Loading AI tools
антивірусний препарат З Вікіпедії, вільної енциклопедії
Рибавіри́н — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних аналогів для перорального та парентерального застосування. Рибавірин уперше синтезований у 1972 році[1] групою вчених із Міжнародної Хімічної та Ядерної Корпорації під керівництвом Джозефа Вітковскі та Рональда Робінса[2], дослідження яких показали високу активність рибавірину проти як ДНК-, так і РНК-вмісних вірусів, та відсутність у нього високої токсичності.[3]
Рибавірин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-1H-1,2,4-triazole-3-carboxamide | |
Класифікація | |
ATC-код | J05 |
PubChem | |
CAS | 36791-04-5 |
DrugBank | DB00811 |
Хімічна структура | |
Формула | C8H12N4O5 |
Мол. маса | 244,206 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 45-65% перорально, 100% парентерально |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 30-60 год.(кінцевий) |
Екскреція | фекалії,Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ВІРАЗОЛ, «Легасі Фармасьютікал Світселенд ГмбХ»,Швейцарія UA/2923/01/01 07.06.2011-07/06/2016 |
Рибавірин — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних аналогів[en]. Механізм дії препарату полягає в утворенні активного метаболіту — рибамідилу монофосфату, що інгібує фермент вірусів — дегідрогеназу інозинмонофосфату — та гальмує синтез вірусної ДНК та РНК. Рибавірин активний до великої групи як РНК-вмісних вірусів (аренавіруси[en], буньявіруси[en], ретровіруси, Paramyxoviridae), так і ДНК-вмісних вірусів (Adenoviridae, герпесвіруси людини, в тому числі й цитомегаловіруси).[4] Найбільше клінічне значення має активність рибавірину до вірусу гепатиту C, вірусів гарячки Ласса і геморагічної гарячки з нирковим синдромом.
Рибавірин швидко всмоктується і розподіляється в організмі як при пероральному, так і при парентеральному застосуванні. Біодоступність при внутрішньовенному застосуванні становить 100 %, при пероральному застосуванні становить 45—65 %, що пов'язано з ефектом першого проходження через печінку. Біодоступність препарату підвищується при вживанні разом із жирною їжею. Максимальна концентрація в крові рибавірину досягається протягом 1—1,5 години. Найвищі концентрації препарату досягаються в плазмі крові, еритроцитах, дихальних шляхах. Рибавірин погано зв'язується з білками плазми крові. Препарат накопичується в еритроцитах, що відіграють важливу роль у транспортуванні рибавірину до уражених органів. Рибавірин проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Рибавірин проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат в печінці, частково — з утворенням активних метаболітів. Виводиться з організму рибавірин переважно нирками у вигляді неактивних метаболітів, частково виводиться з калом. Період напіввиведення з плазми препарату складає ½—2 години, кінцевий період напіввиведення складає 30—60 годин, період напіввиведення з еритроцитів досягає 14 днів. При нирковій недостатності період напіввиведення рибавірину незначно підвищується.
Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Рибавірин застосовують при хронічному вірусному гепатиті C виключно з пегільованим інтерфероном альфа-2b або з інтерфероном альфа-2b.[5]. Монотерапію препаратом не проводять у зв'язку з швидким розвитком резистентності вірусу до препарату[6].
Рибавірин застосовують також при гарячці Ласса (вводять внутрішньовенно), геморагічній гарячці з нирковим синдромом; респіраторно-синцитіальній інфекції (в разі вірусологічного підтвердження) у дітей раннього віку і у дітей з високим ризиком смерті (вроджені вади серця, імунодефіцит, муковісцидоз, вади розвитку дихальної системи).[4][7]
При застосуванні рибавірину можливі наступні побічні ефекти[7]:
При застосуванні рибавірину у хворих на СНІД при проведенні ВААРТ зростає ймовірність лактатацидозу та ліподистофії. У зв'язку з високою тератогенністю препарату категорично заборонено використання препарату у вагітних. При використанні препарату в інгаляційній формі рибавірин може бути небезпечним для вагітних медпрацівників. При використанні рибавірину в інгаляційній формі у медпрацівників, які його проводять, може спостерігатися головний біль, набряк повік, свербіж у очах та гіперемія кон'юнктиви.[8]
Рибавірин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, хронічній нирковій недостатності, декомпенсованих серцевих захворюваннях, гемоглобінопатіях, при важких порушеннях функції печінки або декомпенсованому цирозі печінки, супутня ВІЛ-інфекція та цироз печінки, аутоімунному гепатиті, у дітей та підлітків — психічні порушення (суїцидальні думки, депресія, спроби самогубства). Рибавірин в ін'єкційній формі не застосовується у дітей.
Рибавірин випускається у вигляді таблеток та желатинових капсул по 0,2 г; флаконах для приготування розчину для інгаляцій по 6 г; 7,5 % крему у тубах по 5, 15 та 30 г[10]; концентрату для приготування розчину для інфузій в флаконах по 12 мл 10 % розчину.
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.