法莫替丁

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法莫替丁（INN：famotidine），商品名Gaster、Pepcid等，是一種組胺H₂受體阻抗劑，主要用於抑制胃酸的分泌，並用於治療消化性潰瘍和胃食道逆流。與西咪替丁不同，法莫替丁等第二代H₂受體阻抗劑對細胞色素P450酶沒有明顯的抑制作用，因此法莫替丁的藥物相互作用並不明顯。^[2]法莫替丁於1979年首次發現，並在1981年投入市場。^[3]

法莫替丁

臨床資料
讀音	/fəˈmɒtɪdiːn/
商品名（英語：Drug nomenclature）	Pepcid
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a687011
核准狀況	美 FDA: Famotidine
懷孕分級	澳: B1
給藥途徑	口服、靜脈注射
ATC碼	A02BA03 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	澳：限藥劑師（S3） 或S4 英：一般銷售列表 (GSL, OTC) 美：OTC
藥物動力學數據
生物利用度	40–45%（口服）[1]
血漿蛋白結合率	15–20%[1]
藥物代謝	肝臟
生物半衰期	2.5–3.5小時[1]
排泄途徑	腎臟（25–30%不變）[1]
識別資訊
IUPAC命名法 3-[({2-[(diaminomethylidene)amino]-1,3-thiazol-4-yl}methyl)sulfanyl]-N-sulfamoylpropanimidamide
CAS號	76824-35-6
PubChem CID	3325
IUPHAR/BPS	7074
DrugBank	DB00927
ChemSpider	3208
UNII	5QZO15J2Z8
KEGG	D00318
ChEBI	CHEBI:4975
ChEMBL	ChEMBL902
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID5023039
ECHA InfoCard	100.116.793
化學資訊
化學式	C8H15N7O2S3
摩爾質量	337.449 g/mol
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES NS(=O)(=O)/N=C(\N)CCSCc1csc(n1)N=C(N)N
InChI InChI=1S/C8H15N7O2S3/c9-6(15-20(12,16)17)1-2-18-3-5-4-19-8(13-5)14-7(10)11/h4H,1-3H2,(H2,9,15)(H2,12,16,17)(H4,10,11,13,14) Key:XUFQPHANEAPEMJ-UHFFFAOYSA-N

歷史

法莫替丁由山之內製藥（英語：Yamanouchi_Pharmaceutical）開發。^[4]默克藥廠在20世紀80年代中期獲得法莫替丁的授權，^[5]並由默克和強生公司的合資企業銷售。在法莫替丁上，原本西咪替丁的咪唑環被2-胍基噻唑環取代。法莫替丁的效力比同為H₂受體阻抗劑的雷尼替丁高出9倍，更比西咪替丁的效力高出32倍。^[6] 法莫替丁在1986年由美國食品藥品監督管理局批准在美國銷售。^[7]而商品名為Pepcid RPD的法莫替丁口腔崩散劑則於1998年獲得批准。^[8]法莫替丁的仿製藥在2001年開始上市，商品名包括Fluxid、Quamatel等。^[9]

在美國和加拿大，另有商品名為Pepcid Complete的複方咀嚼片，該藥品將法莫替丁與抗酸藥結合，以快速舒緩胃酸過多的症狀。^[10]在英國，該藥品亦被稱為Pepcidtwo，但已在2015年4月停產。^[11]

因為法莫替丁在胃內的酸性環境下溶解度低，故此口服法莫替丁的生物利用度僅有50%。當法莫替丁與抗酸劑組合使用，抗酸劑能促進法莫替丁局部運送至胃壁細胞上的受體。因此，研究人員正在開發創新配方的口服片劑，例如胃滯留藥物輸送系統。胃滯留片劑能在胃內停留更久，從而改善生物利用度；而法莫替丁的局部運送還能增加胃壁受體部位的生物利用度，從而增強減少胃酸分泌的功效。^[12]

研究

有些證據表示法莫替丁能作為治療抵抗精神分裂症的附加治療。在一項試驗中，它使治療抵抗精神分裂症患者的症狀嚴重性降低了10%。^[13]

醫療用途

主條目：H2受體阻抗劑

法莫替丁主要用於舒緩胃灼熱和消化不良^[14]；治療胃及十二指腸潰瘍^[14]如佐埃二氏症（英語：Zollinger–Ellison_syndrome）和多發性內分泌腫瘤（英語：Multiple_endocrine_neoplasia）等病理性胃酸過度分泌、^[6][15]胃食道逆流（GERD）^[14]與食道炎等上消化道病症。^[16]

雖然奧美拉唑可能更有效，法莫替丁也可作為治療幽門螺桿菌感染藥物的一部分。^{[17][18][19][20][21][22]}

法莫替丁也可用於預防因服用非甾體抗炎藥所誘發的胃潰瘍^[23][24]和減少手術後吸入性肺炎的風險。^[25][26][27]

劑型

在中國大陸銷售的高舒達®法莫替丁口服片，規格為20mg×30片

法莫替丁學名藥20mg口服片

法莫替丁，香港公立醫院開出藥品的新包裝

某些法莫替丁的劑型可作為非處方藥銷售。如在美國和加拿大，10毫克和20毫克的法莫替丁口服片，有時與抗酸藥組成複方，可以作為非處方藥銷售。^[28]較大劑量的法莫替丁仍然屬於處方藥。法莫替丁與布洛芬的複方藥由Horizon Pharma（英語：Horizon_Pharma）以商品名稱Duexis銷售。^[29]

副作用

與法莫替丁相關的副作用包括頭痛、頭暈、便秘或腹瀉。^[30]

參考文獻

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6. J.M. Howard, A.N. Chremos, M.J. Collen, K.E. Mcarthur, J.A. Cherner, P.N. Maton, C.A. Ciarleglio, M.J. Cornelius, J.D. Gardner, R.T. Jensen. Famotidine, a New, Potent, Long-Acting Histamine H2-Receptor Antagonist: Comparison With Cimetidine and Ranitidine in the Treatment of Zollinger-Ellison Syndrome. Gastroenterology. 1985-04, 88 (4): 1026–1033 [2018-09-11]. ISSN 0016-5085. doi:10.1016/s0016-5085(85)80024-x. （原始內容存檔於2019-08-20）.
7. Drugs@FDA: Pepcid. [2018-09-11]. （原始內容存檔於2021-03-21）.
8. Drug Approval Package: Pecid RPD (Famotidine) NDA# 020752. [2018-09-11]. （原始內容存檔於2021-03-31）.
9. Drugs@FDA: Fluxid. [2018-09-11].
10. Drugs@FDA: Pepcid Complete. [2018-09-13]. （原始內容存檔於2021-03-22）.
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參見

• 西咪替丁
• 雷尼替丁
• 尼扎替丁