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醫學聲明。
法莫替丁(INN:famotidine),商品名Gaster、Pepcid等,是一種組胺H2受體阻抗劑,主要用於抑制胃酸的分泌,並用於治療消化性潰瘍和胃食道逆流。與西咪替丁不同,法莫替丁等第二代H2受體阻抗劑對細胞色素P450酶沒有明顯的抑制作用,因此法莫替丁的藥物相互作用並不明顯。[2]法莫替丁於1979年首次發現,並在1981年投入市場。[3]
Quick Facts 臨床資料, 讀音 ...
法莫替丁 |
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讀音 | |
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商品名 | Pepcid |
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AHFS/Drugs.com | Monograph |
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MedlinePlus | a687011 |
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核准狀況 |
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懷孕分級 | |
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給藥途徑 | 口服、靜脈注射 |
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ATC碼 | |
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法律規範 |
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生物利用度 | 40–45%(口服)[1] |
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血漿蛋白結合率 | 15–20%[1] |
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藥物代謝 | 肝臟 |
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生物半衰期 | 2.5–3.5小時[1] |
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排泄途徑 | 腎臟(25–30%不變)[1] |
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3-[({2-[(diaminomethylidene)amino]-1,3-thiazol-4-yl}methyl)sulfanyl]-N-sulfamoylpropanimidamide
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CAS號 | 76824-35-6 |
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PubChem CID | |
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IUPHAR/BPS | |
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DrugBank | |
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ChemSpider | |
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UNII | |
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KEGG | |
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ChEBI | |
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ChEMBL | |
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CompTox Dashboard (EPA) | |
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ECHA InfoCard | 100.116.793 |
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化學式 | C8H15N7O2S3 |
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摩爾質量 | 337.449 g/mol |
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3D模型(JSmol) | |
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NS(=O)(=O)/N=C(\N)CCSCc1csc(n1)N=C(N)N
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InChI=1S/C8H15N7O2S3/c9-6(15-20(12,16)17)1-2-18-3-5-4-19-8(13-5)14-7(10)11/h4H,1-3H2,(H2,9,15)(H2,12,16,17)(H4,10,11,13,14) Key:XUFQPHANEAPEMJ-UHFFFAOYSA-N
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法莫替丁由山之內製藥開發。[4]默克藥廠在20世紀80年代中期獲得法莫替丁的授權,[5]並由默克和強生公司的合資企業銷售。在法莫替丁上,原本西咪替丁的咪唑環被2-胍基噻唑環取代。法莫替丁的效力比同為H2受體阻抗劑的雷尼替丁高出9倍,更比西咪替丁的效力高出32倍。[6]
法莫替丁在1986年由美國食品藥品監督管理局批准在美國銷售。[7]而商品名為Pepcid RPD的法莫替丁口腔崩散劑則於1998年獲得批准。[8]法莫替丁的仿製藥在2001年開始上市,商品名包括Fluxid、Quamatel等。[9]
在美國和加拿大,另有商品名為Pepcid Complete的複方咀嚼片,該藥品將法莫替丁與抗酸藥結合,以快速舒緩胃酸過多的症狀。[10]在英國,該藥品亦被稱為Pepcidtwo,但已在2015年4月停產。[11]
因為法莫替丁在胃內的酸性環境下溶解度低,故此口服法莫替丁的生物利用度僅有50%。當法莫替丁與抗酸劑組合使用,抗酸劑能促進法莫替丁局部運送至胃壁細胞上的受體。因此,研究人員正在開發創新配方的口服片劑,例如胃滯留藥物輸送系統。胃滯留片劑能在胃內停留更久,從而改善生物利用度;而法莫替丁的局部運送還能增加胃壁受體部位的生物利用度,從而增強減少胃酸分泌的功效。[12]
有些證據表示法莫替丁能作為治療抵抗精神分裂症的附加治療。在一項試驗中,它使治療抵抗精神分裂症患者的症狀嚴重性降低了10%。[13]
與法莫替丁相關的副作用包括頭痛、頭暈、便秘或腹瀉。[30]
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