Loading AI tools
З Вікіпедії, вільної енциклопедії
Амлодипін — синтетичний препарат, що є похідним дигідропіридину та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів,[1] для перорального застосування.
![]() | Ця стаття використовує голі URL-посилання для посилань на джерела, що може призвести до мертвих посилань[en]. (лютий 2024) |
![]() | |
---|---|
Амлодипін | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(RS)-3-ethyl 5-methyl 2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate | |
Класифікація | |
ATC-код | C08 |
PubChem | |
CAS | 88150-42-9 |
DrugBank | DB00381 |
Хімічна структура | |
Формула | C20H15ClN2O5 |
Мол. маса | 408,879 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 60-80% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 35-51 год. |
Екскреція | Нирки, Жовч |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | АГЕН 5, ТОВ«Зентіва» ,Чехія UA/7646/01/01 18.01.2013-18/01/2018 |
Амлодипін — синтетичний препарат, що є похідним дигідропіридину та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів. За хімічним складом є рацемічною сумішшю двох енантіомерів (Левамлодипіну (S-амлодипіну) та R-амлодипіну).[2][3] Механізм дії препарату полягає у блокуванні так званих «повільних» кальцієвих каналів, уповільнюючи входження іонів кальцію в клітини та знижуючи його концентрацію в клітинах. Амлодипін має антиангінальний та антигіпертензивний ефекти, знижує тонус гладкої мускулатури судин, розширює коронарні та периферичні артерії, знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск та незначною мірою — скоротливість міокарду, зменшує післянавантаження та потребу міокарда в кисні, покращує коронарний кровообіг та не пригнічує провідність міокарда. Застосування амлодипіну може призводити до рефлекторної активації симпато-адреналової системи[4] (можливий розвиток рефлекторної тахікардії, збільшення серцевого викиду), але при застосуванні амлодипіну рефлекторна тахікардія спостерігається рідше, ніж при застосуванні інших дигідропіридинових блокаторів кальцієвих каналів.[2][3] Амлодипін має також антиатерогенний ефект, сприяє стабілізації та зменшенню атеросклеротичної бляшки.[2][5] Під впливом амлодипіну відбувається стимуляція вивільнення клітинами ендотелію судин оксиду азоту, що також сприяє вазодилятації периферичних артерій.[5] Амлодипін практично не має антиаритмічної активності, не впливає на атріовентрикулярну та синоатріальну провідність. Амлодипін не впливає на ліпідний спектр крові, рівень глюкози та сечової кислоти в крові в крові та чутливість до інсуліну.[2][4] При застосуванні амлодипіну спостерігається зменшення гіпертрофії лівого шлуночка та покращення його діастолічної функції.[3] Амлодипін погано проходить через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр, що дозволяє його застосування при вагітності.[2]
Амлодипін добре, але відносно повільно всмоктується в шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 6—12 годин, швидкість та повнота всмоктування препарату не залежать від приймання їжі.[5] Біодоступність амлодипіну складає 60—80%, при застосуванні препарату ефект першого проходження через печінку виражений незначно.[3] Амлодипін добре зв'язується з білками плазми крові.[5] Препарат лише у незначній кількості проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Амлодипін незначно проникає через плацентарний бар'єр та виділяється у грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться амлодипін з організму переважно у вигляді метаболітів із сечею, частково виводиться із жовчю.[3] Період напіввиведення амлодипіну складає 35—50 годин[5], при порушенні функції печінки цей час може збільшуватися до 60 годин.[3]
Амлодипін застосовується при артеріальній гіпертензії та вторинній гіпертензії[4], стабільній та вазоспастичній (по типу стенокардії Принцметала) стенокардії[2] та хронічній ішемічній хворобі серця.[5]
При застосуванні амлодипіну найчастіше спостерігаються наступні побічні ефекти: головний біль (у 10% випадків застосування), набряки гомілок (9%), запаморочення (7%), приливи крові до обличчя (1%).[4] Іншими побічними ефектами застосування препарату є наступні:
Амлодипін протипоказаний при підвищеній чутливості до похідних дигідропіридину, кардіогенному шоку, нестабільній стенокардії, аортальному стенозі важкого ступеня, при інфаркті міокарду (до 8 днів після перенесеного інфаркту). Амлодипін не рекомендується до застосування під час годування грудьми. Амлодипін не застосовується у дитячому віці.
Норваск (Norvasc) Аладин, Нормодипін, Емлодин, Емлодин, Амлодил, Стамло[1]
Amlobenz, Azor, Caduet, Dafiro, Exforge, Katerzia, Lotrel, Norliqva, Prestalia, Tribenzor, Twynsta, Viacoram
Амлодипін випускається у вигляді таблеток по 0,0025; 0,005 та 0,01 г.[6] У вигляді лівообертального ізомеру випускається у вигляді таблеток по 0,0025 та 0,005 г.[2][3]
Амлодипін входить до складу комбінованих препаратів із лозартаном[7], валсартаном[8], валсартаном та гідрохлоротіазидом[9], периндоприлом[10], ірбесартаном[11], аторвастатином[12], бісопрололом[13], небівололом[14], аліскіреном[15], телмісартаном[16], раміприлом[17], атенололом[18] та лізиноприлом.[19]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.