Loading AI tools
senyawa kimia Dari Wikipedia, ensiklopedia bebas
Kaptopril merupakan suatu obat yang digunakan untuk pengobatan hipertensi, gagal jantung kongestif, dan pecegahan remodelisasi ventrikel pasca-MI.[1] Kaptopril sendiri dieliminasi dalam hati dan ginjal dalam tubuh.[1] Bentuk sediaan kaptopril ini adalah tablet dengan dosis 12,5 mg, 25 mg, 37,5 mg, 50 mg, serta 100 mg.[1] Kaptopril bekerja dengan cara menginhibisi enzim pengkonversi angiotensin (inhibitor ACE).[2] Dalam pemberiannya, kaptopril memerlukan pemberian yang lebih sering.[2] Selain itu, kaptopril dapat menyebabkan hiperkalemia (kelebihan kalium dalam darah) dan penurunan fungsi ginjal yang reversibel.[2] Kaptropil merupakan obat keras, maka penggunaan harus disertai informasi dari dokter atau apoteker.[3]
 | |
|---|---|
 | |
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| (2S)-1-[(2S)-2-methyl-3-sulfanylpropanoyl] pyrrolidine-2-carboxylic acid | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Capoten, Farmoten, dll |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a682823 |
| Kat. kehamilan | D(AU) D(US) |
| Status hukum | ℞ Preskripsi saja |
| Rute | oral |
| Data farmakokinetik | |
| Bioavailabilitas | 70–75% |
| Metabolisme | hepatic |
| Waktu paruh | 1.9 hours |
| Ekskresi | renal |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 62571-86-2  |
| Kode ATC | C09AA01 |
| PubChem | CID 44093 |
| DrugBank | DB01197 |
| ChemSpider | 40130 |
| UNII | 9G64RSX1XD |
| KEGG | D00251 |
| ChEBI | CHEBI:3380 |
| ChEMBL | CHEMBL1560 |
| Data kimia | |
| Rumus | C9H15NO3S |
| Massa mol. | 217.29 |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| |
Nama kimia kaptopril adalah 1-[(2S)-3-merkapto-2-methylpropionyl]-Lproline dengan berat molekul 217,29.[4] Kaptopril berupa bubuk kristal putih yang memiliki sedikit bau belerang.[4] Ksptopril memiliki sifat larut dalam air (sekitar 160 mg / mL), metanol, dan etanol dan sedikit larut dalam kloroform dan etil asetat.[4]
Kaptopril merupakan penghambat yang kompetitif terhadap enzim pengubah angiotensin-I menjadi angiotensin-II / angiotensin converting enzyme (ACE).[5] Kaptopril mencegah terjadinya perubahan dari angiotensin-I menjadi angiotensin II.[5] Agiotensin II merupakan salah satu senyawa yang dapat menaikkan tekanan darah.[5] Kaptopril dan metabolitnya diekskresi terutama melalui urin.[5] Eliminasi waktu paruh kaptopril meningkat dengan menurunnya fungsi ginjal dimana kecepatan eliminasi berhubungan dengan bersihan kreatinin.[5] Angiotensin II merupakan vasokontriktor yang berpotensi dan bertindak untuk melepaskan aldosteron.[1] Dengan demikian, kaptopril menurunkan tahanan vaskular perifer dan tekanan darah dan menghambat retensi air dan garam yang normalnya ditimbulkan oleh aldosteron.[1] Enzim pengkonversi angiotensin juga bertanggung jawab dalam metabolisme bradikinin.[1] Bradikinin merupakan vasodilator atau agen yang menyebabkan pembuluh darah mengalami vasodilatasi.[1] Kaptopril menyebabkan kadar bradikinin dalam jaringan meningkat, sehingga aliran datah di otak dan tekanan intrakranial meningkat.[1]
Pemberian kaptopril secara oral memberikan penyerapan yang cepat dengan tingkat darah puncak sekitar 1 mg / mL yang ditemukan 1 / 2 sampai 1 jam setelah dosis 100 mg.[6] Penyerapan minimal rata-rata sekitar 75 persen.[6] Kehadiran makanan di saluran pencernaan mengurangi penyerapan sebesar 25 sampai 40 persen.[6]
Volume fase terminal distribusi (2L/kg) menunjukkan bahwa kaptopril didistribusikan ke jaringan dalam.[6] Sekitar 30 persen dari obat terikat pada protein plasma.[6]
Kaptopril secara ekstensif dimetabolisme.[6] Metabolit utama dari kaptopril adalah kaptopril dimer (SQ 14.551).[6] Penelitian secara in vitro telah menunjukkan bahwa SQ 14.551 secara signifikan lebih aktif daripada kaptopril sebagai inhibitor enzim pengkonversi angiotensin.[6]
Kaptopril dan metabolitnya (kaptopril dimer dan konjugasi dengan senyawa endogen tiol misalnya: kaptopril-sistein) diekskresikan terutama dalam urin.[6] Studi in vitro menunjukkan bahwa metabolit yang dihasilkan bersifat labil dan interkonversi dapat terjadi secara in vivo.[6] Sekitar 40 persen dari dosis yang diberikan diekskresikan dan tidak mengalami perubahan dalam urin selama 24 jam dan 35 persen sebagai metabolit.[6] Jumlah pembersihannya dalam tubuh adalah sekitar 0,8 L / kg / jam.[6]
Pemberian kaptopril menghasilkan pengurangan resistensi arteri perifer pada pasien hipertensi tanpa adanya perubahan atau peningkatan output jantung.[6] Pengurangan klinis yang signifikan dari tekanan darah yang sering diamati 60 sampai 90 menit setelah pemberian kaptopril secara oral.[6] Namun, penurunan tekanan darah biasanya progresif. Durasi efek tampaknya berhubungan dengan dosis.[6] Tekanan darah diturunkan dalam posisi berdiri dan terlentang.[6] Efek ortostatik dan takikardi jarang terjadi, terjadi paling sering pada pasien yang mengalami deplesia.[6] Tidak ada peningkatan tekanan darah secara mendadak setelah penarikan obat.[6] Penelitian telah menunjukkan bahwa terjadi peningkatan aliran darah ginjal setelah pemberian kaptopril. Laju filtrasi glomerulus biasanya tidak berubah.[6] Namun dalam beberapa kasus, laju filtrasi glomerulus dapat menurunkan secara sementara, sehingga terjadi peningkatan jumlah kreatinin serum dan urea nitrogen secara sementara.[6] Pada manusia, sistem renin-angiotensin berperan dalam mengatur laju filtrasi glomerulus bila tekanan perfusi ginjal rendah.[6] Pemberian kaptopril dapat menyebabkan kerusakan akut filtrasi glomerulus pada pasien tersebut.[6]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
