Loading AI tools
З Вікіпедії, вільної енциклопедії
Антипсихотичні препарати (інші назви нейролептики (від грец. νεῦρον — нерв та ληπτικός — вбираючий, втягуючий); нейроплегіки (від грец. νεῦρον — нерв та πληγία — удар, поразка); антишизофренічні препарати, великі транквілізатори) — група лікарських засобів, які пригнічують надмірну активність нервової системи, та застосовуються для усунення симптомів психозів, зокрема галюцинацій, психомоторного збудження, марення, напруженості, агресивності та інших порушень емоційного стану, не спричинюючи при цьому порушення свідомості.[1]
Початок застосування антипсихотичних препаратів розпочинається з 1950 року, коли у Франції уперше синтезований хлорпромазин, який є похідним фенотіазину[2][1] Початково хлорпромазин планувався до застосування як анестетик під час хірургічних операцій, проте під час досліджень його властивостей встановлено, що хлорпромазин має яскраво виражені антипсихотичні властивості, так що його застосування назвали «фармакологічною лоботомією».[3] У 1957 році дослідники хлорпромазину Деле і Деннікер ввели термін «нейролептики».[1] У 1958 році в лабораторії бельгійської компанії «Janssen Pharmaceutica» синтезований перший антипсихотичний препарат з групи похідних бутирофенону — галоперидол.[4] У 1966 році синтезований перший антипсихотичний препарат з групи бензамідів — сульпірид.[1] Одночасно на початку 60-х років ХХ століття уперше встановлено вплив нейролептиків на обмін у головному мозку дофаміна і норадреналіна.[4] У 1968 році уперше синтезовано клозапін — перший антипсихотичний препарат, при застосуванні якого не спостерігались екстрапірамідні побічні ефекти.[1] У 60-х роках також розроблено нейролептичні препарати для парентерального застосування подовженої дії, зокрема препарати флуфеназину, перфеназину, флюпентиксолу.[4] Після введення у клінічну практику сульпіриду та клозапіну ці препарати віднесли до підгрупи так званих атипових нейролептиків[5][4], а з 80-х років ХХ століття до початку ХХІ століття синтезовано ще низку антипсихотичних препаратів, які мають кращі фармакологічні властивості та краще переносяться хворими, зокрема рисперидон, оланзапін, амісульприд, зипразидон та арипіпразол.[6]
В основі класифікації антипсихотичних препаратів переважно застосовується їх хімічна структура, та рідше нейрохімічний механізм їх дії за впливом на відповідні рецептори щодо їх чутливості до відповідних нейромедіаторів.
За хімічною структурою антипсихотичні препарати поділаються на[4][7]:
За впливом на рецептори щодо їх чутливості до відповідних нейромедіаторів антипсихотичні препарати умовно поділяють на наступні групи[4]:
Зрідка антипсихотичні препарати поділяють на типові (традиційні) нейролептики, для яких характерним є поява екстрапірамідних побічних ефектів при їх застосуванні; та на атипові нейролептики, при застосуванні яких екстрапірамідні побічні ефекти спостерігаються рідко. до типових антипсихотичних препаратів належать, зокрема, хлорпромазин, левомепромазин, пімозид, флюпентиксол, флуфеназин, тіоридазин, галоперидол, локсапін, перфеназин, прохлорпеназин, триокситин і трифторперазин.[5][2] До атипових нейролептиків належать арипіпразол, клозапін, оланзапін, кветіапін, рисперидон та зипразидон.[5]
Антипсихотичні препарати при прийомі всередину швидко всмоктуються, проте у більшості випадків біодоступність їх невелика у зв'язку із ефектом першого проходження препаратів через печінку. При внутрішньом'язовому введенні біодоступність їх збільшується, проте збільшується ймовірність утворення преципітатів у м'язах. Антипсихотичні препарати добре зв'язуються з білками плазми крові, та проникають через гематоенцефалічний бар'єр і плаценту, накопичуються у мозку та інших органах із хорошою васкуляризацією. Метаболізуються антипсихотичні препарати в печінці, частина з них з утворенням активних метаболітів, частина з утворенням неактивних метаболітів. Частина препаратів метаболізується також у кишці, легенях, мозку, нирках. Виводяться антипсихотичні препарати з організму як із сечею, так і з калом. Період напіввиведення антипсихотичних препаратів коливається переважно в межах 20—40 годин, при застосувані ін'єкційних форм із сповільненим виділенням цей час збільшується до 7—14 діб.[8]
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Антипсихотичні препарати застосовуються при різних симптомах психозу найчастіше при шизофренії[9], а також при біполярному афективному розладі, гострих психотичних, маніакальних або депресивних розладах, психотичних розладах при делірії та деменції, а також для тривалого лікування хронічних психотичних розладів.[5]
Найчастішими побічними ефектами при застосуванні типових, або традиційних, антипсихотичних препаратів є екстрапірамідні побічні ефекти, які включають акатизію, дистонія, дискінезію (у тому числі пізню дискінезію, що включає стереотипне плямкання губами, жувальні рухи, хореїчні рухи), паркінсонізм (у тому числі тремор, брадикінезія або акінезія).[2][5] Нерідко при застосуванні типових антипсихотичних препаратів спостерігаються також судоми, вегетативні порушення, шкірний висип та зміна забарвлення шкіри, ортостатична артеріальна гіпотензія, порушення провідності на ЕКГ, холінолітичні ефекти (сухість у роті, запор, порушення зору), підвищення рівня пролактину, збільшення ваги тіла, зниження лібідо, зміни в аналізі крові (лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, агранулоцитоз). Важким, хоча й нечастим, ускладненням застосування нейролептичних препаратів є злоякісний нейролептичний синдром.[2] При застосуванні новіших атипових антипсихотичних препаратів частіше спостерігаються порушення вуглеводного обміну, аж до розвитку цукрового діабету.[10] Частим побічним ефектом сучасних нейролептиків є також збільшення маси тіла.[5] Збільшення рівня пролактину часто спостерігається також і при застосуванні сучасних нейролептиків, зокрема оланзапіну, сертиндолу, рисперидону та паліперидону.[9]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
