肼屈𠯤

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肼屈嗪（Hydralazine），又名肼苯噠嗪，是一種治療高血壓和心臟衰竭的藥物^[1]。適應症包含妊娠高血壓以及高血壓急症（英語：hypertensive emergency）^[2]。目前已知黑人若併用硝酸異山梨酯治療心臟衰竭效果特別顯著^[1]。本品可由口服或靜脈注射給藥^[2]。藥效通常會於15分鐘左右開始作用，並持續6小時左右^[1]。

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肼屈嗪

臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Apresoline, BiDil, others
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a682246
核准狀況	美 FDA: Hydralazine
懷孕分級	澳: C
給藥途徑	口服給藥、靜脈注射
ATC碼	C02DB02 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	澳：限醫生處方（S4） 加：處方藥（℞-only） 英：處方藥（℞-only） (POM) 美：處方藥（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度	26–50%
血漿蛋白結合率	85–90%
藥物代謝	肝臟
藥效起始時間（英語：Onset of action）	5-30 分鐘[1]
生物半衰期	正常：2–8小時 腎損傷：7–16 小時
作用時間	2-6 小時[1]
排泄途徑	Urine
識別資訊
IUPAC命名法 1-hydrazinylphthalazine
CAS號	86-54-4  Y
PubChem CID	3637
IUPHAR/BPS	7326
DrugBank	DB01275 Y
ChemSpider	3511 Y
UNII	26NAK24LS8
KEGG	D08044 Y
ChEBI	CHEBI:5775 Y
ChEMBL	ChEMBL276832 Y
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID4023129
ECHA InfoCard	100.001.528
化學資訊
化學式	C8H8N4
摩爾質量	160.176 g/mol
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES n2nc(c1ccccc1c2)NN
InChI InChI=1S/C8H8N4/c9-11-8-7-4-2-1-3-6(7)5-10-12-8/h1-5H,9H2,(H,11,12) Y Key:RPTUSVTUFVMDQK-UHFFFAOYSA-N Y

肼屈嗪屬於血管舒張劑^[1]，常見副作用包含頭痛和心跳過速。冠狀動脈疾病以及風溼性心臟病造成二尖瓣缺損的患者不建議使用^[1]。腎功能衰竭患者建議減低藥量^[2]。

肼屈嗪由諾華公司的研究人員在開發抗瘧藥物時的意外產品^[3]，並於1949年獲得專利^[4]。本品列名於世界衛生組織基本藥物標準清單，為基礎公衛體系必備藥物之一^[5]。一個月劑量在發展中國家的批發價位於2.78至9.11美金之間^[6]，在美國同等劑量則需約50至100美金^[7]。

作用機制

肼屈嗪的作用機制尚未完全闡明。可能的作用機制包括：

• 干擾第二信使三磷酸肌醇作用，限制平滑肌細胞肌漿網的鈣離子釋放^[8]；
• 作為一氧化氮供體^[9]；
• 激活缺氧誘導激活因子^[10]。

臨床應用

由於肼屈嗪能通過減壓反射引起心臟交感神經興奮，繼而引發心絞痛或心肌梗死，故不作為治療高血壓的首選藥物。此外，肼屈嗪也引起血漿腎素濃度升高，繼而引發水鈉瀦留。因此，肼屈嗪常常與β-受體阻滯劑（如：普奈洛爾）和利尿劑聯合應用，用於治療嚴重的高血壓。

但是，肼屈嗪與甲基多巴是治療妊娠期高血壓的一線藥物。^[11]

副反應

• 腹瀉；
• 壓力反射所引起的心動過速；
• 頭痛；
• 食慾減退；
• 頭暈、嘔吐；
• 抑鬱；
• 心悸；
• 藥物誘發性紅斑狼瘡^[12]。

參考文獻

1. Hydralazine Hydrochloride. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. （原始內容存檔於2016-12-21）.
2. WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009: 280 [8 December 2016]. ISBN 9789241547659. （原始內容存檔 (PDF)於2016-12-13）.
3. Wermuth, Camille Georges. The Practice of Medicinal Chemistry. Academic Press. : 12 [2017-05-31]. ISBN 9780080568775. （原始內容存檔於2021-05-01） （英語）.
4. Progress in Drug Research/Fortschritte der Arzneimittelforschung/Progrés des recherches pharmaceutiques. Birkhäuser. 2013: 206 [2017-05-31]. ISBN 9783034870948. （原始內容存檔於2016-12-20） （英語）.
5. WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. （原始內容存檔 (PDF)於2016-12-13）.
6. Hydralazine. International Drug Price Indicator Guide. [8 December 2016].^{[永久失效連結]}
7. Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 145. ISBN 9781284057560.
8. Rang, Dale, Ritter and Flower. Pharmacology. 6th Ed, 2007.
9. antihtn. [2008-10-05]. （原始內容存檔於2008-12-01）.
10. Knowles HJ, Tian YM, Mole DR, Harris AL. Novel mechanism of action for hydralazine: induction of hypoxia-inducible factor-1alpha, vascular endothelial growth factor, and angiogenesis by inhibition of prolyl hydroxylases. Circ. Res. July 2004, 95 (2): 162–9 [2009-05-22]. PMID 15192023. doi:10.1161/01.RES.0000134924.89412.70. （原始內容存檔於2013-01-12）.
11. Bhushan, Vikas, Tao T. Lee, and Ali Ozturk. First Aid for the USMLE Step 1. New York: McGraw-Hill Medical, 2007. 251.
12. Mazari L, Ouarzane M, Zouali M. Subversion of B lymphocyte tolerance by hydralazine, a potential mechanism for drug-induced lupus. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. April 2007, 104 (15): 6317–22. PMC 1851062 . PMID 17404230. doi:10.1073/pnas.0610434104.