血漿蛋白結合

大多數藥物可以與血漿中的蛋白質(如人血清白蛋白、脂蛋白、糖蛋白和α, β, γ 球蛋白)發生不同程度的結合。弱酸性藥物主要與白蛋白結合，弱鹼性藥物除了與白蛋白結合外，還常與脂蛋白、酸性糖蛋白結合。

藥物與血漿蛋白的結合影響藥物的擴散速度、轉運速度、作用強度和消除速率。

藥物與血漿蛋白的結合體(又稱結合型藥物)不能穿過血管內皮細胞，不能發揮藥效，因此這種結合成為藥物在血液中的一種暫時貯存形式。又因為這種結合是可逆的，當血漿中游離型的藥物因擴散、清除而濃度降低時，與血漿蛋白結合的藥物就會游離出來，擴散入組織中發揮藥效。又因為這種結合沒有特異性，當兩種藥物存在於血液中時，兩者可因競爭與血漿蛋白結合的位置，提高藥物在血漿中的游離濃度，加速其擴散，提高其藥效，同時加重其副作用。

一般認為，血漿蛋白結合率高、分佈容積小、消除慢、治療指數低的藥物，容易出現上述的藥物相互作用。

比如抗凝血藥華法林(warfarin)99%與血漿蛋白結合，當它與保泰松(phenylbutazone，血漿蛋白結合率98%)合用時，結合的華法林會被置換出來，游離型的華法林濃度升高，抗凝作用加強，加重出血傾向，患者可因嚴重出血而死亡。

引用

1. Shargel, Leon. Applied Biopharmaceutics & Pharmacokinetics. New York: McGraw-Hill, Medical Pub. Division. 2005. ISBN 0-07-137550-3.