Loading AI tools
para enancjomerów Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Deswenlafaksyna – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, główny metabolit wenlafaksyny (jest produktem jej O-demetylacji). Stosowana jest w leczeniu depresji, podobnie jak jej macierzysty związek, od którego jest prawdopodobnie mniej skuteczna przy podobnym profilu bezpieczeństwa i tolerancji[2], chociaż późniejsza metaanaliza wykazała porównywalną skuteczność[3]. Jest lekiem przeciwdepresyjnym z grupy inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) i jest przyjmowana doustnie[4].
| ||||||||||||||||
| ||||||||||||||||
| Ogólne informacje | ||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C16H25NO2 | |||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
263,37 g/mol | |||||||||||||||
| Identyfikacja | ||||||||||||||||
| Numer CAS | ||||||||||||||||
| PubChem | ||||||||||||||||
| DrugBank | ||||||||||||||||
| ||||||||||||||||
| ||||||||||||||||
| ||||||||||||||||
| Podobne związki | ||||||||||||||||
| Pochodne | ||||||||||||||||
| ||||||||||||||||
| ||||||||||||||||
Częste działania niepożądane to zawroty głowy, problemy ze snem, zwiększone pocenie się, zaparcia, senność, niepokój i problemy seksualne[4]. Poważne działania niepożądane mogą obejmować samobójstwo u osób poniżej 25 roku życia, zespół serotoninowy, krwawienie, manię i wysokie ciśnienie krwi[4]. W przypadku gwałtownego zmniejszenia dawki może wystąpić zespół odstawienny[4]. Nie jest jasne, czy stosowanie podczas ciąży lub karmienia piersią jest bezpieczne[5].
Deswenlafaksyna została dopuszczona do użytku medycznego w Stanach Zjednoczonych w 2008 roku[4]. W Europie wniosek o jej zastosowanie został odrzucony w 2009 r.[2] W 2017 roku była 235 najczęściej przepisywanym lekiem w Stanach Zjednoczonych, z ponad dwoma milionami recept[6][7].
Deswenlafaksyna jest stosowana przede wszystkim w leczeniu zaburzeń depresyjnych[8]. Stosowanie badano tylko do 8 tygodni[4]. Może być mniej skuteczna niż wenlafaksyna[2], chociaż niektóre badania wykazały porównywalną skuteczność z mniejszą częstością nudności[3].
Dawki 50–400 mg/dobę wydają się skuteczne w przypadku zaburzeń depresyjnych, chociaż nie wykazano żadnych dodatkowych korzyści przy dawkach większych niż 50 mg/dobę, a zdarzenia niepożądane i przerwanie leczenia występowały częściej przy wyższych dawkach[9].
Deswenlafaksyna poprawia wynik HAM-D17[10] oraz pomiarów dobrego samopoczucia, takich jak Skala Niepełnosprawności Sheehana (SDS) oraz 5-punktowy Indeks Dobrostanu Światowej Organizacji Zdrowia (WHO-5)[11].
Częstotliwość działań niepożądanych[8][12][13]:
Bardzo częste działania niepożądane obejmują:
Częste działania niepożądane obejmują:
Niezbyt częste działania niepożądane obejmują:
Rzadkie działania niepożądane obejmują:
Częste działania niepożądane, ale o nieznanym nasileniu to:
Deswenlafaksyna jest syntetyczną postacią wyizolowanego głównego aktywnego metabolitu wenlafaksyny i jest klasyfikowana jako inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI). Kiedy większość osób (normalnie metabolizujących) przyjmuje wenlafaksynę, około 70% dawki jest metabolizowane do deswenlafaksyny, więc oczekuje się, że działanie tych dwóch leków będzie bardzo podobne[14]. Działa poprzez blokowanie transporterów „wychwytu zwrotnego” kluczowych neuroprzekaźników wpływających na nastrój, pozostawiając w ten sposób bardziej aktywne neuroprzekaźniki w synapsie. Dotkniętymi neuroprzekaźnikami są serotonina (5-hydroksytryptamina) i noradrenalina (noradrenalina). Jest około 10 razy silniejszy w hamowaniu wychwytu serotoniny niż wychwytu noradrenaliny[15].
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
