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安眠药(英语:Hypnotic) (源自希腊语 Hypnos, sleep(睡眠)),是一类精神药物,主要用于治疗失眠和手术麻醉。在抗精神病药被发现以前也用于治疗精神分裂症。[1]
传统的巴比妥酸盐、喹唑啉酮、苯二氮䓬类、非苯二氮䓬类都是通过增加GABAA受体的离子通过量工作。这些物质属于GABAA受体正向变构调节剂,也就是说它们不会直接模仿GABA激活受体,而是在受体被激活的时候增加激活的程度。这四类安眠药物每一类都有造成物质依赖的情况。
是一类作用于中枢神经系统的镇静剂,属于巴比妥酸的衍生物,其应用范围可以从轻度镇静到完全麻醉,还可以用作抗焦虑药、安眠药、抗痉挛药。长期使用则会导致物质依赖。
目前用于镇静(Sedation)的只有Afloqualone与Cloroqualone
苯二氮卓适合用来短期内治疗失眠。不推荐连续使用苯二氮卓类药物2-4星期,因为这会导致依赖性和耐受。最好间隔性地服用苯二氮卓类药物,并且将剂量保持在最低有效剂量。苯二氮卓类药物通过缩短入睡时间、延长睡眠时间和减少醒后的困倦感来治疗因失眠导致的问题。[2][3]
常用的苯二氮卓类药物的代表有阿普唑仑(Alprazolam,佳静安定、赞安诺锭Xanax)、劳拉西泮(Lorazepam)、地西泮(Diazepam)、氯硝西泮(Clonazepam)、氟硝西泮(Flunitrazepam,俗称“FM2”)。
非苯二氮卓类药物是一类与苯二氮卓类药物非常相似的精神药物。非苯二氮卓类与苯二氮卓类在药效学性质上非常相似,也有着相似的优点、不良反应和风险,然而,两者的化学结构却完全不同,因此在分子水平上,非苯二氮卓类和苯二氮卓类没有任何关系。[4]非苯二氮䓬类同样会产生依赖和耐受,也应当间歇使用,即使是佐匹克隆也如此。[5]
此类安眠药不能降低抑郁的风险。相比使用安慰剂的失眠者,使用这类安眠药的患者抑郁频率加倍。[6]
常用的非苯二氮卓类药物有:佐匹克隆(Zolpiclone),艾司佐匹克隆(Eszopiclone),扎来普隆(Zaleplon),唑吡坦(Zolpidem)。
常见的非处方安眠药,如氯苯那敏(chlorpheniramine)、苯海拉明(diphenhydramine)、多西拉敏(doxylamine)。后两者有较强抗胆碱作用,短期表现为口干,长期给老人使用则增加痴呆风险。氯苯那敏也常被归入“强抗胆碱”类别,[7][8]但是它对乙酰胆碱受体的亲和力相比后两者极弱。[9]
褪黑素是人体自然产生的小分子激素,随着昼行性哺乳动物的昼夜节律在少光时(通常是夜间)由松果体产生。褪黑素有很多功能,其中一个就是促进日行性动物在夜间睡眠。[10]昼夜节律被灯光等因素扰乱的人,产生的褪黑素可能不足催眠。口服褪黑素可以起到助眠的效果,但剂量以接近天然产量为佳(0.3 mg)。[11][12]
褪黑素受体激动剂除了褪黑素,还有结构进行修改的合成药品。这些药品中ramelteon、tasimelteon用于助眠,阿戈美拉汀则是有一定助眠效果的抗抑郁、抗焦虑药。[13]
血清素拮抗剂和再摄取抑制剂
抗精神病药物常使人犯困,因此也有用于助眠。用于助眠的剂量较小,尚不至于产生诸如锥体外系反应之类的副作用,但足以导致体重增加。鉴于此,抗精神病药物用于助眠可能是弊大于利(虽然传统GABAA助眠药亦是如此)[16]。
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