From Wikipedia, the free encyclopedia
{{Infokutija lijek
| Naziv lijeka = Sotalol
| Druga_imena =
| Grupa = Beta blokatori
| Trgovačka imena = Betapace, Betapace AF, Sotalex, Sotacor i Sotylize
| ATC kodovi = C07
AA07
| CAS_registarski_broj =3930-20-9
| Dostupnost bez recepta =
| Strukturna formula =
| IUPAC ime =(RS)-N-{4-[1-hidroksi-2-(propan-2-ilamino)etil]fenil}metanesulfonamide
|| Sumarna formula = C12H20 N2 O3 S
| Molarna masa = 272,3624 g/mol
| Tačka topljenja =
| Biološka raspoloživost = 90–100%[1]
| Metabolizam = Ne metabolizira
| Poluvrijeme eliminacije =12 sati[1]
| Izlučivanje = Bubrežno
Mliječno (tokom laktacije kod žena)[1]
}} Sotalol je lijek koji se upotrebljava za tretman poremećaja srčanog ritma (srčanih aritmija). To je neselektivni kompetitivni blokator beta adrenegričnh receptora koji takođere ispoljava svojstva aritmika klase III.[2][3] Prvobitno je otkriven 1960. godine, sotalol je u 1980-im postao naširoko korišten prvo kao beta blokator, a njegova funkcija kao antiaritmika je ubrzo uočena nakon otkrića.[4] Zbog dvostrukog djelovanja, sotalol se često se koristi prvenstveno za druge beta blokatore, u tretmanu ventrikularne fibrilacije i ventrikularne tahikardije.[2][5]
Trgovačka imena sotalola uključuju Betapace i Betapace AF (Berlex Laboratories), Sotalex i Sotacor (Bristol-Myers Squibb) i Sotylize (Arbor Pharmaceuticals).[6] Američka Administracija za hranu i lijekove (Food and Drug Administration) savjetovala je da se sotalol upotrebljava samo za ozbiljne aritmije, jer produžavanje QT intervala nosi mali rizik od po život opasne torsade de pointes.[6]
Prema američkoj agenciji pod nazivom „Administracija za hranu i lijekove (Food and Drug Administration: FDA), sotalol može biti valjano korišten za održavanje normalnog srčanog ritma kod osoba sa aritmijama koje su opasne po život ili vrlo simptomatskom atrijalnom fibrilacijom ili treperenjem.[6] Zbog rizika od ozbiljnih neželjenih efekata, FDA navodi da sotalolu generalno treba biti rezeran za pacijente čije su ventrikularne aritmije opasne po život ili čija se fibrilacija / treperenje ne može riješiti pomoću Vaslava manevra ili na neki drugi jednostavan način.[6]
Sotalol se neselektivno veže i sa β1- i sa β2-adrenergičnim receptorima, prevenirajući aktivaciju receptora putem njihovog stimulirajućeg liganda.[2] Bez vezanja ovog liganda za receptor, kompleks G-proteina povezan s receptorom ne može aktivirati proizvodnju cikličnog AMP, koji je odgovoran za uključivanje kalcijevih utočnih kanala.[7] Smanjenje aktiviranja kalcijevih kanala će stoga dovesti do smanjenja unutarćelijskog kalcija. U srčanim ćelijama, kalcij je važan u stvaranju električnih signale za kontrakcije, kao i stvaranje njihove snage.[8] S obzirom na ove važne osobine kalcija, mogu se izvući dva zaključka.
Sotalol također djeluje na kalijeve kanale i uzrokuje kašnjenje u opuštanje komora.[3] Blokiranjem tih kalijevih kanala, sotalol inhibira isticanje K+ iona, što rezultira povećanjem vremena prije nego što drugi električni signal može biti generiran u ventrikularnim miocitima.[8] Ovo povećanje u razdoblju prije nego što se stvara novi signal za kontrakcije, pomaže da se ispravi aritmija, smanjenjem potencijala za prerane ili abnormalne kontrakcije pretkomora, ali i produžava učestalost ventrikularne kontrakcije pomažući tretiranje tahikardije.
Prema FDA, sotalol ne treba koristiti kod osoba sa berojem otkucaja srca manjim od 50 u minuti, u budnom stanju.[6] Netreba ga koristiti kod osoba sa sindromom bolesnih sinusa, sindromom dugo QT, kardiogenim šokom, nekontrolisanim zatajenjem srca, bronhijskom astmom ili u vezi sa poteškoćama bronhospastičnog stanja ili ljudi sa serumskim kalijem ispod 4meq/L.[6] Trebalo bi ga koristiti samo kod osoba sa drugim i trećim stepenom AV bloka ako je prisutan funkcionalan pejsmejker.[6] Pošto se sotalol ukloni iz organizma putem bubrega, ne bi trebalo da se koristi kod osoba sa stopom klirensa kreatinina ispod 40 ml/min. Također se izlučuje u mlijeku dojki, tako da majke ne bi trebalo da doje uzimajući sotalol.[6]
Kako sotalol produžava QT interval, FDA je protiv njegove upotrebe u kombinaciji s drugim lijekovima koji produžavaju QT interval. Istraživanja su pokazala da su ozbiljne nuspojave češća u bolesnika koji uzimaju digoksin, možda zbog već postojećeg zatajenja srca u tih pacijenata. Kao i kod drugih beta blokatora, sotolol može ulaziti u interakciju sa blokatorima kalcijevih kanala , kateholaminom (omotačem lijekova), insulinom ili antidijabeticima, beta-2 adrenergičnim antagonistima i klonidinom.[6]
Neki dokazi ukazuju da sotalol treba izbjegavati u okruženju smanjene istisne frakcije, zbog povećanog rizika od smrti.[9]
Više od 10% oralnih korisnika sotalola iskusilo je umor, vrtoglavicu, ošamućenost, glavobolju, slabost, mučninu , nedostatak daha, bradikardiju (spori rad srca), palpitacije ili bol u grudima. Rizik za sve ove efekte povećava se sa većim doziranjem.[1] U rijetkim slučajevima, poremećaj QT intervala uzrokovan sotalolom može dovesti do razvoja po život opasne torsade de pointes (TdP) ventrikularne tahikardije. Preko nekoliko slučajeva, pokazalo se da je 0,6% pacijaenata sa supraventrikularnom aritmijom (kao što je fibrilacija atrija) i oralnim uzimanjem sotalola razvilo TdP.[1] Za pacijente koji su imali historiju ventrikulske tahikardije (nenormalan ritam traje duže od 30 sekundi), 4% je imalo TDP. Povećava rizik sa doziranje, ženski spol ili onima koji imaju historiju od kardiomegalije ili kongestivnog zatajenja srca.[1] Incidencija TdP za pacijente sa održivom ventrikulskom tahikardijom bila je 0% sa dnevnom dozom od 80 mg, 0.5% sa 160 mg, 1.6% sa 320 mg, 4.4% sa 480 mg, 3.7% sa640 mg i 5.8% sa dozom većom od 640 mg.[1] Due to this risk, the U.S. Food and Drug Administration requires patients to be hospitalized for at least three days in a facility that can provide cardiac resuscitation and continuous electrocardiographic monitoring upon starting or restarting sotalol.[1]
Sotalol je sinthesizirao 1960 A. A. Larcen iz kompanije Mead-Johnson Pharmaceutical.[10] Izvorno je bio prepoznat kao l antihipertenzijski lijek sa antianginskim efektima.[11] U Velikoj Briteniji i Francuskoj bio je dostupan 1974. godine, Njemačkoj 1975. i Švedskoj u 1979.[11] Antiaritmijska svojstva sotalola otkrivena su 1980-ih.[11] SAD-e su ga kao lijek odobrile 1992.[12]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.