Loading AI tools
המרכיב הפעיל של תרופה ממשפחת האינסולין האנאלוגי קצר הטווח מוויקיפדיה, האנציקלופדיה החופשית
אינסולין ליספרו (באנגלית Insulin Lispro) הוא המרכיב הפעיל של תרופה ממשפחת האינסולין אנלוגי קצר הטווח. התרופה נמכרת בשמות המסחריים ליומג'ב (Lyumjev) והומלוג (Humalog). אינסולין ליספרו משמש לטיפול במחלת הסוכרת מסוג 1 וסוכרת מסוג 2.
 | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| 7-37-Glucagon-like peptide I [8-glycine, 22-glutamic acid, 36-glycine] (synthetic human) fusion protein with peptide (synthetic 16-amino acid linker) fusion protein with immunoglobulin G4 (synthetic human Fc fragment), dimer | |
| שמות מסחריים בישראל | |
| ליומג'ב (Lyumjev), הומלוג (Humalog) | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C257H389N65O77S6 |
| מסה מולרית | 5,813.68 גרם למול |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית |
במתן פומי: 0%~. בהזרקה תת-עורית: 55-77% במנות בין 0.1-0.2 יחידות לקילוגרם |
| קשירה לחלבונים | השיירים השומניים מתחברים לאלבומין |
| מטבוליזם | חלקו מתפרק טרם הגעתו לכבד, 2/3 מתפרק בכליה ו-1/3 מתפרק בכבד |
| זמן מחצית חיים | 0.85-0.92 שעות |
| הפרשה | שתן (בכמות מזערית) |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | תרופת מרשם, קיימת בשני ריכוזים: 100 יחידות למיליליטר ו־200 יחידות למיליליטר |
| קטגוריית סיכון בהריון |
קטגוריית סיכון C  |
| סיכון לתלות | לא קיים |
| דרכי מתן | תת-עורי, תוך-ורידי, תוך שרירי |
| אינטראקציות עם תרופות אחרות | היעילות הטיפולית מופחתת בשילוב עם Alimazine, הסיכון או החומרה להיפוגליקמיה עלולים לעלות בשילוב עם Alogliptin או עם Amcinonide, שתיית משקאות אלכוהוליים עלולה להשפיע על רמות הסוכר בדם ולהפריע בזיהוי תסמינים של היפוגליקמיה |
| מזהים | |
| קוד ATC | A10AB04, A10AD04 |
| מספר CAS | 133107-64-9 |
| PubChem | 16132438 |
| ChemSpider | 17289096 |
  | |
אינסולין ליספרו מוריד רמות סוכר גבוה בדם (היפרגליקמיה), ודומה במנגנון פעולתה לאינסולין אנושי. אינסולין ליספרו מגדיל את כמות הגלוקוז הנספגת על ידי הרקמות, ומקטין את כמות הגלוקוז הנוצרת בכבד. בדומה לשאר התרופות מקבוצת אינסולין, הוא עלול לגרום לסוכר נמוך בדם (היפוגליקמיה).[1]
אפקט ספיגת הגלוקוז לתאים מתחיל תוך 5–15 דקות מרגע הזרקה תת-עורית. התרופה מגיעה לשיא השפעתה לאחר שעה, ומשך פעילותה 3–4 שעות, כך שהיא מכסה היטב פרק זמן של ארוחה. השונות בספיגת התרופה בין יום ליום היא 5% ולכן התאמת המינון למטופל קלה יותר.[2]
משפחת האינסולין קצר-הטווח האנלוגי הונדס בצורה כזו שההקסמר (אנ') אינו יציב ומתפרק מאוד מהר לדימרים ומונומרים.[3]
אינסולין מוצה לראשונה מרקמת לבלב של כלב בשנת 1916. טיפול בעזרת אינסולין שהופק ממיצוי של תאים אלה לא היה טהור מספיק, וגרם לתגובות אלרגיות בקרב המטופלים.
אלרגיות אלו הובילו בסופו של דבר למיצוי והפקה של אינסולין בשיטה של דנ"א רקומביננטי. האינסולין הרקומביננטי זהה גנטית לאינסולין של האדם ועל כן נקרא אינסולין הומני. כיום רוב השימוש הוא באינסולין חדש שנקרא אינסולין אנלוגי. באינסולין האנלוגי הוכנסו שינויים מסוימים במבנה החלבון, שכוללים שינויים ותוספת שיירים שומניים. שינויים אלו מאפשרים התאמה של האינסולין לזמן הפעילות הנדרש לצורכי הטיפול. כך נוצר אינסולין שמתאים לשימוש ארוך טווח, שמוזרק אחת ליום (למשל גלרג'ין (אנ')) לעומת אינסולין קצר טווח שמוזרק בהתאם לבולוסים או שימושי משאבה (למשל הליספרו).[4]
המינון נקבע לכל מטופל על ידי הרופא המטפל על פי מספר מדדים, למשל כמות הפחמימות בארוחה, היקף הפעילות הגופנית, גיל המטופל, משך הסוכרת, היעד הטיפולי, תרופות נוספות שהמטופל נוטל ומחלות רקע.
אינסולין ליספרו מגיע בשני מינונים, המכילים 100 יחידות אינסולין למ"ל, או 200 יחידות אינסולין למ"ל. בשימוש עם משאבת אינסולין, ניתן להשתמש רק במינון 100 יחידות אינסולין למ"ל. לבני 9 ומטה, אסור להשתמש בתכשיר שבריכוז של 200 יחידות אינסולין למ"ל.
התרופה מוזרקת על ידי המטופל כ-15 דקות לפני תחילת הארוחה או מיד עם סיום הארוחה. ההמלצה היא שהמטופל ינטר את רמות הסוכר בדם טרם ההזרקה, וכשעתיים לאחר מכן.
אחסון התרופה הוא במקרר בטמפרטורה של 2–8 מעלות צלזיוס. יש להימנע מהקפאה, חום ואור ישיר.[5]
בקרת המטבוליזם של גלוקוז היא הפעילות העיקרית של אינסולין, כולל אינסולין ליספרו. אינסולין ליספרו מוריד את רמת הגלוקוז בדם על ידי גירוי ספיגת הגלוקוז ההיקפית של שרירי השלד והשומן, ועל ידי עיכוב ייצור הגלוקוז בכבד.[6][7]
אינסולין ליספרו הוא אנלוג של אינסולין אנושי, שבו שתי חומצות אמינו החליפו עמדות (בעזרת טכנולוגיית דנ"א רקומבינטטי): חומצות האמינו ליזין (K) ופרולין (P) הנמצאות בקצה C הטרמינלי של שרשרת ה־B מתחלפות. מצג זה של חומצות האמינו מחקה את Insulin Like Grow Factor 1 (אנ'), שיש בו גם ליזין (K) ופרולין (P) בסדר הזה בעמדות 28 ו-29. השינוי אינו משפיע על זיקת הקישור של אינסולין לקולטן, אלא חוסם את היווצרותם של דימרים והקסמרים של אינסולין. פעילות זו מאפשרת לכמויות גדולות יותר של אינסולין מונומרי פעיל להיות זמינים מיידית להזרקה בזמן הארוחה.[8]
תופעת לוואי שכיחה היא סוכר נמוך בדם (היפוגליקמיה).
תופעות לוואי נוספות הן תחושת חרדה, עצבנות, שינויי התנהגות, טשטוש ראייה, צמרמורת, זיעה קרה, בלבול, קושי בחשיבה, דיכאון, סחרחורת, רעב, פעימות לב מוגברות, חום, כאב ראש, כאב גב תחתון, סיוט, כאב או קושי בהטלת השתן, פרכוס, רעד, עקצוצים בידיים, ברגליים, בשפתיים או בלשון.
תופעות לוואי פחות נפוצות כוללות עור יבש, אדום, חם או מגורה.
תופעות לוואי חמורות אחרות עשויות לכלול אשלגן נמוך בדם (היפוקלמיה) או תגובה אנפילקסיס. כמו כן עלול להיות גירוי עורי במקום ההזרקה.[9]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
