From Wikipedia, the free encyclopedia
Raltegravir (zaščiteno ime Isentress) je protiretrovirusna učinkovina za zdravljenje okužbe z virusom HIV.[1] Gre za prvo učinkovino iz razreda zdravil zaviralci integraze, ki je pridobila dovoljenje za promet, in sicer je zdravilo odobril ameriški Urad za prehrano in zdravila oktobra 2007.[2][3] V Evropski zvezi je zdravilo pridobilo dovoljenje decembra 2007.[4]
 | |
 | |
| Klinični podatki | |
|---|---|
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a608004 |
| Licenčni podatki |
|
| Nosečnostna kategorija |
|
| Način uporabe | peroralno |
| Oznaka ATC |
|
| Pravni status | |
| Pravni status |
|
| Farmakokinetični podatki | |
| Vezava na beljakovine | 83 % |
| Presnova | jetrna (UGT1A1) |
| Razpolovni čas | 9 ur |
| Izločanje | z blatom in sečem |
| Identifikatorji | |
| |
| Številka CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| NIAID ChemDB | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.124.631 |
| Kemični in fizikalni podatki | |
| Formula | C20H21FN6O5 |
| Mol. masa | 444,42 g/mol |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
Decembra 2011 je v ZDA zdravilo pridobilo tudi dovoljenje za uporabo pri otrocih in mladostnikih, starih 2 do 18 let. Zdravilo se daje dvakrat dnevno v kombinaciji s še dvema protiretrovirusnima zdraviloma; tritirna kombinacija je značilna za večino protiretrovirusnih zdravil za zdravljenje HIV-a. Za otroke do 11 leta starosti je na voljo tudi zdravilo v obliki žvečljive tablete.[5]
Raltegravir deluje na encim integrazo, ki omogoča virusu HIV, da se virusni dedni material vgradi v kromosome človeškega genoma, kar je pomemben korak v patogenezi okžbe s HIV-om. Učinkovina se presnovi tako, da poteče glukuronidacija.[6]
Raltegravir se daje dvakrat dnevno.[3] V študijah so ovrednotili odmerke 200, 400 in 600 mg.
Za odrasle je priporočeni odmerek zdravila 400 mg dvakrat na dan.[7]
Raltegravir je bil sprva namenjen le za bolnike z okužbo z virusom HIV, pri katerih je prišlo do odpornosti proti drugim protiretrovirusnim zdravilom.[3] Kasneje je dobilo zdravilo dovoljenje za uporabo pri vseh bolnikih.[8]
V študiji je raltegravir v kombinaciji z drugimi protiretrovirusnimi učinkovinami izkazal močno in trajno protiretrovirusno učinkovitost, podobno kot efavirenz, s tem da je prišlo do znižanja virusnega bremena pod mejo zaznavnosti hitreje pri raltegravirju. Po 24 in 48 tednih raltegravir ni povzročil povišanih vrednosti celokupnega holesterola, LDL-holesterola ali trigliceridov.[9][10]
Raltegravir so bolniki v študiji načeloma dobro prenašali.[11] Med pogostimi neželenimi učinki se pojavljajo zmanjšanje teka, težave s spanjem, nenormalne sanje, nočne more, omotica, glavobol, vrtoglavica, napenjanje, bolečine v trebuhu, driska, nabiranje plinov v želodcu ali črevesu, siljenje na bruhanje, bruhanje, izpuščaj (pogosteje pri jemanju skupaj z darunavirjem), utrujenost, neobičajna izčrpanost ali oslabelost, zvišana telesna temperatura, zvišane vrednosti jetrnih testov v krvi, nenormalne bele krvne celice, zvišana koncentracija maščob v krvi, zvišane vrednosti encimov iz žlez slinavk ali trebušne slinavke.[7]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
