Loading AI tools
хімічна сполука З Вікіпедії, вільної енциклопедії
Цефтріаксо́н — напівсинтетичний антибіотик з групи цефалоспоринів ІІІ покоління для парентерального введення широкого спектра дії. Цефтріаксон уперше синтезовано у лабораторії швейцарської компанії Hoffmann-La Roche[2], яка розпочала його випуск під торговою маркою «Роцефін». Цефтріаксон використовується у клінічній практиці з 1982 року.[3] Цефтріаксон, на думку багатьох експертів, вважається найуспішнішим із цефалоспоринів ІІІ покоління.[4][5]
 | Ця стаття використовує голі URL-посилання для посилань на джерела, що може призвести до мертвих посилань[en]. (вересень 2023) |
 | |
|---|---|
Цефтріаксон | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (6R,7R)-7-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)->2-(methoxyimino)acetyl]amino}-3-{[(2-methyl-5,6-dioxo-1,2,5,6-tetrahydro-1,2,4-triazin-3-yl)thio]methyl}-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J01 |
| PubChem | |
| CAS | 73384-59-5 |
| DrugBank | DB01212 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C18H18N8O7S3 |
| Мол. маса | 554,58 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~100% |
| Метаболізм | не метаболізується |
| Період напіввиведення | 8 год. |
| Екскреція | Нирки 50-60%,Жовч 40-50% |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ТЕРЦЕФ®, «Балканфарма-Разград АТ»,Болгарія UA/5007/01/01 16.03.2016-16/03/2021 РОЦЕФІН, «Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд»,Швейцарія UA/10561/01/01 30.03.2015-30/03/2020 ЦЕФТРИАКСОН-ДАРНИЦЯ, ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця»,Україна UA/6340/01/01 20.04.2012-20/04/2017 [1] |
Цефтріаксон — антибіотик, що діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки бактерій. Препарат має широкий спектр антимікробної дії. Проявляє високу активність до таких збудників: грампозитивні аероби — стафілококи (крім метицилін-нечутливих (MRSA), стрептококи; грамнегативні аероби — Moraxella, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella, нейсерії, сальмонелли, Proteus spp., Serratia spp., Citrobacter spp., клебсієли, єрсінії, Acinetobacter; спірохети — Borrelia burgdorferi і бліда спірохета; а також анаероби — Bacteroides (чутливі до жовчі), клостридії (крім Clostridium difficile), фузобактерії, пептококи, пептострептококи. Гірше, ніж цефалоспорини I і II поколінь, впливає на грампозитивні коки.[6][7] Нечутливими до цефтріаксону є лістерія, ентерококи, легіонелли, Clostridium difficile, туберкульозна паличка. Оскільки цефтріаксон краще зв'язується з білками плазми крові, ніж цефотаксим, він не рекомендується для застосування у новонароджених, оскільки при його застосуванні спостерігається вищий ризик гіпербілірубінемії новонароджених.[8]
Після одноразового внутрішньом'язового введення 1 г препарату максимальна концентрація в крові досягається протягом 2-3 годин після введення, при внутрішньовенному введенні — до закінчення ін'єкції. Біодоступність цефтріаксону становить 100 % як при внутрішньовенному, так і при внутрішньом'язовому введенні. Високі концентрації препарату виявляються протягом більш, чим 24 годин у більшості тканин і рідин організму, в тому числі в легенях, серці, жовчовивідних шляхах, печінці, мигдаликах, середньому вусі, кістках; у рідинах організму — спинномозковій, плевральній і синовіальній рідині; а також у секреті простати. Цефтріаксон проникає через плацентарний бар'єр, а також виділяється в грудне молоко. Період напіввиведення препарату в дорослих становить близько 8 годин, у дітей перших 8 днів життя, а також у осіб старших 75 років період напіввиведення у середньому в 2-3 рази більший, ніж у дорослих молодого віку. Цефтріаксон не метаболізується, виводиться препарат з організму в незміненому вигляді, 50-60 % нирками і 40-50 % — з жовчю. У осіб з нирковою недостатністю відмічається лише незначне збільшення періоду напіввиведення препарату при одночасному збільшенні виведення препарату з жовчю.
Цефтріаксон застосовують при інфекційних ураження, що спричинюють чутливі до нього збудники, а саме: інфекції дихальних шляхів, включаючи пневмонію; інфекції ЛОР-органів; інфекції сечостатевої системи (включаючи пієлонефрит і гонорею); сепсис і септицемію; інфекції кісток, суглобів, м'яких тканин, ранові інфекції; менінгіт та менінгоенцефаліт (у тому числі посттравматичні та післяопераційні)[9]; сифіліс; сальмонельоз і сальмонельозне носійство; хвороба Лайма; хірургічні гнійно-запальні захворювання[10]; бешиха; передопераційна профілактика інфекцій при операціях на органах шлунково-кишкової системи, сечовивідної системи, гінекологічних операціях; при інфекціях у хворих з нейтропенією.
При застосуванні цефтріаксону можуть виникати побічні ефекти[11]:
Цефтріаксон не можна застосовувати одночасно або змішувати з солями кальцію, навіть при застосуванні окремих інфузійних систем. Описані смертельні випадки у новонароджених дітей при одночасному застосуванні солей кальцію і цефтріаксону, пов'язані з утворенням преципітатів у легенях і нирках. Тому заборонено розведення препарату розчинниками, що містять солі кальцію (наприклад розчин Рінгера). Цефтріаксон може витісняти білірубін із зв'язку з альбуміном сироватки крові, що може посилити імовірність появи печінкової енцефалопатії.
Цефтріаксон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або інших цефалоспоринів, а також наявність в анамнезі важких алергічних реакцій до інших β-лактамних антибіотиків, недоношеним новонародженим, при гіпербілірубінемії у новонароджених. З обережністю застосовується препарат під час вагітності і годування грудьми, при важких захворюваннях травної системи, особливо неспецифічному виразковому коліті (у тому числі в анамнезі)
Цефтріаксон випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,25; 0,5; 1,0 або 2,0 г.[12] Разом із сульбактамом входить до складу комбінованого препарату «Сульбактомакс».[4]
Цефтріаксон застосовується у ветеринарї для лікування захворювань органів дихання, сечоставої системи, сепсису, менінгіту та отиту в котів та собак. Для ветеринарного застосування цефтріаксон випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 1 г.[13]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
