Loading AI tools
інгібітор протеїнтирозинкінази З Вікіпедії, вільної енциклопедії
Дазатиніб (англ. Dasatinib, лат. Dasatinibum) — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи інгібіторів Bcr-Abl-тирозинкінази[1][2], що застосовується перорально.[3][4] Дазатиніб розроблений у співпраці компаніями «Bristol-Myers Squibb» та «Otsuka Pharmaceutical Co.»[5][6][7], та схвалений для клінічного використання FDA в 2006 році.[4]
Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Дазатиніб | |
Систематизована назва за IUPAC | |
N-(2-chloro-6-methylphenyl)-2-[[6-[4-(2-hydroxyethyl)- 1-piperazinyl]-2-methyl-4-pyrimidinyl]amino]-5-thiazole carboxamide monohydrate | |
Класифікація | |
ATC-код | L01 |
PubChem | |
CAS | 302962-49-8 |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C22H26ClN7O2S |
Мол. маса | 488,01 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | ~100% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 5-6 год. |
Екскреція | фекалії (85%), Нирки (4%) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | СПРАЙСЕЛ, «Брістол-Майєрс Сквібб Компані»,США UA/9227/01/01 17.12.2008-17/12/2013 |
Дазатиніб — синтетичний лікарський засіб, який належить до групи інгібіторів протеїнтирозинкінази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту Bcr-Abl і SRC тирозинкінази. Це призводить до пригнічення проліферації та збільшення апоптозу в чутливих до препарату клітинних лініях, а також у щойно уражених лейкемічних клітинах, у тому числі резистентних до іматинібу.[2][3] Біологічною мішенню іматинібу є білки ABL1, c-kit, LCK, YES1, FYN та PDGF-β.[3][4] Дазатиніб застосовується як самостійний препарат, так і в комбінації з іншими препаратами для лікування чутливих до препарату форм хронічного мієлолейкозу та гострого лімфобластного лейкозу із наявністю філадельфійської хромосоми.[3][4] Хоча дазатиніб ефективніший у застосуванні при різних видах лейкозу, ніж інші препарати групи інгібіторів протеїнтирозинкінази, проте при його застосуванні спостерігається велика кількість побічних ефектів.[2] Дазатиніб має обрамлене застереження щодо можливості виникнення при його застосуванні важкої легеневої гіпертензії, яка частіше виникає за рік після початку прийому препарату.[8] Застосування дазатинібу при вагітності може призвести як до народження дитини із чисельними вадами розвитку, так і до самовільного переривання вагітності або народження мертвої дитини, хоча при довготривалих спостереженнях були випадки народження й здорових немовлят.[1]
Дазатиніб швидко та повністю всмоктується після перорального застосування. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 0,5—6 годин після прийому препарату. Дазатиніб майже повністю (на 96 %) зв'язується з білками плазми крові.[3][4] Препарат проходить через гематоенцефалічний бар'єр.[2] Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Дазатиніб метаболізується у печінці з утворенням переважно неактивних метаболітів. Виводиться препарат переважно із калом, частково із сечею у вигляді метаболітів, частково у незміненому вигляді. Період напіввиведення дазатинібу становить 3—5 годин, цей час може збільшуватися у хворих із порушенням функції печінки.[3][4]
Дазатиніб застосовують при хронічному мієлолейкозі (у тому числі при бластному кризі), гострому лімфобластному лейкозі із наявністю філадельфійської хромосоми при резистентності або непереносимості попереднього лікування.[3][4]
При застосуванні дазатинібу побічні ефекти спростерігаються дуже часто. Найчастішими побічними ефектами препарату є затримка рідини, діарея, головний біль, шкірний висип, нудота, блювання, задишка, підвищена втомлюваність, крововиливи. біль у м'язах, біль у животі, гарячка, фебрильна нейтропенія, тромбоцитопенія.[2][3] Іншими побічними ефектами препарату є[3]:
Дазатиніб протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, а також у дитячому та підлітковому віці.[3]
Дазатиніб випускається у вигляді таблеток по 0,02; 0,05; 0,07; 0,08; 0,1 та 0,14 г.[4][9]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.