達格列淨

達格列淨（英語：Dapagliflozin，中文品牌名：安達唐(大陸地區)、福適佳(台灣地區)， 英文品牌名： Forxiga ）， 由阿斯利康研發，是第一種獲批的SGLT2抑制劑，歐盟在2011年首先批准了此藥物。2014年FDA批准其在美國銷售。^[3] 達格列淨於2017年獲得中國食品和藥品監督管理總局批准，用於2型糖尿病成人患者改善其血糖控制。^[4]

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達格列淨

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臨床資料
讀音	/ˌdæpəɡlɪˈfloʊzɪn/ DAP-ə-glif-LOH-zin
商品名（英語：Drug nomenclature）	Forxiga, Farxiga, others
其他名稱	BMS-512148; (1S)-1,5-anhydro-1-C4-chloro-3-[(4-ethoxyphenyl)methyl]phenylD-glucitol
AHFS/Drugs.com	Monograph
核准狀況	歐 EMA: yes 美 DailyMed: Dapagliflozin
懷孕分級	澳: D [1]
給藥途徑	口服（錠劑）
藥物類別（英語：Drug class）	SGLT2抑制劑
ATC碼	A10BK01 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	澳：限醫生處方（S4） 英：處方藥（℞-only） (POM) 美：處方藥（℞-only） 處方藥（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度	78%（投予10毫克劑量後）
血漿蛋白結合率	~91%
藥物代謝	UGT1A9（主要）、CYP（次要）
代謝產物	Dapagliflozin 3-O-glucuronide（非活性）
生物半衰期	~12.9 小時
排泄途徑	尿 (75%)、糞 (21%)[2]
識別資訊
IUPAC命名法 (2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-Chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl]-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol
CAS號	461432-26-8  Y
PubChem CID	9887712
IUPHAR/BPS	4594
DrugBank	DB06292 N
ChemSpider	8063384 Y
UNII	1ULL0QJ8UC
KEGG	D08897 N
ChEBI	CHEBI:85078 N
ChEMBL	ChEMBL429910 Y
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID20905104
ECHA InfoCard	100.167.331
化學資訊
化學式	C21H25ClO6
摩爾質量	408.873
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES Clc1ccc(cc1Cc2ccc(OCC)cc2)[C@@H]3O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]3O
InChI InChI=1S/C21H25ClO6/c1-2-27-15-6-3-12(4-7-15)9-14-10-13(5-8-16(14)22)21-20(26)19(25)18(24)17(11-23)28-21/h3-8,10,17-21,23-26H,2,9,11H2,1H3/t17-,18-,19+,20-,21+/m1/s1 Y Key:JVHXJTBJCFBINQ-ADAARDCZSA-N Y

副作用

由於達格列淨導致嚴重的糖尿（有時每天約70克），因此可能導致體重迅速減輕和疲倦。 葡萄糖起滲透性利尿劑的作用（這種作用是糖尿病多尿的原因），可導致脫水。 尿液中葡萄糖含量的增加也可能使已經與糖尿病相關的感染惡化，特別是尿路感染及鵝口瘡（念珠菌病）。 極少數情況下，使用SGLT2藥物（包括達格列淨）與會陰壞死性筋膜炎（也稱為Fournier壞疽）有關。^[5]

達格列淨也與低血壓反應有關。 人們擔心它可能會增加糖尿病酮症酸中毒的風險。^[6]

參考

1. Dapagliflozin (Farxiga) Use During Pregnancy. Drugs.com. 30 August 2018 [5 May 2020]. （原始內容存檔於2021-04-17）.
2. ^ 引用錯誤：沒有為名為Farxiga FDA label的參考文獻提供內容
3. Liscinsky, Morgan. FDA approves Farxiga to treat type 2 diabetes. U.S. Food and Drug Administration. Jan 8, 2014 [15 April 2015]. （原始內容存檔於2017-02-17）.
4. 中国国家食品药品监督管理总局 2017年度药品审评报告. （原始內容存檔於2019-11-06）.
5. Research, Center for Drug Evaluation and. FDA warns about rare occurrences of a serious infection of the genital area with SGLT2 inhibitors for diabetes. FDA. 9 February 2019 [2019-11-06]. （原始內容存檔於2021-03-08） –透過www.fda.gov.
6. Safety Alerts for Human Medical Products — SGLT2 inhibitors: Drug Safety Communication — FDA Warns Medicines May Result in a Serious Condition of Too Much Acid in the Blood. Food and Drug Administration. 15 May 2015 [15 November 2016]. （原始內容存檔於2017-04-06） （英語）.