Remove ads
חומר פסיכואקטיבי המשמש לטיפול בהפרעת קשב ADHD מוויקיפדיה, האנציקלופדיה החופשית
מתילפנידאט (Methylphenidate) (הידוע בשמות המסחריים "ריטלין", "ריטלין SR", "ריטלין LA" ו"קונצרטה") הוא חומר פסיכואקטיבי ממריץ של מערכת העצבים המרכזית. המתילפנידאט משמש כתרופה פסיכוטרופית לטיפול בהפרעת קשב, ריכוז והיפראקטיביות ובנרקולפסיה. החומר שייך לקבוצת האגוניסטים האדרנרגיים ממשפחת הפנתילאמינים ודומה בין היתר לאדרנלין, נוראדרנלין, דופמין, קוקאין, פרוקאין, אפדרין, פסאודואפדרין, אמפטמין, מתאמפטמין ו-MDMA. נוסחתו הכימית המולקולרית היא (C14H19NO2). בנסיבות מסוימות (כמו היפראקטיביות) יש למתילפנידאט השפעה מרגיעה, אם כי למעשה, למתילפנידאט השפעה מעוררת (פסיכוסטימולנטית) ברמה המוחית.
מתילפנידאט | |
ריטלין 20 מ"ג בשחרור מושהה | |
שם IUPAC | |
---|---|
methyl phenyl(piperidin-2-yl)acetate | |
שמות מסחריים בישראל | |
ריטלין (לא כולל שמות מסחריים של התרופה בשחרור מושהה) | |
נתונים כימיים | |
כתיב כימי | C14H19NO2 |
מסה מולרית | 233.31 g/mol |
נתונים פרמוקוקינטיים | |
זמינות ביולוגית | 11–52% |
מטבוליזם | כבד |
זמן מחצית חיים | 2-4 שעות |
הפרשה | שתן |
בטיחות | |
מעמד חוקי | בישראל נכלל בפקודת הסמים המסוכנים. ניתן באישור רופא מומחה, נמצא בסל הבריאות |
קטגוריית סיכון בהריון | קטגוריית סיכון B3 (אוסטרליה), קטגוריית סיכון C |
סיכון לתלות | גבוה |
דרכי מתן | אוראלי, ספיגה |
מזהים | |
קוד ATC | N06BA04 |
מספר CAS | 113-45-1 |
PubChem | 4158 |
ChemSpider | 4015 |
אנשים רבים עם הפרעת קשב עשויים לחוש לאורך חייהם תסכול ואי-מיצוי יכולותיהם בתחומים שבהם יכלו להגיע להישגים גבוהים[1], אך באמצעות טיפול הולם, הפרוגנוזה של הפרעת קשב עשויה להיות טובה מאוד[2]. מתילפנידאט היא התרופה הנפוצה ביותר לטיפול רפואי בהפרעת קשב[3]. מבין אמצעי הטיפול השונים, מתילפנידאט נחשב בקרב הקהילה המדעית כאחד הטיפולים האפקטיביים והמהירים ביותר[4], ומוגדר בקרב רבים כטיפול המרכזי[5]. הטיפול אינו בהפרעה עצמה אלא בתסמינים שלה; הטיפול נועד להקל על הלוקה בה ללמוד, לעבוד ולשמור על קשרים חברתיים[6][7].
עם זאת, לטיפול תרופתי ארוך טווח במתילפנידאט יכולות להיות גם השפעות מיטיבות משניות, כתוצאה מההשפעה הזמנית אך המצטברת שלו על רמת התפקוד של האדם. טיפול ארוך טווח בתרופות ממריצות יכול לאפשר לאנשים עם הפרעת קשב להשתפר בטווח רחב של תפקודים קוגניטיביים, בעקבות קיומם של משאבי קשב רבים יותר לרכישת אסטרטגיות[8].
מתחילת שנות 1990 החלו מטפלים להתייחס גם להשפעות ארוכות הטווח של הפרעות קשב וריכוז על מבוגרים, ובכללן דפוסים פסיכולוגיים והתנהגותיים. בדרך כלל מאבחנים את ההפרעה אצל מבוגרים שאובחנו כסובלים ממנה גם בעבר בילדות או בגיל ההתבגרות.
בישראל ובעולם מתועדת עליה בשימוש במתילפנידאט אצל מבוגרים שמאובחנים לראשונה בגיל 30 ומעלה. [דרוש מקור] במטופלים אלו, התרופה משפרת ריכוז ותורמת ל"שקט מחשבתי" שרבים מהם מתארים כ"הורדת הווליום" של גירויים סביבתיים חיצוניים, ומיתון ב"הבזקות אסוציאטיביות" בתהליכי חשיבה. חלק לא ידוע מתוכם עובר את התהליך עם ליווי פסיכולוגי או טיפול התנהגותי וקוגניטיבי, וקיימים מעט מאוד פרסומים מחקריים על התהליך, רובם מוגדרים כראשוניים. על כן חסרה כל ההתייחסות המחקרית והמנהלית לטיפול בהפרעות קשב וריכוז במבוגרים, ונכון להיום אין מסגרות מוגדרות ומוסכמות לגישות טיפול באדם שאובחן בגיל מבוגר.
ממחקרים עולה שאחד המנגנונים לסיבות של הפרעת קשב, ריכוז והיפראקטיביות (ADHD) קשורות לחוסר איזון בין מוליכים עצביים (נוירוטרנסמיטורים) אחדים באזור האונה המצחית שבמוח כמו דופמין ונוראדרנלין (הנקרא גם נוראפינפרין), האונה הקשורה בריכוז ובפעילויות מכוונות מטרה. אף על פי שתרופות המעוררות את מערכת העצבים, כמו מתילפנידאט ואמפטמינים, הן הטיפולים הנפוצים ביותר לטיפול ב-ADHD, מנגנון הפעולה שלהן עדיין אינו מובן לחלוטין.
המתילפנידאט חוסם את הספיגה החוזרת של הדופמין[9]. כתוצאה מכך הוא מעלה את הרמות הסינפטיות של דופמין וקטכולאמינים אחרים[10]. המתילפנידאט מגרה שחרור דופמין מווזיקולות פרה-סינפטיות[דרוש מקור], ובכך מונע את ספיגתו מחדש בקצה העצב הפרה-סינפטי, ככל הנראה על ידי עיכוב חלקי של הטרנספורטר לדופמין (DAT), האחראי על הסרת הדופמין מהסינפסה. המתילפנידאט משפיע גם על מערכת הנוירוטרנסמיטר נוראדרנלין, כך שלמעשה החומר מסייע לשיפור בחוסר האיזון ומאפשר לאנשים הסובלים מהפרעת קשב שליטה עצמית גבוהה יותר ושיפור הקשב. בדרך כלל, שיפור ההרגשה והתפקוד בזמן השימוש בתרופה גורמים להטבה באיכות החיים.
קיימות מספר פורמולות של מתילפנידאט, המבוססות על טכנולוגיות שונות המטפלות באופן השחרור ומשך ההשפעה של החומר הפעיל[12].
סוגים נוספים של ריטלין לשחרור ממושך (שמסייע בכך לפחות תופעות לוואי):
הריטלין אומנם יעיל בהרבה מהמקרים, אך לא בכולם[15]. בנוסף, הוא משפיע בצורה שונה על רמות שונות של הפרעת קשב עקב הספקטרום הרחב שלה[1]. למינונים שונים של ריטלין יכולה להיות השפעה שונה. בעוד שמינון נמוך מדי לא יהיה אפקטיבי, מינון גבוה מדי עלול להגביר את הפעילות באופן מופרז ובכך לפגוע בתפקוד הקוגניטיבי[9]. בהתאם לכך, ישנם הבדלים בין אישיים בין המינון אשר יוביל לתגובה אופטימלית עבור כל אדם[16].
בניגוד לתרופות אחרות, המינון של תרופות ממריצות אינו תלוי רק במשקל[17]. על כן אין להתאים את מינון התרופה לאדם על סמך משקלו בלבד[16], אלא גם על סמך התגובה לתרופה. משום שקיימת שונות ביחס כמות-תגובה בין אנשים שונים, על הרופא להתחיל במינון נמוך ולהעלות אותו בהדרגה[17] תוך שמירה על תופעות לוואי מזעריות ככל הניתן[16]. חשוב לזכור שהמינון הנמוך ביותר בו נראית הפחתה בתסמינים אינו בהכרח המינון הטוב ביותר לשיפור התפקוד[17]. משום שלא נמצאו יתרונות בולטים של פורמולות מתילפנידאט מסוימות על פני אחרות, יש להתחשב בהבדלים הדקים שבין התרופות השונות המתבססות על חומר זה כדי להגיע להתאמה מיטבית עבור צרכיו של כל אדם[12]. יש ליצור קשר מיידי עם הרופא במקרים בהם יש בעיות במינון, תופעות לוואי או ספקות פתאומיים בנוגע לכדאיות של הטיפול התרופתי[15]. חוסר תגובה עקבי לטיפול בתרופות ממריצות צריך לעורר את חשדו של הרופא לאפשרות של אי היענות תרופתית, אבחנה בלתי מדויקת או קיומה של תחלואה נלווית שטרם אותרה[17].
במקביל ליתרונות הריטלין, ייתכנו תופעות לוואי שונות בקרב הנוטלים את התרופה (בהסתמך על נוסח העלון לצרכן שלפי תקנות הרוקחים):[18]
התופעות הפסיכוטיות עלולת להיווצר בעיקר עקב שימוש לרעה על ידי הזרקה לווריד. במקרים של תרופות פסיכוסטימולנטיות לרבות מתילפנידאט דווחו לעיתים רחוקות מאוד (בין 1-4.100,000 לבין כ-1 ל-10,000 מטופלים ) מקרי מוות פתאומי.(safetyreview.pdf FDA 28.2.2006) (Lourdes Villalba Sudden death with drugs used in ADHD). מחקרים נוספים בחסות FDA לא הצביעו על הבדל משמעותי בין הסיכון במטופלים בתרופות פסיכוסטימולנטיות לפי הסטנדרטים הרפואיים והסיכון לסיבוכים קרדיווסקולריים כולל מוות פתאומי באוכלוסייה הכללית[19][20][21][22].
במהלך השימוש בתרופה אין לשתות יינות או משקאות חריפים. צריכת אלכוהול עלולה, בין השאר, לגרום להגברת קצב השחרור בסוגים מסוימים של התרופה הכוללים מנגנון לשחרור מושהה.[23][24][25][26].
תוצאות השימוש במתילפנידאט בילדים נחקרות במשך יותר מ-40 שנה ועד לשנת 2008 לא נמצאו הוכחות לקיומן של תופעות לוואי ארוכות טווח עקב השימוש בתרופה ואחריו[דרוש מקור].
קיים סיכון לשימוש לרעה[27] - במינונים גבוהים מדי. ידוע על סיכון לתלות ועל סיכון מתון להתמכרות, לפעמים סבולת ותלות נפשית. לכן מומלץ מעקב של הרופא המטפל. אם יש צורך בגמילה נעשית הפחתה הדרגתית במינון. אחרי הפסקת טיפול עלולה לפעמים להופיע מחדש ההפרעה הבסיסית - למשל הפרעת הקשב והריכוז - ויש אז צורך לפעמים במעקב וטיפול מחודש[27].
חל איסור להשתמש במתילפנידאט אם יש אלרגיה אליה, אם יש למשתמש תקופות חרדה, מתח או אי-שקט, טיקים (או אפילו רק היסטוריה משפחתית של הפרעה זו), גלאוקומה, בעיות בבלוטת התריס, בעיות לב, לחץ דם גבוה מאוד, היצרות עורקים, פאוכרומוציטומה או נטילת מעכבי מונואמינאוקסידז. איסור זה חייב להרשם במסגרת שחורה (אנ') בעלון לצרכן.[18]
מתילפנידאט מוגדר בחוק הישראלי (פקודת הסמים המסוכנים) כ"סם מסוכן" (תוספת ראשונה, חלק ב', סימן ב' בפקודת הסמים המסוכנים, ראו הגדרת "סם מסוכן" בסעיף 1), ומותר רק בשימוש רפואי.[28] בגלל הגדרתו כסם מסוכן בישראל על־פי חוק חלים כללים נוקשים על רישום מרשם למתילפנידאט על ידי רופא ועל הנפקתו על ידי רוקח: כל מכירה של מתילפנידאט בבית מרקחת מחויבת על-פי חוק בזיהוי הקונה באמצעות תעודה מזהה וברישום מדויק של פרטי המרשם ופרטי הקונה וקרבתו למטופל.[29] מידע זה נרשם בפנקס הסמים של בית המרקחת. הרישום הוא לצורך ביקורת משרד הבריאות על עבודת בית המרקחת בלבד ואינו מועבר לשום גוף חיצוני.
נוירולוגים ברחבי העולם מורשים, על פי חוק, להנפיק מרשם לתרופה החל מגיל 6, לאחר אבחון של הפרעת קשב וריכוז. קיימים מקרים חריגים בהם נוירולוגים רשאים לרשום את התרופה גם לילדים מתחת לגיל 6. באוקטובר 2011 הנחה האיגוד האמריקני לרפואת ילדים לאפשר להנפיק מרשם לתרופה כבר בגיל 4, אם אובחנה הפרעת קשב וריכוז, וזאת כדי לשפר את סיכוייהם להצליח בבית הספר עוד בגיל הגן[30].
מתילפנידאט היא תרופה הנמצאת בשימוש מאז שנות החמישים של המאה העשרים והיא אחת התרופות שהייתה מושא למחקרים רבים מאוד. בתחילת דרכה שימשה התרופה כתרופה ממריצה. מאז שנות ה-60 משמשת התרופה בעיקר כטיפול לילדים שסבלו מהפרעות קשב וריכוז ואובחנו בהתאם לדרכי-האבחנה של אותה תקופה כהיפראקטיביים או כסובלים מנזק מוחי מינימלי. במשך שנים רבות טיפול התרופתי המרכזי בהפרעת קשב נעשה באמצעות החומר מתילפנידאט[12] ועל כן נצבר ידע רב בנוגע לאופן פעולתו והשפעותיו. המחקר והניסיון הקליני עם מתילפנידאט מראים שהוא לא מוביל להתמכרות לחומרים ממריצים ושאינו גורם להתמכרות לסמים אחרים[16].
יש מחקרים המעידים על כך שגם בקרב מי שאינו סובל מהפרעת קשב, נטילת מתילפנידאט משפרת את הזיכרון[31], ומפחיתה החלטות אימפולסיביות[32]. כן עלו טענות מחקריות בדבר השפעות חיוביות בשימוש במתילפנידאט[33] בטיפול בחולים עם פציעות טראומתיות למוח, שבץ, חולי סרטן ואיידס, ועל ניסויים מבוקרי-פלאצבו אשר העידו על יעילותו של המתילפנידאט בטיפול בדיכאון וכאב.
במלחמת יום כיפור נעשה שימוש בתרופה כסם מרץ בצבא המצרי[34].
הביקורת הציבורית נגד התרופה נחלקת לשניים – ביקורת נגד הריטלין בלבד וביקורת נגד מדע הפסיכיאטריה בכלל, שבה מוצג השימוש בריטלין כדוגמה אחת מרבות.
הריטלין והפרוזאק הן שתי תרופות מוכרות ביותר המוזכרות בוויכוחים ציבוריים על פסיכיאטריה כמדע, גישה טיפולית ותופעה חברתית. קבוצות רבות בציבור תופסות את התרופות הפסיכיאטריות בכלל, ואת הריטלין בפרט, כתרופות שנרשמות בתכיפות, לעיתים ללא התחשבות בתופעות הלוואי ובנזק שעלול להיגרם כתוצאה משימוש בהן. כמו כן עולה הטענה שבחלק מהמקרים הריטלין משמש לריסון ולשליטה בילדים, שנוטים לציית להוריהם ומוריהם תחת השפעת התרופה.
חלק מהמותחים ביקורת על הריטלין, מקשרים בין חברות התרופות לממסד הפסיכיאטרי, בטענה כי קיים קשר מקצועי וכלכלי ביניהם אשר משפיע, לטענתם, על המחקר והפרקטיקה של מקצוע הפסיכיאטריה[37].
ישנן מספר קבוצות המבקרות את השימוש בריטלין באופן חלקי או מלא:
מידע מגופים רשמיים
מידע רפואי
עדות אישית
מחקרים
כתבות ותוכניות
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.