華法林

華法林（英語：Warfarin，又名華法令、可邁丁、滅鼠靈）是一種只可口服的抗凝劑，學名為苄丙酮香豆素，一般都以苄丙酮香豆素鈉來儲存及處方，較著名的品牌有Coumadin®。華法林能夠干擾維他命K環氧還原酶（英語：Vitamin K epoxide reductase）的運作，降低患者血液凝結的風險。不過也由於它的強效，一般只會處方與血凝結風險比較高的患者使用，比如心律不整或者有人工心臟瓣膜的患者。

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華法林

臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Coumadin, Jantoven, Marevan
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a682277
核准狀況	美 FDA: Warfarin
懷孕分級	澳: D
給藥途徑	Oral or intravenous
ATC碼	B01AA03 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	澳：限醫生處方（S4） 加：處方藥（℞-only） 中：處方藥 英：處方藥（℞-only） (POM) 美：處方藥（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度	79-100% (Oral)[1]
血漿蛋白結合率	99%[2]
藥物代謝	Hepatic: CYP2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 and 3A4[2]
生物半衰期	20-60 hours (mean: 40 hours)[2]
排泄途徑	Renal (92%)[2]
識別資訊
IUPAC命名法 (RS)-4-Hydroxy-3-(3-oxo-1-phenylbutyl)- 2H-chromen-2-one
CAS號	81-81-2  Y
PubChem CID	54678486
DrugBank	DB00682 N
ChemSpider	10442445 Y
UNII	5Q7ZVV76EI
KEGG	D08682 Y
ChEBI	CHEBI:10033 Y
ChEMBL	ChEMBL1464 N
ECHA InfoCard	100.001.253
化學資訊
化學式	C19H16O4
摩爾質量	308.33 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES CC(=O)CC(C\1=C(/O)c2ccccc2OC/1=O)c3ccccc3
InChI InChI=1S/C19H16O4/c1-12(20)11-15(13-7-3-2-4-8-13)17-18(21)14-9-5-6-10-16(14)23-19(17)22/h2-10,15,21H,11H2,1H3 Y Key:PJVWKTKQMONHTI-UHFFFAOYSA-N Y

藥理作用機制

一般來說，維生素K會在肝臟裏轉化成為環氧維生素K（vitamin K epoxide），之後再由維他命K環氧還原酶（英語：Vitamin K epoxide reductase）還原。華法林會抑制此酶，進而影響凝血因子的運作。

功用

醫療用途

華法林適用於預防或治療靜脈血栓及其延伸和肺栓塞，預防或治療心房顫動或與心臟瓣膜置換關聯的血栓併發症，降低死亡、再發性心肌梗死和血栓事件（例如中風或心肌梗死後的系統性栓塞）的風險^[3]。

防治蟲鼠

其毒性必須在第二次食用才易顯現出來，家鼠或幼鼠可能對它產生抗藥性，因此苯甲香豆醇已被其他藥效更強的殺蟲劑取代。^{[來源請求]}

副作用

可口服的華法林俗稱「薄血丸」^[4]，但服用後必須注意飲食，有兩種維生素會影響藥物效能，如下：

• 維生素E：會加強華法林之效用，易引起內出血。
• 維生素K：會減弱華法林之功效。

立體化學

華法林含有一個立體中心，由兩種對映體組成。 這是一個外消旋體，即（「R」）和（「S」）形式的1：1混合物：^[5]

華法林對映體
CAS-Nummer: 5543-58-8	CAS-Nummer: 5543-57-7

歷史

「華法林」（Warfarin）一詞的前綴WARF-來自威斯康星校友研究基金會（Wisconsin Alumni Research Foundation）的縮寫，後綴-arin為香豆素（coumarin）的後綴^[6]。

參考文獻

1. Holford, NH. Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Warfarin Understanding the Dose-Effect Relationship. Clinical Pharamacokinetics (Springer International Publishing). December 1986, 11 (6): 483–504 [2015-03-30]. PMID 3542339. doi:10.2165/00003088-198611060-00005. （原始內容存檔於2015-03-02）.
2. PRODUCT INFORMATION COUMADIN (PDF). TGA eBusiness Services. Aspen Pharma Pty Ltd. 2010-01-19 [2013-12-11]. （原始內容存檔於2015-10-17）.
3. WARFARIN Label （頁面存檔備份，存於互聯網檔案館），FDA/Center for Drug Evaluation and Research
4. 認識華法林. 藥物教育資源中心 (Drug Education Resources Centre, DERC).
5. Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 226.
6. Link KP. The discovery of dicumarol and its sequels. Circulation. January 1959, 19 (1): 97–107. PMID 13619027. doi:10.1161/01.CIR.19.1.97 .

外部連結

• Warfarin pesticide profile from US Department of Agriculture
• Warfarin factsheet from the Royal Society of Chemistry