Desloratadyna – antagonista receptora H1, lek przeciwhistaminowy II generacji[7], czynny metabolit loratadyny.
Szybkie fakty Nazewnictwo, Wzór sumaryczny ...
Desloratadyna
|
Nazewnictwo |
|
Nomenklatura systematyczna (IUPAC) |
8-chloro-11-piperydyn-4-ylideno-5,6-dihydrobenzo[1,2]cyklohepta[2,4-b]pirydyna |
|
Ogólne informacje |
Wzór sumaryczny |
C19H19ClN2 |
Masa molowa |
310,82 g/mol |
Identyfikacja |
Numer CAS |
100643-71-8 |
PubChem |
124087 |
DrugBank |
DB00967 |
SMILES |
C1CC2=C(C=CC(=C2)Cl)C(=C3CCNCC3)C4=C1C=CC=N4 |
|
InChI |
InChI=1S/C19H19ClN2/c20-16-5-6-17-15(12-16)4-3-14-2-1-9-22-19(14)18(17)13-7-10-21-11-8-13/h1-2,5-6,9,12,21H,3-4,7-8,10-11H2 |
InChIKey |
JAUOIFJMECXRGI-UHFFFAOYSA-N |
|
|
|
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) |
|
Klasyfikacja medyczna |
ATC |
R06 AX27 |
Stosowanie w ciąży |
kategoria B |
|
Uwagi terapeutyczne |
|
Drogi podawania |
doustnie |
|
|
Zamknij
Została wprowadzona na rynek przez koncern Schering-Plough Europe[8].
Desloratadyna jest głównym metabolitem loratadyny i z tego względu jej działanie, podobnie jak związku macierzystego, polega na hamowaniu wydzielania histaminy, a wtórnie – na blokowaniu efektów działania tej ostatniej[9]. Oprócz tego, w badaniach in vitro, stwierdzono hamowanie uwalniania cytokin prozapalnych (między innymi interleukin: IL-4, IL-6 IL-8 IL-13)[10][11], a także hamowanie ekspresji selektyny P na powierzchni komórek śródbłonka.
Po podaniu doustnym desloratadyna praktycznie nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego[12]. Jej maksymalne stężenie we krwi osiągane jest po około 3h od podania. Okres półtrwania wynosi około 27 godzin[4][5] (aczkolwiek wykazano, że u niektórych może być wolniej metabolizowana, z okresem półtrwania nawet ≥ 50 godzin[6]). Desloratadyna umiarkowanie wiąże się z białkami osocza (83%–87%). Nie udało się jeszcze zidentyfikować enzymu odpowiedzialnego za metabolizm desloratadyny[13].
Łagodzenie objawów związanych z:
- alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (a także okulistycznymi objawami towarzyszącymi, pod postacią świądu, łzawienia i zaczerwienienia oczu)
- pokrzywką[14]
W postaci złożonej z pseudoefedryną wskazany w objawowym leczeniu alergicznego nieżytu nosa związanego z przekrwieniem błony śluzowej nosa[15].
Dorośli i młodzież (w wieku ponad 12 lat): 5 mg raz na dobę.
W Polsce desloratadyna dostępna jest w postaci tabletek, syropów i roztworów doustnych.
Preparaty proste: Aerius, Alergo Max, Aleric Deslo Active, Azomyr, Dasselta, Dehistar, Delortan, Deslodyna, Desloratadine Actavis, Desloratadine Mylan, Desloratadyna Apotex, Dynid, Goldesin, Hitaxa, Jovesto, Suprodeslon, Symdes i Teslor.
W Europie do obrotu dopuszczony jest także preparat złożony z pseudoefedryną pod nazwą Aerinase.
Gai-ZhiG.Z. Liu Gai-ZhiG.Z. i inni, Stereoselective synthesis of desloratadine derivatives as antagonist of histamine, „Bioorganic & Medicinal Chemistry”, 18 (4), 2010, s. 1626–1632, DOI: 10.1016/j.bmc.2009.12.061, PMID: 20110173 [dostęp 2021-08-18] (ang.).
Manjinder S.M.S. Lall Manjinder S.M.S. i inni, Late-Stage Lead Diversification Coupled with Quantitative Nuclear Magnetic Resonance Spectroscopy to Identify New Structure-Activity Relationship Vectors at Nanomole-Scale Synthesis: Application to Loratadine, a Human Histamine H1 Receptor Inverse Agonist, „Journal of Medicinal Chemistry”, 63 (13), 2020, s. 7268–7292, DOI: 10.1021/acs.jmedchem.0c00483, PMID: 32462865 [dostęp 2021-08-18] (ang.).
A.A. Sabbah A.A., [The place of new antihistamines in allergy management. Apropos of desloratadine], „Allergie Et Immunologie”, 34 (10), 2002, s. 377–383, PMID: 12575624 [dostęp 2021-08-18] (fr.).
MeltonM. Affrime MeltonM. i inni, A pharmacokinetic profile of desloratadine in healthy adults, including elderly, „Clinical Pharmacokinetics”, 41 Suppl 1, 2002, s. 13–19, DOI: 10.2165/00003088-200241001-00003, PMID: 12169042 [dostęp 2021-08-18] (ang.).
NancyN. Hakooz NancyN., Isam I.I.I. Salem Isam I.I.I., Prevalence of desloratadine poor metabolizer phenotype in healthy Jordanian males, „Biopharmaceutics & Drug Disposition”, 33 (1), 2012, s. 15–21, DOI: 10.1002/bdd.1770, PMID: 22271705 [dostęp 2021-08-18] (ang.).
Inês CristinaI.C. Camelo-Nunes Inês CristinaI.C., New antihistamines: a critical view, „Jornal De Pediatria”, 82 (5 Suppl), 2006, S173–180, DOI: 10.2223/JPED.1552, PMID: 17136293 [dostęp 2021-08-18] (port.).
European Medicines Agency Committee for Medicinal Products for HumanE.M.A.C.M.P.H. Use European Medicines Agency Committee for Medicinal Products for HumanE.M.A.C.M.P.H., Aerius, INN: desloratadine. Assessment Report [online], 22 lutego 2007.
KarstenK. Weller KarstenK., MarcusM. Maurer MarcusM., Desloratadine inhibits human skin mast cell activation and histamine release, „The Journal of Investigative Dermatology”, 129 (11), 2009, s. 2723–2726, DOI: 10.1038/jid.2009.134, PMID: 19516262 [dostęp 2021-08-18] (ang.).
DamianD. Tworek DamianD. i inni, The effect of 4 weeks treatment with desloratadine (5 mg daily) on levels of interleukin (IL)-4, IL-10, IL-18 and TGF beta in patients suffering from seasonal allergic rhinitis, „Pulmonary Pharmacology & Therapeutics”, 20 (3), 2007, s. 244–249, DOI: 10.1016/j.pupt.2006.01.003, PMID: 16530440 [dostęp 2021-08-18] (ang.).
M.S.M.S. Ashenager M.S.M.S. i inni, Inhibition of cytokine-induced expression of T-cell cytokines by antihistamines, „Journal of Investigational Allergology & Clinical Immunology”, 17 (1), 2007, s. 20–26, PMID: 17323859 [dostęp 2021-08-18] (ang.).
R.D.R.D. Mann R.D.R.D. i inni, Sedation with "non-sedating" antihistamines: four prescription-event monitoring studies in general practice, „BMJ (Clinical research ed.)”, 320 (7243), 2000, s. 1184–1186, DOI: 10.1136/bmj.320.7243.1184, PMID: 10784544, PMCID: PMC27362 [dostęp 2021-08-18] (ang.).
PhilippeP. Devillier PhilippeP., NicolasN. Roche NicolasN., ChristopheCh. Faisy ChristopheCh., Clinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of desloratadine, fexofenadine and levocetirizine : a comparative review, „Clinical Pharmacokinetics”, 47 (4), 2008, s. 217–230, DOI: 10.2165/00003088-200847040-00001, PMID: 18336052 [dostęp 2021-08-18] (ang.).
M.M. Augustin M.M., S.S. Ehrle S.S., Safety and efficacy of desloratadine in chronic idiopathic urticaria in clinical practice: an observational study of 9246 patients, „Journal of the European Academy of Dermatology and Venereology: JEADV”, 23 (3), 2009, s. 292–299, DOI: 10.1111/j.1468-3083.2008.03034.x, PMID: 19438819 [dostęp 2021-08-18] (ang.).
R.E.R.E. Grubbe R.E.R.E., W.R.W.R. Lumry W.R.W.R., R.R. Anolik R.R., Efficacy and safety of desloratadine/pseudoephedrine combination vs its components in seasonal allergic rhinitis, „Journal of Investigational Allergology & Clinical Immunology”, 19 (2), 2009, s. 117–124, PMID: 19476015 [dostęp 2021-08-18] (ang.).
- K. Holmberg, AB. Tonnel, I. Dreyfus, P. Olsson i inni. Desloratadine relieves nasal congestion and improves quality-of-life in persistent allergic rhinitis.. „Allergy”. 64 (11), s. 1663-70, Nov 2009. DOI: 10.1111/j.1398-9995.2009.02096.x. PMID: 19740126.
- RS. Geha, EO. Meltzer. Desloratadine: A new, nonsedating, oral antihistamine.. „J Allergy Clin Immunol”. 107 (4), s. 751-62, Apr 2001. DOI: 10.1067/mai.2001.114239. PMID: 11295678.
- Charakterystyka produktu leczniczego – Aerius [online], Europejska Agencja Leków [dostęp 2021-08-18].
- Charakterystyka produktu leczniczego – Aerinase. Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. [dostęp 2021-08-18].