Loading AI tools
хімічна сполука З Вікіпедії, вільної енциклопедії
Флувастати́н — синтетичний гіполіпідемічний засіб, що належить до групи статинів, для перорального застосування.
![]() | |
---|---|
Флувастатин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(3R,5S,6E)-7-[3-(4-fluorophenyl)-1-(propan-2-yl)-1H-indol-2-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid | |
Класифікація | |
ATC-код | C10 |
PubChem | |
CAS | 93957-54-1 |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C24H26FNO4 |
Мол. маса | 411,466 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 9-50% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 2,3 год. |
Екскреція | фекалії, Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЛЕСКОЛ® XL, «Новартіс Фармасьютика С. А.»,Іспанія UA/6827/01/01 19.07.2012-19/07/2017 |
Флувастатин — синтетичний гіполіпідемічний засіб, що належить до групи статинів, для перорального застосування. Є першим препаратом із групи статинів, що отриманий синтетичним шляхом.[1] По хімічній структурі є рацематом двох енантіомерів, один із яких має фармакологічну активність. Механізм дії препарату полягає у блокуванні початкових стадій синтезу холестерину. Після перорального прийому флувастатин чинить основну дію в печінці, де конкурентно блокує фермент ГМГ-КоА-редуктазу, який каталізує перетворення ГМГ-КоА у мевалонат, що дозволяє блокувати біосинтез холестерину на початковій стадії. Флувастатин пригнічує біосинтез ліпопротеїнів низької щільності, тригліцеридів, ліпопротеїнів дуже низької щільності , аполіпопротеїну В. Разом із тим препарат підвищує вміст у крові ліпопротеїнів високої щільності, які мають антиатерогенний ефект. За результатами досліджень проведених у США, флувастатин має інгібуючий ефект на вірус гепатиту C при прийомі у високих дозах (80—320 мг/добу), і цей ефект був помірно вираженим, варіабельним та короткостроковим (при відміні препарату рівень РНК HCV у пацієнтів швидко повертався до попередніх показників).[2][3]
Флувастатин швидко та майже повністю (близько 98 % прийнятої дози) всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність препарату складає в середньому 24 % (від 9 до 50 %), що можна пояснити ефектом першого проходження через печінку. Флувастатин добре зв'язується із білками плазми крові. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1 години, при прийомі препарату з їжею всмоктування препарату сповільнюється, але не зменшується. Флувастатин не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.[1] Препарат проникає через плацентарний бар'єр. Флувастатин накопичується у печінці, де метаболізується до активних та неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із калом у вигляді метаболітів, незначна частина метаболітів виводиться із сечею. Період напіввиведення флувастатину становить у середньому 2,3 години при короткотривалому прийомі, при довготривалому прийомі цей час збільшується до 9 годин. При порушеннях функції печінки період напіввиведення флувастатину може збільшуватися приблизно у 2,5 рази.
Флувастатин застосовують при первинних гіперхолестеринеміях (гіперліпопротеїнеміях IIa і IIb типів) з високим вмістом ліпопротеїнів низької щільності (при неефективності дієтотерапії у пацієнтів з підвищеним ризиком виникнення коронарного атеросклерозу), комбінованій гіперхолестеринемії та гіпертригліцеридемії, атеросклерозі, для вторинної профілактики значних небажаних явищ з боку серця у дорослих з ішемічною хворобою серця після транскатетеріальної кардіоваскулярної терапії.
При застосуванні флувастатину можливі наступні побічні ефекти:
Флувастатин протипоказаний при підвищеній чутливості до статинів, вагітності та годуванні грудьми, гострих захворюваннях печінки, стійкому підвищенні рівня активності трансаміназ в крові невідомої етіології. У дитячому віці флувастатин дозволений для застосування виключно у випадку сімейної гіперхолестеринемії дітям, старшим 9 років. При сумісному прийомі з циклоспорином, фібратами, нікотиновою кислотою або еритроміцином підвищується ризик міопатії.
Флувастатин випускається у вигляді таблеток по 0,02, 0,04 г,[5] 0,08 г.
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.