Loading AI tools
синтетический глюкокортикоидный лекарственный препарат средней силы Из Википедии, свободной энциклопедии
Преднизолон (лат. Prednisolonum) — синтетический глюкокортикоидный лекарственный препарат средней силы, белый кристаллический порошок, т. пл. 240—241 (с разл.), [al 5° = -f 102 (в диоксане), его ацетат плавится при 237—239 (с разл.) и имеет [а]25" = -f-Иб (в диоксане).[1]
 | Стиль этой статьи неэнциклопедичен или нарушает нормы литературного русского языка. |
 | Эта статья нарушает правило о недопустимости инструкций в энциклопедических статьях. |
| Преднизолон | |
|---|---|
| Prednisolone | |
 | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (11-β)-11,17,21-тригидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион |
| Брутто-формула | C21H28O5 |
| Молярная масса | 360.444 г/моль |
| CAS | 50-24-8 |
| PubChem | 5755 |
| DrugBank | APRD00197 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | A07EA01, C05AA04, D07AA03, D07XA02, H02AB06, R01AD02, S01BA04, S01CB02, S02BA03, S03BA02 |
| Фармакокинетика | |
| Период полувывед. | 2-3 часа |
| Лекарственные формы | |
| таблетки, глазные капли, мазь для наружного применения, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, суспензия для внутримышечного введения | |
| Другие названия | |
| Декортин Н20, Декортин Н5, Декортин Н50, Медопред, Преднизол, Преднизолон, Преднизолон гемисукцинат, Солю-Декортин H25, Солю-Декортин Н250, Солю-Декортин Н50 | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Преднизолон — это стероидный препарат, используемый для лечения определенных типов аллергии, воспалительных состояний, аутоиммунных заболеваний и рака[2][3]. Некоторые из этих состояний включают недостаточность коры надпочечников, высокий уровень кальция в крови, ревматоидный артрит, дерматит, воспаление глаз, астму и рассеянный склероз[3]. Он используется внутрь, инъекциями в вену, как крем для кожи и как глазные капли[4][4][3].
Побочные эффекты при кратковременном применении включают тошноту и чувство усталости[2]. Более серьезные побочные эффекты включают психические проблемы, которые могут возникать примерно у 5% людей[5]. Общие побочные эффекты при длительном применении включают потерю костной массы, слабость, дрожжевые инфекции и легкие синяки[3]. В то время как краткосрочное использование на поздних сроках беременности безопасно, длительное использование или использование на ранних сроках беременности иногда связано с вредом для ребенка. Это глюкокортикоид, изготовленный из гидрокортизона (кортизола)[6].
Синтез и изучение аналогов и производных кортизона привел к ряду интересных соединений, получивших применение в медицине. К ним относится такие, как гидрокортизон (I), преднизон (II), преднизолон (III) и др.[1]
Преднизолон — это кортикостероидный препарат с преобладающей глюкокортикоидной и низкой минералокортикоидной активностью, что делает его полезным для лечения широкого спектра воспалительных и аутоиммунных состояний[7], таких как астма[8], увеит, гангренозная пиодермия, ревматоидный артрит, крапивница[9], ангионевротический отек[9], язвенный колит, перикардит, гигантоклеточный артериит и болезнь Крона, паралич Белла, рассеянный склероз[10], кластерные головные боли, васкулит, острый лимфобластный лейкоз, аутоиммунный гепатит[11], системная красная волчанка, болезнь Кавасаки[12], дерматомиозит[4] и саркоидоз[13].
Офтальмологическая суспензия преднизолона ацетата (глазные капли) представляет собой стероидный продукт надпочечников, приготовленный в виде стерильной офтальмологической суспензии и используемый для уменьшения отека, покраснения, зуда и аллергических реакций, влияющих на глаза[14][4][15]. Он был изучен как вариант лечения бактериального кератита[16].
Преднизолон также может использоваться при аллергических реакциях, начиная от сезонной аллергии и заканчивая лекарственными аллергическими реакциями[17].
Преднизолон также можно использовать в качестве иммунодепрессанта при трансплантации органов[4][18].
Преднизолон в более низких дозах может применяться при первичной недостаточности надпочечников (болезнь Аддисона)[19][20].
Кортикостероиды подавляют воспалительную реакцию на множество возбуждающих агентов и, как предполагается, задерживают или замедляют заживление[21]. Они подавляют отек, отложение фибрина, расширение капилляров, миграцию лейкоцитов, пролиферацию капилляров, пролиферацию фибробластов, отложение коллагена и образование рубцов при воспалении[22].
Ингаляционные кортикостероиды являются препаратами первого выбора для профилактического лечения астмы, но они остаются дорогостоящими для экономики здравоохранения в развивающихся странах. Пероральный преднизолон намного дешевле. В обзоре было обнаружено, что при ведении взрослых с хронической астмой суточная доза преднизолона 7,5 мг/день эквивалентна средней или высокой дозе ингаляционных стероидов (300-2000 мкг/день). Побочные эффекты могут присутствовать даже при низких дозах преднизолона, поэтому, если нет альтернативы пероральным стероидам, следует назначить самую низкую эффективную дозу. Эти результаты могут быть использованы в развивающихся странах, где ингаляционные стероиды не широко доступны[23].
Преднизолон в низких дозах (не более 15 мг в день) может быть использован с перерывами у пациентов с ревматоидным артритом, особенно если болезнь не может быть контролирована другими средствами. Однако необходимо учитывать риск вреда, особенно риск переломов и инфекций. Поскольку преднизолон является высокоэффективным, больше нет необходимости в дальнейших краткосрочных плацебо‐контролируемых исследованиях, изучающих клинический эффект низких доз преднизолона или других пероральных кортикостероидов[24][25].
Синдром Иценко — Кушинга, увеличение массы тела, уменьшение скорости роста. Гипергликемия вплоть до развития стероидного диабета, истощение (вплоть до атрофии) функции коры надпочечников.
Повышение кислотности желудочного сока, ульцерогенное действие на ЖКТ. После применения препарата у человека особенно исчезает способность переваривать молочные продукты, исключением являются кисломолочные продукты, которые напротив помогут вывести преднизолон из организма.
Повышение выведения калия, задержка натрия в организме с образованием отёков, отрицательный азотистый баланс.
Артериальная гипертензия. У пациентов получающих преднизолон, как и другие ГКС, в высоких дозах возможно развитие артериальной гипертензии. Само по себе повышение артериального давления не является основанием для отмены преднизолона при наличии соответствующих показаний.[26]
Повышение свертываемости крови.
Остеопороз, асептический некроз костей.
задняя субкапсулярная катаракта, увеличение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм
Психические расстройства.
Снижение сопротивляемости к инфекциям, замедленное заживление ран.
Появление стероидных угрей, пурпуры, телеангиэктазий, а также жжение, зуд, раздражение, сухость кожи; при длительном применении и/или при нанесении на большие поверхности кожи возможно развитие резорбтивного действия. При местном применении — слабое жжение.
После наружного применения преднизолона у человека проявляются все побочные эффекты препарата как и после внутреннего применения и для дезинтоксикации применяются те же способы как и после применения преднизолона внутрь.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, остеопороз, синдром Иценко — Кушинга, склонность к тромбоэмболии, почечная недостаточность, тяжёлая артериальная гипертензия, системные микозы, вирусные инфекции, паразитарные заболевания, период вакцинации, активная форма туберкулёза, глаукома, тромбофлебит, полиомиелит, продуктивная симптоматика при психических заболеваниях. Повышенная чувствительность к преднизолону.
Инфильтрационное введение в очаги поражения кожных покровов и тканей — при ветряной оспе, специфических инфекциях, микозах, при местной реакции на вакцинацию.
В офтальмологии — вирусные и бактериальные заболевания глаз, первичная глаукома, болезни роговицы с повреждением эпителия.
В дерматологии — бактериальные, вирусные, грибковые поражения кожи, туберкулёз, сифилис, опухоли кожи.
Одним из противопоказаний к преднизолону является нарушения метаболизма арахидоновой кислоты, что клинически может проявляется астматической триадой, возможно развитие отека слизистой оболочки в связи с повышенной проницаемостью сосудов, обусловленной влиянием лейкотриенов и не связано с аллергической реакцией IgE опосредованной. Часто клинику нарушений метаболизма арахидоновой кислоты трудно дифференцировать от аллергической астмы, отека Квинке. Кроме преднизолона другие кортикостероиды можно назначать в таких случаях.
Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.
Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.
Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.
Преднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ. При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.
Преднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени преднизолон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина. Преднизолон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.
Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. В меньшей степени, чем гидрокортизон, влияет на процессы водно-электролитного обмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей. В высоких дозах преднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической язвы.
При системном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.
При наружном и местном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием. По сравнению с гидрокортизоном противовоспалительная активность преднизолона в 4 раза больше, минералокортикоидная активность в 0,6 раза меньше.
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 90 мин. Метаболизируется преимущественно в печени. T½ составляет около 200 мин. Выводится почками в неизменённом виде — 20 %.
При внутривенном введении максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 30 мин. В плазме большая часть (90 %) преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином) и альбумином. Метаболизируется в печени, почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы образуют комплексы с глюкуроновой и серной кислотами. T1/2 — 2-3 ч.
При беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для ребёнка.
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
