Loading AI tools
З Вікіпедії, вільної енциклопедії
Ондансетрон (лат. Ondansetronum) — лікарський препарат, який є похідним карбазолу[2], що застосовується для лікування захворювань травної системи, який є стимулятором виключно серотонінових рецепторів.[3][4][5] Ондансетрон застосовується як перорально, так і парентерально.[6][7] Ондансетрон уперше синтезований у 80-х роках ХХ століття в лабораторії компанії «GlaxoSmithKline», отримав патент США в 1987 році[8], та застосовується в медичній практиці з 1990 року.[9]
Ондансетрон | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(RS)-9-Methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-2,3-dihydro-1H-carbazol-4(9H)-one | |
Класифікація | |
ATC-код | A04 |
PubChem | |
CAS | 99614-02-5 |
DrugBank | DB00904 |
Хімічна структура | |
Формула | C18H19N3O |
Мол. маса | 294,40 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 56% (перорально), 100% (в/в) |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 3—4 год. (дорослі) |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЗОФРАН™, «ГлаксоСмітКляйн Мануфактуринг С.п.А.», Італія UA/7426/01/01 19.03.2018—необмежений ЗОФЕТРОН, «Фармасайнс Інк.», Канада UA/5762/01/02 16.08.2017—необмежений ЮНОРМ® ТОВ «Юрія-Фарм», Україна UA/14069/01/01 30.08.2019—необмежений [1] |
Ондансетрон — синтетичний лікарський засіб, який є похідним карбазолу. Механізм дії препарату полягає у блокуванні як центральних, так і периферичних, серотонінових рецепторів 5-HT3[3], ймовірним наслідком чого є гальмування блювотного рефлексу, що призводить до зменшення або усунення післяопераційної нудоти та блювання.[6] Ондансетрон переважно застосовується для лікування післяопераційної нудоти і блювання, а також нудоти і блювання, які спричинені цитотоксичною хімієтерапією та променевою терапією.[3][6][7] Також препарат може застосовуватися для лікування гастроентериту з діареєю та блюванням для усунення дегідратації.[10][11] Препарат застосовується для лікування нудоти та блювання у вагітних, хоча клінічні дослідження й вказують на ймовірне збільшення кількості вроджених вад, особливо розщеплення піднебіння.[4] згідно даних клінічних досліджень, ондасетрон може застосовуватися для лікування шизофренії[12], а також для лікування пізньої дискінезії, спричиненої застосуванням антипсихотичних препаратів.[13][14]
Ондансетрон швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає 56 % при пероральному застосуванні у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. При внутрішньовенному введенні препарату біодоступність складає 100 %. Ондансетрон добре розподіляється в організмі, та накопичується в еритроцитах. Максимальна концентрація ондасетрону в крові досягається протягом 1,5—2,2 годин після перорального прийому препарату, за 25 хвилин після внутрішньовенної ін'єкції та за 41 хвилину після внутрішньом'язевої ін'єкції. Ондансетрон добре (на 70—76 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Ондансетрон метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 3—3,5 години при пероральному застосуванні в дорослих, 4 години при внутрішньовенному введенні; у дітей, осіб похилого віку та у хворих із порушенням функції печінки цей час збільшується.[3][5][7]
Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Ондансетрон застосовується для лікування післяопераційної нудоти і блювання, а також нудоти і блювання, які спричинені цитотоксичною хімієтерапією та променевою терапією.[6]
При застосуванні ондансетрону спостерігається менше побічних ефектів з боку нервової системи, ніж при застосуванні інших протиблювотних препаратів, зокрема рідше спостерігається сонливість та не спостерігається загальмованість при застосуванні препарату[4], проте при його застосуванні частіше спостерігаються побічні ефекти з боку серцево-судинної системи, зокрема подовження інтервалу QT на ЕКГ.[15] Іншими побічними явищами при засосуванні препарату є[3][6][7]:
Ондансетрон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при сумісному застосуванні з апоморфіном, при важких порушеннях функції печінки, хірургічних операціях на черевній порожнині, у І триместрі вагітності, для ректального застосування в дітей.[3][6][7]
Ондансетрон випускається у вигляді таблеток по 0,004 та 0,008 г; 0,2 % розчину для ін'єкцій у ампулах по 2 і 4 мл; ректальних суппозиторіїв із вмістом діючої речовини по 4, 8 і 16 мг; сиропу для перорального застосування із вмістом діючої речовини 4 мг/5 мл по 50 мл у флаконі.[16]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.