplox	尿路感染，细菌性前列腺炎、细菌性腹泻、淋病	恶心（很少发生） 肌腱退化（很少发生）
伊诺沙星	Enoxacin
加替沙星	Gatifloxacin	Tequin
左氧氟沙星	Levofloxacin	Levaquin
洛美沙星	Lomefloxacin
莫西沙星	Moxifloxacin	Avelox
诺氟沙星	Norfloxacin
氧氟沙星	Ofloxacin	Ocuflox
曲氟沙星	Trovafloxacin	Trovan
磺胺类
磺胺米隆	Mafenide		尿路感染（磺胺醋酰和磺胺米隆除外）、磺胺米隆用于烧伤	恶心、呕吐、 腹泻 过敏皮疹 尿结晶 肾衰竭 白细胞计数降低 畏光
百浪多息	Prontosil (archaic)
磺胺醋酰	Sulfacetamide
磺胺甲二唑	Sulfamethizole
磺胺二甲异恶唑	Sulfanilimide (archaic)
柳氮磺吡啶	Sulfasalazine
磺胺异恶唑	Sulfisoxazole
甲氧苄定	Trimethoprim
复方增效磺胺	Trimethoprim-Sulfamethoxazole (Co-trimoxazole) (TMP-SMX)	Bactrim

作用机理

抗生素等抗菌剂有抑菌或杀菌作用，但抗生素对微生物的作用具选择性，依其作用，可分为广效或是专一。主要是针对“细菌有而人（或其它高等动植物）没有”的机制进行杀伤，有4大类作用机理^[5]：

1. 阻碍细菌细胞壁的合成，导致细菌在低渗透压环境下溶胀破裂死亡，以这种方式作用的抗生素主要是β-内酰胺类抗生素。哺乳动物的细胞没有细胞壁，不受这类药物的影响。
2. 与细菌细胞膜相互作用，增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道，让细菌内部的有用物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌肽等。
3. 与细菌核糖体或其反应底物（如tRNA、mRNA）相互所用，抑制蛋白质的合成——这意味着细胞存活所必需的结构蛋白和酶不能被合成。以这种方式作用的抗生素包括四环素类抗生素、大环内酯类抗生素、氨基糖苷类抗生素、氯霉素等。
4. 阻碍细菌DNA的复制和转录，阻碍DNA复制将导致细菌细胞分裂繁殖受阻，阻碍DNA转录成mRNA则导致后续的mRNA翻译合成蛋白的过程受阻。以这种方式作用的主要是人工合成的抗菌剂喹诺酮类（如氧氟沙星）。

与细胞壁或细胞膜作用的两类抗生素，是以破坏菌体完整性的方式杀死细菌，故可称为杀菌剂（Bactericidal agent）；另外两类抗生素则是靠抑制细菌大分子合成的方式，阻断其繁殖，故又可称之为抑菌剂（Bacteriostatic agent）^[6]。

抗药性

主条目：抗药性

产生抗药性的金黄色葡萄球菌的电子显微图

分级

	种类
第一线	巨环类、头孢子菌类、胺基配糖体、青霉素类、四环素类、其他
第二线	青霉素类、胺基配糖体、头孢子菌类
第三线	头孢子菌类、恩菎类药、青霉素类、其他
第四线	头孢子菌类、β-丙酰胺抗生素类、四环素类-胺基乙酰、其他

参考文献

1. Morgun A. Uncovering effects of antibiotics on the host and microbiota using transkingdom gene networks. (PDF). Gut. 2015 [2016-02-28]. PMID 25614621. （原始内容存档 (PDF)于2020-06-30）.
2. 卢柏梁. 抗生素與抗藥性. 高医医讯 (高雄市: 高医医讯杂志社). 2003-04-01, 22 (11) [2022-01-14]. （原始内容存档于2008-10-06）.
3. 林天送. 抗生素的研究. 科学发展 (台北市: 行政院国家科学委员会). 2010-08-10, (452): 72-75. ISSN 0250-1651.
4. Berkow, Robert. The Merck manual of medical information Home edition. New York: Pocket Books. Sep 1999. ISBN 0-671-02727-1. 引文格式1维护：冗余文本 (link)
5. 温学义. 抗生素作用机理研究进展. 吉林医学. 1982.
6. 蔡嘉寅. 感染性疾病和抗生素的使用. 科学月刊 (科学月刊杂志社). 1971-1, 2 (1): 19-23. ISSN 0250-331X. 请检查|date=中的日期值 (帮助)

参见

• 分类药物列表
• 合成药物列表
• 药物列表
• 抗生素滥用

外部链接

• 抗生物分子 （页面存档备份，存于互联网档案馆）
• 正确使用抗生素 （页面存档备份，存于互联网档案馆）