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生物半衰期(英語:Biological Half-Life)是一個物質(如代謝物、藥、訊息分子、放射性核種)失去一半的藥理、生理、或放射性效應所需的時間。通常這個詞用來描述肝、腎或排泄過程將物質自身體中清除的效率。在臨床上,半衰期可以用來描述血漿中某個物質的濃度減半的時間(血漿半衰期)。生物半衰期和血漿半衰期的關係可能非常複雜,取決於那是什麼物質,有的物質可能在組織中纍積、和血漿蛋白結合、和代謝物或受器互動。[1]
有些情況下每單位時間固定量的物質被消除,例如當酒精在人體內已達到肝臟代謝飽和的情況,單位時間內只能分解固定濃度的酒精。在此情況下,半衰期和初始濃度A0成正比、和零級消除常數k0成反比:[3]
在一級消除的情況下,濃度變化是一個指數下降的過程,單位時間中固定比例的物質被消除。於是在施用某個劑量後,物質的血漿濃度如下:
消除速率常數和半衰期的關係是:
半衰期由清除率CL(Clearance)和分佈體積VD決定:
在臨床上,這表示在給藥、停藥或改變劑量後,要經過半衰期的4~5倍時間才夠讓藥物的血漿濃度達到穩定值。例如地高辛的半衰期是24~36小時,則調整藥物劑量時要過一週才有最好的效果。所以半衰期較長的藥物(例如胺碘酮半衰期約58天)通常會用起始劑量來加速其效果。
水在人體內的半衰期約7~14天,受每個人的行為影響,例如大量攝取酒精會降低水的半衰期[4][5]。這可以用來淨化被超重水污染的人,加速體內的水份被乾淨的水取代。
人體分解酒精的速率受限於肝臟中的酒精去氫酶,所以酒清的生物半衰期常常是零級反應。此速率因人而異。有時候速率控制步驟會和其他物質的相同,例如甲醇氧化成有毒的甲醛和甲酸的步驟,所以在甲醇中毒時,可以用乙醇來減緩之。乙二醇中毒也可以用相同的方式處理。
物質 | 生物半衰期 |
---|---|
腺苷 | <10 秒 |
去甲腎上腺素 | 2 分鐘 |
奧沙利鉑 | 14 分鐘[6] |
沙丁胺醇 | 1.6 小時 |
扎來普隆(Zaleplon) | 1~2 小時 |
嗎啡 | 2~3 小時 |
美沙酮 | 15 小時至3 天,少數情況可高達8 天[7] |
苯妥英 | 12–42 小時 |
丁丙諾啡(Buprenorphine) | 16–72 小時 |
氯硝西泮 | 18–50 小時 |
地西泮 | 20–100 小時(其有效代謝物去甲西泮nordazepam為1.5–8.3 天) |
氟西泮 | 0.8–4.2 天 (其有效代謝物desflurazepam為1.75–10.4 天) |
多奈哌(Donepezil) | 約70小時 |
氟西汀 | 4–6 天 (其有效脂溶性代謝物為4–16 天) |
度他雄胺(Dutasteride) | 5週 |
胺碘酮 | 25-110天 |
貝達喹啉(Bedaquiline) | 5.5月 |
對於有些物質,應該把人體分開成不同部位來看,不同部位對相同的物質會有不同的親合性和半衰期。試圖將物質自生物體中完全去除可能會造成局部的負擔上升。例如鉛中毒的人服用EDTA進行螯合治療,雖然可以提高鉛的溶解度,有助於經尿液排除,但過程中鉛也更容易進中央神經系統造成損害。[8]
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