奈非那韋(英語:Nelfinavir)是在一個名為Viracept的品牌下售賣的藥物。它是用於治療愛滋病的抗病毒藥物,屬於蛋白酶抑制劑的藥物類別,與其他蛋白酶抑制劑一樣,幾乎總是與其他抗逆轉錄病毒藥物一起使用。
臨床資料 | |
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商品名 | Viracept |
其他名稱 | NFV |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a697034 |
核准狀況 | |
給藥途徑 | By mouth |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 | |
藥物動力學數據 | |
生物利用度 | Uncertain; increases when taking with food[1] |
血漿蛋白結合率 | >98% |
藥物代謝 | Liver by CYP including CYP3A4 and CYP2C19 |
生物半衰期 | 3.5–5 hours |
排泄途徑 | feces (87%), urine (1–2%) |
識別資訊 | |
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CAS號 | 159989-64-7 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
NIAID ChemDB | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
化學資訊 | |
化學式 | C32H45N3O4S |
摩爾質量 | 567.79 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
熔點 | 349.94 °C(661.89 °F) |
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奈非那韋是一種口服的生物可利用的人類免疫缺陷病毒HIV-1蛋白酶抑制劑(Ki=2nM),廣泛與愛滋病逆轉錄酶抑制劑聯合用於治療愛滋病感染。[2]
奈非那韋應與食物一起服用。與食物一起服用藥物可降低腹瀉的風險。
1992年獲得專利,1997年獲批醫用。[3]
毒性
常見(>1%)副作用包括胰島素抵抗、高血糖和脂肪代謝障礙。[4]
奈非那韋會產生一系列不良副作用。脹氣、腹瀉或腹痛是很常見的(超過百分之一的患者都經歷過)。疲勞、排尿、皮疹、口腔潰瘍或肝炎是不太常見的副作用(百分之一至千分之一的患者經歷過)。使用者還可能發生腎結石、關節痛、白細胞減少、胰腺炎或過敏反應,但非常少見(不到千分之一的患者)。
其他生物活性
已經發現奈非那韋和簡單的衍生物可以抑制致病因子鏈球菌溶血素S的產生,這是一種由人類病原體化膿性鏈球菌產生的溶細胞素。[7]奈非那韋和這些相關分子沒有表現出可檢測的抗生素活性,但也抑制了其他細菌產生其他生物活性分子,包括植物唑菌素(抗生素)、李斯特菌溶血素S(溶細胞素)和梭菌溶素S(溶細胞素)。[7]
相互作用
作用機制
奈非那韋是一種蛋白酶抑制劑:它抑制HIV-1和HIV-2蛋白酶。HIV蛋白酶是一種天冬氨酸蛋白酶,可將病毒蛋白分子分裂成更小的片段,它對於病毒在細胞內的複製以及從受感染細胞中釋放成熟病毒顆粒都至關重要。奈非那韋是一種競爭性抑制劑(2nM),設計用於緊密結合,並且由於存在羥基而不被切割,而不是中間氨基酸殘基模擬物中的酮基,否則它將是S-苯基半胱氨酸。所有蛋白酶抑制劑都與蛋白酶結合,精確的結合方式決定了分子如何抑制蛋白酶。奈非那韋結合酶的方式非常獨特,可以減少它與其他蛋白酶抑制劑之間的交叉耐藥性。此外,並非所有蛋白酶抑制劑都抑制HIV-1和HIV-2蛋白酶。
參考文獻
拓展閱讀
外部連結
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