法莫替丁（INN：famotidine），商品名Gaster、Pepcid等，是一種組胺2受體拮抗劑，主要用於抑制胃酸的分泌，並用於治療消化性潰瘍和胃食道逆流。與西咪替丁不同，法莫替丁等第二代H2受體阻抗劑對細胞色素P450酶沒有明顯的抑制作用，因此法莫替丁的藥物相互作用並不明顯[2]。法莫替丁於1979年首次研發，並在1981年投入市場[3]。
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| 臨床資料 | |
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| 讀音 | /fəˈmɒtɪdiːn/ |
| 商品名 | Pepcid |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a687011 |
| 核准狀況 |
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| 懷孕分級 |
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| 給藥途徑 | 口服、靜脈注射 |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 | |
| 藥物動力學數據 | |
| 生物利用度 | 40–45%（口服）[1] |
| 血漿蛋白結合率 | 15–20%[1] |
| 藥物代謝 | 肝臟 |
| 生物半衰期 | 2.5–3.5小時[1] |
| 排泄途徑 | 腎臟（25–30%不變）[1] |
| 識別資訊 | |
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| CAS號 | 76824-35-6 |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.116.793 |
| 化學資訊 | |
| 化學式 | C8H15N7O2S3 |
| 摩爾質量 | 337.449 g/mol |
| 3D模型（JSmol） | |
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歷史
法莫替丁由山之內製藥開發[4]。默克藥廠在20世紀80年代中期獲得法莫替丁的授權[5]，並由默克和強生公司的合資企業銷售。在法莫替丁上，原本西咪替丁的咪唑環被2-胍基噻唑環取代。法莫替丁的效力比同為H2受體阻抗劑的雷尼替丁高出9倍，更比西咪替丁的效力高出32倍[6]。
法莫替丁在1986年由美國食品藥品監督管理局批准在美國銷售[7]，而商品名為Pepcid RPD的法莫替丁口腔崩散劑則於1998年獲得批准[8]。法莫替丁的仿製藥在2001年開始上市，商品名包括Fluxid、Quamatel等[9]。
在美國和加拿大，另有商品名為Pepcid Complete的複方咀嚼片，該藥品將法莫替丁與抗酸藥結合，以快速舒緩胃酸過多的症狀[10]。在英國，該藥品亦被稱為Pepcidtwo，但已在2015年4月停產[11]。
因為法莫替丁在胃內的酸性環境下溶解度低，故此口服法莫替丁的生物利用度僅有50%。當法莫替丁與抗酸劑組合使用，抗酸劑能促進法莫替丁局部運送至胃壁細胞上的受體。因此，研究人員正在開發創新配方的口服片劑，例如胃滯留藥物輸送系統。胃滯留片劑能在胃內停留更久，從而改善生物利用度；而法莫替丁的局部運送還能增加胃壁受體部位的生物利用度，從而增強減少胃酸分泌的功效[12]。
研究
有些證據表示法莫替丁能作為治療抵抗精神分裂症的附加治療。在一項試驗中，它使治療抵抗精神分裂症患者的症狀嚴重性降低了10%[13]。由於法莫替丁是GSK-3β抑制劑，它還被認為具有改善帕金森氏病患者運動功能[14]、抗阿爾茲海默病[15]、改善COVID-19長期綜合徵所致腦霧患者的認知功能[16]等作用，但沒有證據表明法莫替丁對治療COVID-19有效[17]。
醫療用途
法莫替丁主要用於舒緩胃灼熱和消化不良[18]；治療胃及十二指腸潰瘍[18]如佐埃二氏症和多發性內分泌腫瘤等病理性胃酸過度分泌、[6][19]胃食道逆流（GERD）[18]與食道炎等上消化道病症。[20]
雖然奧美拉唑可能更有效，法莫替丁也可作為治療幽門螺桿菌感染藥物的一部分。[21][22][23][24][25][26]
法莫替丁也可用於預防因服用非甾體抗炎藥所誘發的胃潰瘍[27][28]和減少手術後吸入性肺炎的風險。[29][30][31]
某些法莫替丁的劑型可作為非處方藥銷售。如在美國和加拿大，10毫克和20毫克的法莫替丁口服片，有時與抗酸藥組成複方，可以作為非處方藥銷售。[32]較大劑量的法莫替丁仍然屬於處方藥。法莫替丁與布洛芬的複方藥由Horizon Pharma以商品名稱Duexis銷售。[33]
副作用
參考文獻
參見
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