雷尼替丁(ranitidine、中華藥典名:雷尼替定[1])又譯雷尼得定[2],常用商品名Zantac,是一種抑制胃酸[3]產生的組胺類H2受體阻抗劑。它常用於治療消化性潰瘍(如胃潰瘍和十二指腸潰瘍)以及胃食管反流病。此外,該藥或許還能改善蕁麻疹的症狀[4]。本品可經口服、肌肉注射,或靜脈注射給藥[3] 。
臨床資料 | |
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讀音 | /rəˈnɪtɪdiːn/ |
商品名 | Zantac, others |
其他名稱 | Dimethyl [(5-{[(2-{[1-(methylamino)- 2-nitroethenyl]amino}ethyl)sulfanyl] methyl}furan-2-yl)methyl]amine |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a601106 |
核准狀況 |
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懷孕分級 |
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給藥途徑 | 口服、靜脈滴注 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 | |
藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 39 to 88% |
藥物代謝 | 肝臟 |
生物半衰期 | 2–3 小時 |
排泄途徑 | 30–70% 腎臟 |
識別資訊 | |
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CAS號 | 66357-35-5 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.060.283 |
化學資訊 | |
化學式 | C13H22N4O3S |
摩爾質量 | 314.40 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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注射劑常見副作用包含頭痛以及灼熱感,嚴重副作用則包含肝臟疾病、心跳過緩、肺炎,且可能使胃癌更不易發現[3]。本品也可能提升偽膜性結腸炎的風險[5]。妊娠期間給藥目前顯示安全。本品屬於組織胺H2受體阻抗劑,可降低胃酸的分泌[3]。
雷尼替丁最早於1976年由葛蘭素製藥(Glaxo Pharmaceuticals)發現,現屬於葛蘭素史克的一部分[6][7]。本品列名於世界衛生組織基本藥物標準清單之中,為基礎公衛體系必備藥物之一[8]雷尼替丁為一學名藥。[3]。本品批發價每顆約位於0.01至0.05美金之間[9]。美國境內一劑約需0.05美金[3]。
臨床應用
在許多國家,特定劑量的雷尼替丁製劑是非處方藥品。
美國以外,雷尼替丁常與鉍(作為一個溫和的抗生素)合成的檸檬酸鹽(雷尼替丁枸櫞酸鉍)用於治療幽門螺桿菌感染。這一組合通常是與克拉黴素(一種抗生素)一起使用。
警告和注意事項
美國食品藥品監督管理局(FDA)得知,有些雷尼替丁藥物(包括商品名為Zantac的藥物)中含有低劑量的 N-亞硝基二甲胺(NDMA)。NDMA分類為可能的人類致癌物[10]。加拿大的衛生單位也發表聲明,指出他們在雷尼替丁中檢測到NDMA[11],並且要求製造商停止在加拿大販售雷尼替丁藥物,直至產品中的NDMA濃度在安全範圍內才能再次販售[12]。由於歐盟委員會的要求,歐盟藥物管理局已在全歐盟審查含有雷尼替丁的藥物[13][14]。中華民國衛生福利部食品藥物署已要求含有雷尼替丁的藥物,先進行預防性下架[15]。
山德士(Sandoz)公司已針對所有含有雷尼替丁的藥物提出「預防性下架」(precautionary distribution stop)[16][17]。
歷史
史克公司(Smith, Kline & French)發明了第一種組胺H2受體拮抗劑西咪替丁。葛蘭素公司(Glaxo)為了與史克公司競爭,發明了雷尼替丁。雷尼替丁是合理化藥物設計的產物,是根據當時相當完善的組胺H2受體模型和定量構效關係(QSAR)設計的。
葛蘭素公司進一步完善了這個模型。他們用一個呋喃環取代了西咪替丁上的咪唑環,這使得雷尼替丁大為發展,有更好的耐受性,更少的不良反應,更長的作用時間,以及10倍於西咪替丁的活性。因為雷尼替丁對於細胞色素P450的親和力只有西咪替丁的10%,所以其副作用較少,但其他的H2受體拮抗劑如法莫替丁和尼扎替丁則與細胞色素P450沒有明顯的活性。[18]
雷尼替丁出現於1981年,並於1988年稱為世界上銷售最多的處方藥。但是當更有效的質子泵抑制劑出現後,他已經逐漸被奧美拉唑等藥物所取代。
參考文獻
外部連結
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