Loading AI tools
хімічна сполука З Вікіпедії, вільної енциклопедії
Сертралін (англ. Sertraline, лат. Sertralinum), відомий також під брендом Золофт — антидепресант класу селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну.[1][2] Є похідним нафтиламіну[3][4]. Сертралін застосовується перорально.[3][5][6]
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
 | |
|---|---|
Сертралін | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (1S,4S)-4-(3,4-Dichlorophenyl)-N-methyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-amine | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N06 |
| PubChem | |
| CAS | 79617-96-2 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C17H17Cl2N |
| Мол. маса | 306,229 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~22-36% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 22-36 год. |
| Екскреція | Нирки, фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | АСЕНТРА®, «КРКА», Словенія UA/8770/01/01 13.09.2013—13/09/2018 |
Розробка сертраліну розпочалась на початку 1970-х років у лабораторії компанії «Pfizer», де досліджувалися нові психоактивні речовини на основі хлорпротиксену.[7][8] Спочатку досліджувалися похідні хлорпротиксену лометралін і таметралін, проте вони мали значний стимулювальний ефект, а також у них спостерігалась подібність у дії до заборонених психостимуляторів. Проте похідне таметраліну сертралін виявив властивості інгібування зворотного захоплення серотоніну в синапсах, наслідком чого був значний антидепресивний ефект.[8][9] Після проведених клінічних досліджень компанія «Pfizer» отримала схвалення FDA щодо клінічного застосування сертраліну в 1991 році.[6][10]
Сертралін — лікарський засіб з групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Механізм дії препарату полягає у вибірковому інгібуванні зворотнього нейронального захоплення серотоніну в синапсах центральної нервової системи, що спричинює накопичення нейромедіатора в синаптичній щілині, та подовженню його дії на постсинаптичні рецепторні ділянки. Це призводить до інгібування обігу серотоніну в організмі, подальшим наслідком чого є купування депресивних станів.[3][5] Сертралін практично не впливає на α-адренорецептори, β-адренорецептори, м-холінорецептори, дофамінові, 5-НТ1, 5-HT2A, 5-НТ2, гістамінові Н1-рецептори, бензодіазепінові рецептори, опіатні та ГАМК-рецептори[11][12], а також не має властивостей інгібітора моноамінооксидази.[3][12] Сертралін також незначно інгібує зворотне захоплення норадреналіну та дофаміну.[11][12]
Сертралін застосовується при різноманітних депресивних станах, при панічних атаках, генералізованих тривожних розладах, соціальних фобіях та посттравматичному стресовому розладі, а також для профілактики епізодів депресії.[3][1][5] Препарат ефективніший при депресіях із вираженою тривожністю.[4] Сертралін також ефективний при хронічному больовому синдромі, а також при появі депресивного синдрому у хворих паркінсонізмом та хворобою Альцгеймера.[12] Щоправда, сертралін згідно з проведеними клінічними дослідженнями має дещо нижчу ефективність у порівнянні з есциталопрамом.[13] Згідно з проведеними клінічними дослідженнями, сертралін малоефективний при застосуванні як допоміжна терапія при синдромі функціональної диспепсії при хронічному гастриті та гастроезофагеальній рефлюксній хворобі, як і венлафаксин, особливо в порівнянні з пароксетином та амітриптиліном.[14] За даними частини клінічних досліджень сертралін асоціюється із нижчою кількістю побічних ефектів, ніж при застосуванні інших антидепресантів[4], проте серйозним побічним явищем при застосуванні препарату є виникнення анорексії.[3]
Сертралін добре, але повільно всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату для людини точно не встановлена, при дослідженнях на тваринах вона становить 22—36 %[6], що пов'язане з метаболізмом препарату при першому проходженні через печінку. Максимальна концентація сертраліну в крові досягається протягом 4,5—8,5 годин після приймання препарату.[3][12] Препарат добре (на 98 %) зв'язується з білками плазми крові. Сертралін добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко.[3][6] Метаболізується препарат у печінці з утворенням активного метаболіту. Виводиться сертралін з організму в майже однакових кількостях із сечею і калом у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату коливається від 22 до 36 годин[6] (у середньому 26 годин[11][12]), цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.[3]
Сертралін застосовують при різноманітних депресивних станах та для профілактики їх рецидивів, при панічних атаках, генералізованих тривожних розладах, соціальних фобіях, обсесивно-компульсивних розладах та посттравматичному стресовому розладі.[3][5]
Сертралін позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів[4][12], найчастішими з яких є нудота, затримка сечопуску, підвищена тривожність та збудження.[4] Зрідка при застосуванні сертраліну спостерігаються інші побічні явища[3][5]:
Сертралін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази. Препарат не рекомендований для застосування при вагітності та годуванні грудьми.[3][5]
Сертралін випускається у вигляді таблеток по 0,025; 0,05; 0,1; 0,15 і 0,2 г; та розчину для перорального прийому із вмістом діючої речовини 20 мг/мл.[6][11]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
