唑吡坦（英语：Zolpidem）是一种Z-drugs安眠药，约在口服三十分钟之内起效，药效维持两至三小时。市场上常见的药名包括、Adormix、Ambien、Ambien CR、Edluar、Damixan、Ivedal、Nytamel、Stilnoct、Stilnox、Sucedal、Zoldem、Zolnod及Zolpihexal等[1][2][3][4]，中国大陆商品名为思诺思（英语：Stilnox），台湾则有佐沛眠（英语：Zolpium）、使蒂诺斯等名称。
 | 此条目需要扩充。 (2014年2月13日) |
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| 临床资料 | |
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| 怀孕分级 |
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| 给药途径 | Oral |
| ATC码 | |
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 | |
| 药物动力学数据 | |
| 生物利用度 | 70% (oral) 92% bound in plasma |
| 药物代谢 | 肝脏：CYP3A4（~60%）、CYP2C9（~20%）、CYP1A2（~14%）、CYP2D6（<3%）、CYP2C19（<3%） |
| 生物半衰期 | 2.5至3小时 |
| 排泄途径 | 56% 经尿液，34% 经粪便 |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 82626-48-0  |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.115.604 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C19H21N3O |
| 摩尔质量 | 307.40 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
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药理学
唑吡坦是GABAA受体的正别构调节剂，它选择性结合GABAA受体的α1亚基，因此它具有较强的催眠和较弱的抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥特性。[5]与地西泮不同，唑吡坦可以与αβGABAA受体结合，它被证明与α1-α1界面结合。[6]唑吡坦对α2-和α3-亚基的亲和力比对α1低10倍，且对含α5亚基的受体没有表现出明显的亲和力。[7][8]含α1亚基的苯二氮卓位点（旧称ω1）主要存在于大脑中，而含α2亚基的苯二氮卓位点（旧称ω2）主要存在于脊柱中，因此唑吡坦更易于与位于大脑而不是脊柱中的GABAA受体结合。[9]唑吡坦对含有γ1和γ3亚基的受体没有亲和力，并且像绝大多数苯二氮卓类药物一样，它也对含有α4和α6亚基的受体缺乏亲和力。[10]唑吡坦或许是通过诱导受体构象来调节受体，它诱导的构象能够通过正调节位点调节激动剂γ-氨基丁酸与其同源受体的结合强度，而不影响脱敏或峰值电流。[11]
与扎来普隆类似, 唑吡坦可能增加慢波睡眠，但对第二睡眠期没有影响。[12]一项比较苯二氮卓类药物与非苯二氮卓类药物的文献综述显示，唑吡坦和苯二氮卓类药物在入睡潜伏期、总睡眠持续时间、觉醒次数、睡眠质量、不良事件、耐受性、失眠反弹和日间警觉性方面几乎没有显著的差异。[13]
微粒体研究表明唑吡坦由CYP3A4（61%）、CYP2C9（22%）、CYP1A2（14%）、CYP2D6（<3%）和CYP2C19（<3%）代谢。[14]只有不到1%以原药形式从尿液排出。[5]唑吡坦的绝对生物利用度约为70%，在2小时内达到峰值浓度，在健康成年人中半衰期为2至3小时，[15][5]但在儿童中会缩短，在老年人和肝功能有问题的人群中延长。
在肝功能不全的人群中，其生物利用度增加。消除率减少和消除半衰期增长致大约十个小时。在肾功能不全的人群中，可观察到清除率中等降低。其他参数不变。唑吡坦不能通过透析清除。[16]
参考资料
外部链接
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