Loading AI tools
хімічна сполука З Вікіпедії, вільної енциклопедії
Бетаксолол — синтетичний антигіпертензивний препарат, що належить до групи кардіоселективних бета-блокаторів, для перорального та місцевого (у вигляді очних крапель) застосування.[1]
![]() | |
---|---|
Бетаксолол | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(RS)-1-{4-[2-(cyclopropylmethoxy)ethyl]- phenoxy}-3-(isopropylamino)propan-2-ol | |
Класифікація | |
ATC-код | C07 |
PubChem | |
CAS | 63659-18-7 |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C18H29NO3 |
Мол. маса | 307,428 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 80-95% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 15-20 год. |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЛОКРЕН®, «Санофі Вінтроп Індастріа»,Франція UA/4199/01/01 01.09.2010-01/09/2015 |
Бетаксолол — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи селективних бета-блокаторів. У вигляді гідрохлориду бетаксолол є білим кристалічним порошком, який розчинний у воді, етиловому спирті, метанолі і хлороформі. Механізм дії препарату полягає у селективній блокаді β1-адренорецепторів, що призводить до зменшення утворення цАМФ із АТФ, яке стимулюється катехоламінами. У результаті цього знижується поступлення іонів кальцію в клітини, знижується частота серцевих скорочень, пригнічується провідність та збудливість міокарду, знижується скоротливість міокарду, знижується чутливість периферичних тканин до катехоламінів. Бетаксолол не має внутрішньої симпатоміметичної активності та має незначні мембраностабілізуючі властивості. Препарат пригнічує автоматизм синоатріального вузла та виникнення ектопічних вогнищ у передсердях. Бетаксолол знижує потребу міокарду у кисні. Бетаксолол знижує серцевий викид, артеріальний тиск та секрецію реніну. Препарат пригнічує реакцію барорецепторів дуги аорти на зниження артеріального тиску. Бетаксолол не чинить негативного впливу на ліпідний обмін, та не чинить значного впливу на вуглеводний обмін. Бетаксолол також може підвищувати тонус гладких м'язів судин та бронхів, що є наслідком дії препарату на β2-адренорецептори, хоча й у значно меншому ступені, чим неселективні бета-блокатори. Бетаксолол знижує також внутрішньоочний тиск та зменшує секрецію внутрішньоочної рідини, не викликаючи міозу, спазму акомодації, гемералопії.
Бетаксолол швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті при пероральному прийомі, біодоступність препарату становить 80—95 %. Максимальна концентрація в крові досягається при пероральному прийомі протягом 3—4 годин. При застосуванні бетаксололу у вигляді очних крапель максимальний ефект бетаксололу спостерігається через 2 години. Бетаксолол помірно зв'язується з білками плазми крові. Бетаксолол проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Бетаксолол метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення бетаксололу становить при пероральному прийомі 15—20 годин, у осіб похилого віку підвищується до до 30 годин, цей час може збільшуватися при порушеннях функції нирок та печінки.
Бетаксолол застосовується при:
При застосуванні бетаксололу можливі наступні побічні ефекти[1][2]:
Бетаксолол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, кардіогенному шоці, при декомпенсації серцевої недостатності або серцевій недостатності ІІВ—ІІІ ступеня, стенокардії Принцметала, синдромі слабкості синусового вузла, АВ-блокаді ІІ-ІІІ ступеня, при бронхообструктивних захворюваннях або бронхіальній астмі, брадикардії, артеріальній гіпотензії, цукровому діабеті, важких порушеннях периферичного кровообігу, метаболічному ацидозі, нелікованій феохромоцитомі, дистрофічних змінах рогівки. Препарат не застосовують при вагітності та годуванні грудьми та у дитячому віці. З обережністю застосовують препарат при міастенії, нирковій недостатності, псоріазі, депресії, обструктивних захворюваннях легень.[1]
Бетаксолол випускається у вигляді таблеток по 0,01 та 0,02 г; 0,25 % очної суспензії у флаконах по 5 та 10 мл; 0,5 % розчину у вигляді очних крапель по 5 мл у флаконах.[1][3]
Бетак, Бетакор, Локрен (таблетована форма)
Беталмік 0,5%, Бетоптик S, Бетофтан (очні краплі)[1]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.