Loading AI tools
хімічна сполука З Вікіпедії, вільної енциклопедії
Рилузол (англ. Riluzole, лат. Riluzolum) — синтетичний лікарський препарат, який є похідним бензотіазолу[1][2], який застосовується для лікування бічного аміотрофічного склерозу.[3][4] Рилузол застосовується виключно перорально.[2][3] Препарат застосовується в клінічній практиці з 1995 року.[2]
Ця стаття використовує голі URL-посилання для посилань на джерела, що може призвести до мертвих посилань[en]. (березень 2024) |
Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Рилузол | |
Систематизована назва за IUPAC | |
6-(trifluoromethoxy)benzothiazol-2-amine | |
Класифікація | |
ATC-код | N07 |
PubChem | |
CAS | 1744-22-5 |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C8H5F3N2OS |
Мол. маса | 234,199 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 60% |
Метаболізм | печінка |
Період напіввиведення | 9—15 год. |
Екскреція | Нирки (90%), фекалії (10%) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | БОРИЗОЛ, ПАТ «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод»,Україна UA/12163/01/01 12.06.2017—необмежений |
Рилузол — синтетичний лікарський препарат, який за хімічною структурою є похідним бензотіазолу. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні вивільнення глутаматів у центральній нервовій системі, а також інгібування NMDA-рецепторів.[3][1] Унаслідок цього знижується виділення глутаматів у ЦНС, що призводить до зниження процесів збудження у нервовій системі, а також до зменшення пошкоджуючої дії глутамату на нейрони[3], а також знижує проведення збудження до мотонейронів спинного мозку та зменшує рефлекторне збудження рухових нейронів у моносинаптичній рефлекторній дузі.[1] Наслідком цього є посилення моторних функцій та спонтанної локомоції у хворих бічним аміотрофічним склерозом, що дає можливість таким хворим тривалий час пересуватися самостійно, а також відсуває у таких хворих необхідність проведення трахеостомії та штучної вентиляції легень.[3][1] Рилузол застосовується для лікування бічного аміотрофічного склерозу[2][3], причому тривалий час він залишається єдиним препаратом, який має доведену ефективність при цьому захворюванні.[1] Згідно даних клінічних досліджень, при застосуванні рилузолу у хворих бічним аміотрофічним склерозом у залежності від дози препарату спостерігається подовження життя від 3 до 6 місяців, хоча й інші клінічні прояви захворювання при застосуванні рилузолу суттєво не змінювались.[4][1] Експериментально рилузол застосовують також для лікування хвороби Альцгеймера та інших дегенеративних захворювань головного мозку.[5]
Рилузол швидко всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату становить 60 %. Максимальна концентрація рилузолу досягається протягом 1—1,5 години після прийому препарату. Препарат майже повністю (на 96 %) зв'язується з білками плазми крові. Рилузол проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється у грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів, виводиться рилузол переважно із сечею у вигляді метаболітів (90 %), частково (10 %) виводиться з калом. Період напіввиведення препарату становить 9—15 годин (у середньому 12 годин).[2]
Рилузол застосовується для лікування бічного аміотрофічного склерозу.[3]
При застосуванні рилузолу побічні ефекти виникають нечасто.[4][1] Найчастішими серед побічних ефектів препарату є[3]:
Рилузол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, печінковій недостатності або підвищенні активності амінотрансфераз у 3 рази.[3]
Рилузол випускається у вигляді таблеток по 0,05 г.[2]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.