血管張力素轉化酶抑制劑

血管緊張素轉換酶抑制劑（angiotensin-converting enzyme inhibitors，ACE inhibitor，ACEI）是一類抗高血壓藥，也用於治療心臟衰竭^[1][2]；它們的作用是使血管放鬆以及血容量減少，從而降低血壓和心臟的氧氣需求。

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提示：此條目的主題不是乙酰膽鹼酯酶抑制劑。

作用機理

血管緊張素轉換酶（ACE）是腎素-血管緊張素-醛固酮（RAA）系統中的一個重要環節，該系統對血壓的調節有着及其重要的意義。ACE的主要作用是將血管緊張素I轉化為具有強烈縮血管作用的血管緊張素II；此外ACE還能夠催化有促血管舒張作用的緩激肽水解。

而ACEI主要的藥理作用是抑制ACE活性，減少血管緊張素II的生成，減少緩激肽的水解，導致血管舒張，血容量減少血壓下降。此類藥的作用與血漿腎素水平有密切關係，對血漿腎素活性高者效果更好。

不良反應

此類藥物可能有咳嗽、味覺異常、粒細胞減少、皮疹、發熱、等不良反應。在臨床應用過程中，常有患者抱怨莫名其妙的嚴重咳嗽和味覺消失，這主要是由於上述兩種不良反應體感明顯，且主觀上給患者帶來更大的不適感。

發展歷史

ACEI是一類發展迅速的抗高血壓藥物，此類藥物最早應用於臨床的是從蛇毒中提取的九肽替普羅肽，但由於肽類化合物的性質，此類藥物口服無效，通過對替普羅肽的構效關係研究,人們研製出了第一個ACEI類非肽藥物卡托普利，為了減少卡托普利產生的味覺消失等給患者造成較嚴重不適感的不良反應，人們研製出了無巰基的ACEI類藥物依那普利。近年來人們研製出了20餘種ACEI類藥物，目前臨床應用較多的有雷米普利等。

臨床應用

主要用於高血壓，近年也用於1型糖尿病腎病以及心衰竭的治療。

常見的ACEI

• 含巰基(-SH)或硫基(-SR)類
  • 卡托普利(Captopril)
  • 阿拉普利(Alacepril)
• 含羧基(-COOH)類
  • 依那普利(Enalapril（英語：Enalapril）)
  • 賴諾普利(Lisinopril（英語：Lisinopril）)
  • 培哚普利(Perindopril)
  • 雷米普利(Ramipril（英語：Ramipril）)
  • 喹那普利(Quinapril)
  • 地拉普利(Delapril)
  • 西拉普利(Cilazapril)
  • 貝那普利(Benazepril（英語：Benazepril）)
  • 螺普利(Spirapril)
  • 群多普利(Trandolapril)
  • 莫昔普利(Moexipril)
  • 咪達普利(Imidapril)
• 含次膦酸基(-POO-)類
  • 福辛普利(Fosinopril（英語：Fosinopril）)

參考

1. Kaplan's Essentials of Cardiac Anesthesia. Elsevier. 2018. ISBN 978-0-323-49798-5. doi:10.1016/c2012-0-06151-0. Mechanisms of Action:ACE inhibitors act by inhibiting one of several proteases responsible for cleaving the decapeptide Ang I to form the octapeptide Ang II. Because ACE is also the enzyme that degrades bradykinin, ACE inhibitors increase circulating and tissue levels of bradykinin (Fig. 8.4).
2. Aronow, Wilbert S. Cardiac Arrhythmias. Brocklehurst's Textbook of Geriatric Medicine and Gerontology. Elsevier. 2010: 327–337. ISBN 978-1-4160-6231-8. doi:10.1016/b978-1-4160-6231-8.10045-5. Angiotensin-converting enzyme inhibitors ACE inhibitors have been demonstrated to reduce sudden cardiac death in some studies of persons with CHF.24,56

相關條目

• 血管緊張素
• 腎素-血管緊張素系統
• 血管緊張素II受體拮抗劑

外部連結

• ACE Inhibitors: Summary of Recommendations - Consumer Reports Best Buy Drugs - free public education project （頁面存檔備份，存於網際網路檔案館）