Doksepina (łac. doxepinum) – organiczny związek chemiczny stosowany jako trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny o umiarkowanej sile działania, pochodna dibenzoksepiny.
Szybkie fakty Nazewnictwo, Wzór sumaryczny ...
Doksepina
|
|
| Nazewnictwo |
|
|
| Nomenklatura systematyczna (IUPAC) |
(E,Z)-3-(dibenzo[b,e]oksepin-11(6H)-ylideno)-N,N-dimetylopropano-1-amina |
|
| Ogólne informacje |
| Wzór sumaryczny |
C19H21NO |
| Masa molowa |
279,38 g/mol |
| Wygląd |
białe, krystaliczne ciało stałe |
| Identyfikacja |
| Numer CAS |
1668-19-5 (chlorowodorek) |
| PubChem |
667477 |
| DrugBank |
DB01142 |
| SMILES |
|
CN(C)CC\C=C1/C2=CC=CC=C2COC2=CC=CC=C12 |
|
|
|
|
|
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) |
|
| Klasyfikacja medyczna |
| ATC |
D04AX01, N06AA12 |
|
|
| Uwagi terapeutyczne |
|
|
| Drogi podawania |
doustnie, dożylnie, domięśniowo |
|
|
|
Zamknij
Lek wchłania się szybko z przewodu pokarmowego i w krótkim czasie znika z krążenia, przenikając do tkanek. Pokarm nie ma wpływu na całkowitą biodostępność preparatu oraz na jego parametry farmakokinetyczne. Doksepina jest metabolizowana w wątrobie, głównym metabolitem jest desmetylodoksepina, która również wykazuje działanie przeciwdepresyjne. Okres półtrwania leku jest długi i wynosi 17 h. Doksepina wydalana jest głównie z moczem, prawie wyłącznie w postaci metabolitów. Lek przenika przez barierę krew-łożysko i do mleka matki.
Doksepina stosowana jest w:
- łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach nerwicowych ze współwystępującymi objawami somatycznymi,
- nerwicach narządowych,
- zaburzeniach depresyjnych, również tych wywołanych schorzeniami organicznymi,
- depresji z objawami lękowymi, niepokojem,
- zaburzeniach depresyjnych, nerwicowych i lękowych związanych z leczeniem alkoholizmu.
- Doksepina, jak większość leków przeciwdepresyjnych, może nasilać objawy depresji, a także być przyczyną pojawiania się myśli i epizodów samobójczych oraz samookaleczeń, szczególnie na początku leczenia. Wiąże się to ze stopniowym działaniem leku. Rodzinę i bliskich chorego należy poinformować, by bacznie obserwowali chorego i zgłaszali lekarzowi prowadzącemu leczenie wszelkie niepokojące symptomy, takie jak: nagłe zmiany nastroju, apatia, zmiany w zachowaniu oraz inne objawy, które choćby w małym stopniu świadczyć mogą o pojawieniu się myśli samobójczych. Zaleca się również, by lek podawany był choremu przez osoby, które się nim zajmują.
- Doksepina nie powinna być podawana chorym z różnymi typami manii, dwubiegunową chorobą afektywną, ze względu na możliwość nasilenia objawów maniakalnych. Konieczna jest więc jednoznaczna diagnoza, odrzucająca powyższe zaburzenia psychiczne, szczególne okres depresyjny w chorobie dwubiegunowej.
- Należy zwracać szczególną uwagę na chorych w podeszłym wieku, którzy zażywają doksepinę. Leczenie takich osób należy zacząć od małych dawek, monitorując w trakcie leczenia ich stan.
- Stan pacjentów z padaczką, blokiem serca, świeżym zawałem, leczonych doksepiną, powinien być dokładnie i regularnie monitorowany.
Nie należy stosować doksepiny łącznie z inhibitorami MAO.
- Cymetydyna może powodować wahania stężenia doksepiny, co z kolei wpływać może na skuteczność leczenia. Odradza się zażywanie cymetydyny łącznie z doksepiną.
- Inne leki przeciwdepresyjne i przeciwlękowe oraz etanol mogą nasilać działanie doksepiny oraz potęgować wywoływane przez nią efekty uboczne.
- Doksepina nie powinna być podawana z lekami sympatykomimetycznymi.
- Środki stosowane w znieczuleniu ogólnym, w połączeniu z doksepiną, mogą prowadzić do arytmii i niedociśnienia/nadciśnienia. Należy więc zachować dużą ostrożność podczas podawania narkozy.
- Doksepina zmniejsza skuteczność leków obniżających ciśnienie krwi, takich jak: debryzochina, klonidyna, guanetydyna, betanidyna, oraz nitratów podawanych podjęzykowo.
- Barbiturany przyspieszają metabolizm doksepiny.
- Doksepina zwiększa stężenie doustnych hormonów tarczycy. Konieczne jest więc zmniejszenie ich dawki podczas jednoczesnego podawania doksepiny.
Występują rzadko i nie mają nasilonego charakteru. Najczęściej występuje suchość w jamie ustnej, zaparcia i senność. Rzadziej pojawiają się:
Obserwowano również występowanie reakcji alergicznych oraz objawów ze strony ośrodkowego układu nerwowego, szczególnie u osób nadużywających alkoholu i narkotyków oraz u osób starszych.
Istnieją dobrze udokumentowane doniesienia o wysokiej skuteczności doksepiny w leczeniu:
Jeżeli nie podano inaczej, we wszystkich preparatach doksepina występuje w postaci chlorowodorku.
- Doxepin – Pliva Kraków – kapsułki 10 i 25 mg oraz roztwór do wstrzykiwań 25 mg/ml,
- Doxepin 10 i Doxepin 25 – Teva Pharmaceuticals (daw. Polfa Kutno) – kapsułki 10 i 25 mg.
Cooper K. D., Hanifin J. M., Ho V. C., Kang S., Krafchik B. R., Margolis D. J., Schachner L. A., Sidbury R., Sieck C. K., Whitmore S., Van Voorhees A. S., Postępowanie w atopowym zapaleniu skóry. Aktualne (2004) zalecenia American Academy of Dermatology, Medycyna Praktyczna 06/2004, s. 71–74. McCleane G., Topical application of doxepin hydrochloride can reduce the symptoms of complex regional pain syndrome: a case report, Injury, styczeń 2002; 33(1):88-9.
Corser B., Hull S., Koshorek G., Lankford A., Rogowski R., Roth T., Schwartz H., Seiden D., Efficacy and Safety of Doxepin 1 mg, 3 mg, and 6 mg in Adults with Primary Insomnia, Sleep, 1 listopada 2007; 30(11): 1555–1561.
-Doxepin_Structural-Formulae.png)
