Loading AI tools
związek chemiczny Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Loratadyna – wielopierścieniowy, heterocykliczny związek chemiczny, długo działający niesedatywny lek przeciwhistaminowy II generacji, wybiórczy antagonista obwodowych receptorów H1. Podlega metabolizmowi do związków biologicznie czynnych. Jej czynny metabolit to desloratadyna.
| |||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C22H23ClN2O2 | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
385,88 g/mol | ||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||
| Numer CAS | |||||||||||
| PubChem | |||||||||||
| DrugBank | |||||||||||
| |||||||||||
| |||||||||||
| |||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||
| ATC | |||||||||||
| Stosowanie w ciąży |
kategoria B | ||||||||||
| |||||||||||
| |||||||||||
Loratadyna została wprowadzona na rynek farmaceutyczny przez koncern Schering-Plough Europe w 1993 roku, pod nazwą handlową Claritine, i do 2002 roku podlegała ochronie patentowej.
Przez długi czas uważano, że loratadyna jest antagonistą histaminy i blokuje specyficzne miejsca wiązania histaminy w receptorze H1, redukując jej uwalnianie[2]. Niedawno jednak odkryto, że istnieją dwie izoformy receptora H1 – aktywna i nieaktywna – które pozostają w równowadze na powierzchni komórki.
Loratadyna stabilizuje receptory w formie nieaktywnej, przez co działa jako odwrotny agonista[3].
Ograniczając uwalnianie histaminy, loratadyna:
Oprócz tego loratatydna redukuje uwalnianie prostaglandyny D2, kinin, stabilizuje komórki tuczne[5], zmienia produkcję cytokin zapalnych (TNF-α, IL-1ß, IL-6, IL-4, IL-13)[6][7][8], zmniejsza ekspresję cząsteczki adhezyjnej ICAM-1 w komórkach nabłonka[9].
Praktycznie nie wykazuje ośrodkowego działania sedatywnego i cholinolitycznego, nie wpływa na receptory H2. Po podaniu doustnym szybko wchłania się z przewodu pokarmowego i w dużym stopniu podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia, głównie z udziałem cytochromów CYP3A4, CYP2D6, CYP1A1, CYP2C19 i innych[10]. Maksymalne stężenie loratadyny we krwi występuje po 1–1,5 h.
W dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (97–99%). Około 40% podanej dawki wydalane jest z moczem, podobna ilość wydalana jest z kałem. Loratadyna i jej czynny metabolit (desloratadyna) wydzielane są do mleka matki.
Należy przerwać stosowanie tego leku na około 48 godzin przed wykonaniem testów skórnych, gdyż może powodować wyniki fałszywie ujemne.
W Polsce loratadynę zarejestrowano do leczenia:
W skojarzeniu z pseudoefedryną wskazana jest w objawowym leczeniu alergicznego nieżytu nosa związanego z przekrwieniem błony śluzowej nosa.
Najczęściej obserwowane działania niepożądane: senność, ból głowy, zwiększenie apetytu, bezsenność.
Dzieci powyżej 12 lat i osoby dorosłe: 10 mg raz na dobę.
Dzieci w wieku od 2 do 12 lat:
Loratadyna dostępna jest w postaci tabletek (10 mg) i syropu (1 mg/ml). Opakowania 7-tabletkowe można kupić bez recepty, natomiast syrop i opakowanie 30-tabletkowe sprzedawane są wyłącznie na receptę.
W postaci złożonej (z pseudoefedryną) jest dostępna jako Claritine Active (Schering-Plough Europe), do nabycia bez recepty.
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
