四环类抗抑郁药

四环抗抑郁药（英语：tetracyclic antidepressants，缩写作 TeCAs）是一种在1970s被引入的抗抑郁药。他们是因其化学结构含有四个原子环而命名，与三环抗抑郁药紧密相关，即含有三个原子环。

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四环类抗抑郁药米氮平的化学结构, 其结构有四个原子环

四环抗忧郁药清单

如下:

• 已上市
  • Maprotiline（英语：Maprotiline） (Deprilept, Ludiomil, Psymion)
  • 米塞林 (Bolvidon, Norval, Tolvon)
  • 米氮平 (Remeron, Avanza, Zispin)
  • Pirlindole（英语：Pirlindole） (Pirazidol) — 在俄罗斯使用的四环可逆单胺氧化酶A抑制剂 (RIMA)
  • Setiptiline（英语：Setiptiline） (Tecipul)
• 未上市
  • Aptazapine（英语：Aptazapine） (CGS-7525A)
  • Metralindole（英语：Metralindole） — 一个四环的可逆单胺氧化酶A抑制剂
  • Esmirtazapine（英语：Esmirtazapine） (ORG-50,081)
  • Oxaprotiline（英语：Oxaprotiline） (C 49-802 BDA)

药理学

结合特性

以下比较四环抗忧郁药对各结合位点的亲和性 (K_d (nM)):^{[1][2][3][4][5][6][7][8][9]}

化合物	SERT	NET	DAT	5-HT1A（英语：5-HT1A receptor）	5-HT2A（英语：5-HT2A receptor）	α1（英语：alpha-1 adrenergic receptor）	α2（英语：alpha-2 adrenergic receptor）	D2	H1（英语：H1 receptor）	mACh
Amoxapine（英语：Amoxapine）	58	16.0	4,310	220	0.6	50	2,600	160	25	1,000
Loxapine（英语：Loxapine）	2,400	380	9,000	2,900	1.7	28	2,400	70	4.9	450
Maprotiline（英语：Maprotiline）	5,800	11.1	1,000	12,000	120	91	9,400	350	2.0	560
米塞林	4,000	101	9,400	190	4.3	74	4.3	2,197	1.7	820
米氮平	>100,000	1,640	>100,000	?	69	500	19	>5,454	0.1	670
Oxaprotiline（英语：Oxaprotiline）	3,900	4.9	4,340	67,000	2,400	620	42,000	?	21	2,900

以上化合物于受体可能作为受体拮抗剂 (或反激动剂，视结合位点而定)，于膜上转运蛋白作为再摄取抑制剂。

参考文献

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