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吗啡(英语:morphine)为一种鸦片类药物,会直接作用于中枢神经系统,改变人体对疼痛的感觉。可用于缓解急性或慢性疼痛。吗啡也常用于心肌梗塞和临盆时,可以口服、肛门塞剂、皮下注射、静脉注射,或脊髓周围注射[2]。
临床资料 | |
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商品名 | MScontin, Oramorph, Sevredol, many others |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
怀孕分级 |
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依赖性 | 生理性:高 心理性:中高 |
成瘾性 | 高 |
给药途径 | 吸入(吸烟)、insufflation (snorting)、口服、肛门栓剂、皮下注射、肌肉注射、静脉注射、硬脊膜外麻醉,和鞘内 |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | 20–40% (oral), 36–71% (rectally),[1] 100% (IV/IM) |
血浆蛋白结合率 | 30–40% |
药物代谢 | 肝脏 90% |
生物半衰期 | 2–3 h |
排泄途径 | Renal 90%, biliary 10% |
识别信息 | |
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CAS号 | 57-27-2 64-31-3(硫酸盐) 52-26-6(盐酸盐) |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.000.291 |
化学信息 | |
化学式 | C17H19NO3 |
摩尔质量 | 285.34 |
3D模型(JSmol) | |
水溶性 | HCl & sulf.: 60 mg/mL (20 °C) |
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潜在的严重副作用包括呼吸抑制和低血压,且有高度成瘾性和药物滥用的情形。如果长期使用后骤然降低剂量,可能会出现戒断症状。常见的副作用有昏沉、呕吐和便秘。怀孕和哺乳期间不建议使用,以免影响胎儿[2]。
吗啡是在1803-1805年由德国药师瑟图纳首次分离出来[3],普遍相信吗啡是首个成功从植物体内分离的活性成分[4]。美国默克药厂于1827年开始商业贩售[3]。1835-1855年间,皮下注射器被发明,吗啡的使用从此愈发广泛[3][5]。Sertürner起初因为吗啡具有让人睡着的倾向,就以希腊神话中的梦境与睡眠之神——摩耳甫斯(Morpheus)的名称将这种物质命名为“吗啡”(Morphium)[5][6]。
吗啡的主要来源是从罂粟花的罂粟秆所分离出来[7]。在2013年估计制造了52.3万公斤的吗啡[8]。其中大约有4.5万公斤的吗啡被直接用于缓解疼痛,比二十年前高出四倍[8],且大多将吗啡用于止痛的为发达国家[8]。约有70%的吗啡被用于制作其他类鸦片药物,二氢吗啡酮、羟考酮、海洛因,以及美沙冬[8][9][10]。本品在美国属于第二级管制药品(Schedule II),在英国属于甲级管制药品(Class A)[11],在加拿大属于第一级管制药品[12],在中华民国则属于《毒品危害防制条例》明定的第一级毒品[13],暨《管制药品管理条例》所规范的第一级管制药品[14]。吗啡列名于世界卫生组织基本药物标准清单,为基础公卫体系的必备药物之一[15]。
吗啡的合成分为盖茨合成路线、Rice合成路线等,后者被证明是目前已被报道最有效的合成路线。
作为镇痛剂,吗啡可减轻末期癌症、大面积烧烫伤等中重度疼痛患者的痛苦而贡献良多。
吗啡可以协助戒除鸦片成瘾,例如杜聪明以盐酸吗啡为主要药物达成九成的戒瘾率,但张学良曾以注射吗啡来戒鸦片却造成反效果。
低于镇痛剂量的吗啡可以治疗腹泻及咳嗽,但医生多会选择其他药物治疗。
吗啡具有成瘾性(纳粹德国元帅赫尔曼·戈林便因长期使用吗啡疗伤而终生吗啡成瘾),因此也被列入毒品。使用吗啡者,偶尔或有产生恶心、呕吐、便秘、晕眩、输尿管及胆管痉挛等现象。高剂量的吗啡容易导致呼吸抑制、血压下降、昏迷。儿童、婴儿使用吗啡后,易产生痉挛现象,宜审慎使用。
吗啡另有一个副作用是长期使用后,要更高的剂量才能达到相同的止痛效果。
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