Loading AI tools
хімічна сполука З Вікіпедії, вільної енциклопедії
Бедаквілін (англ. Bedaquiline, лат. Bedaquilinum) — синтетичний препарат, який є похідним діарилхінолону[1][2][3], який застосовується перорально[2][4]. Бедаквілін розроблений у лабораторії компанії «Janssen Pharmaceutica» під керівництвом професора Коена Андрієса[5], яка є частиною групи компаній «Johnson & Johnson»[6], та яка проводила подальші клінічні дослідження препарату. Уперше бедаквілін представлений на міждисциплінарній конференції з антимікробної терапії та хіміотерапії, яка організована Американським Мікробіологічним товариством, у 2004 році[7], після того, як препарат вже досліджувався протягом 7 років[8]. Після публікації перших досліджень з ефективності препарату бедаквілін отримав схвалення FDA 28 грудня 2012 року по прискореній процедурі, та став першим препаратом для лікування туберкульозу протягом 40 років до своєї реєстрації[9][10]. У жовтні 2016 року бедаквілін схвалений комісією з лікарських препаратів для людей Європейського агентства з лікарських засобів[11]. Далі препарат зареєстрований у ряді інших країн після тривалих клінічних досліджень[12]. У квітні 2018 року препарат поданий для офіційної реєстрації у МОЗ України[6], й 15 червня 2018 року бедаквілін офіційно зареєстрований в Україні для клінічного застосування[13].
 | |
|---|---|
Бедаквілін | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (1R,2S)-1-(6-Bromo-2-methoxy-3-quinolyl)-4-dimethylamino-2-(1-naphthyl)-1-phenylbutan-2-ol | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J04 |
| PubChem | |
| CAS | 654653-81-3 |
| DrugBank | DB08903 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C32H31BrN2O2 |
| Мол. маса | 555,5 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 95 % |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 5,5 міс. |
| Екскреція | фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | СІРТУРО, «Ресифарм Фармасервісез Пвт. Лтд.»/«Янссен Фармацевтика НВ»/«Джонсон & Джонсон Прайвіт Лімітед»,Індія/Бельгія UA/16790/01/01 15.06.2018-15/06/2023 |
Бедаквілін — синтетичний протитуберкульозний препарат, який є похідним діарилхінолону. Бедаквілін у високих концентраціях має бактерицидну дію, а в низьких — бактеріостатичну. Механізм дії препарату полягає у специфічному інгібуванні протонної помпи ферменту АТФ-синтази мікобактерій, у тому числі туберкульозної палички, наслідком чого є порушення клітинного дихання мікобактерій, пригнічення синтезу АТФ у мікробних клітинах, що спричинює порушення вироблення необхідної для життєдіяльності клітини енергію, кінцевим наслідком чого є загибель мікробної клітини[3][1][12]. Бедаквілін застосовується у складі комлексного лікування туберкульозу, переважно спричиненого штамами мультирезистентної туберкульозної палички.[3][4][14] Бедаквілін став першим синтезованим препаратом для лікування туберкульозу із принципово новим механізмом дії за останні 40 років[3][12]. У клінічних дослідженнях бедаквілін виявив значну ефективність проти туберкульозної палички, у тому числі мультирезистентних штамів[3][12][15], вже після 12 тижнів лікування препаратом, тоді як лікування іншими препаратами ефективне лише після 18—24 місяців лікування[3]. Проте при застосуванні бедаквіліну часто спостерігаються серйозні побічні ефекти, зокрема подовження інтервалу QT на ЕКГ та токсичне ураження печінки, а також збільшення загальної смертності в осіб, які приймають бедаквілін[3]<[10][16]. У зв'язку із цим консультанти з питань туберкульозу Центру з контролю і профілактики захворювань у США заявили про необхідність ще одного дослідження, в якому було б оцінено усі можливі переваги та недоліки застосування бедаквіліну[10].
Бедаквілін повільно всмоктується при пероральному прийомі, максимальна концентрація в крові досягається протягом 5 годин після прийому препарату. Біодоступність препарату значно збільшується при прийомі з їжею, досягаючи показника 95 %. Бедаквілін майже повністю (на 99,9 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат створює високі концентрації у багатьох тканинах та органах, особливо легенях, лімфатичних вузлах, селезінці, печінці та нирках. Бедаквілін погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр, точних даних за проникнення через плацентарний бар'єр та виділення в грудне молоко людей немає. Препарат метаболізується в печінці з утворенням менш активного метаболіту М2. Бедаквілін виводиться з організму переважно з калом у вигляді метаболітів, незначна частина виводиться з сечею. Період напіввиведення препарату становить 5,5 місяців, цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки[4][2].
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Бедаквілін застосовується у складі комбінованої терапії туберкульозу, спричиненого штамами мультирезистентної туберкульозної палички, у дорослих пацієнтів[2][4].
При застосуванні бедаквіліну побічні ефекти є досить частими, значна частина із яких можуть спричинити серйозні порушення функції органів та систем організму хворих. Найчастішими побічними ефектами при застосуванні препарату є нудота, блювання та болі в суглобах[2], проте найважчими побічними явищами при застосуванні препарату є подовження інтервалу QT на ЕКГ та токсичне ураження печінки, спостерігається також збільшення загальної смертності в осіб, які приймають бедаквілін[3][2]. Іншими побічними ефектами препарату є головний біль, запаморочення, шкірний висип, діарея, біль у грудній клітці, погіршення апетиту, кровохаркання, біль у м'язах[2][17].
Бедаквілін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату,[2] важкій печінковій або нирковій недостатності, вагітності, годуванні грудьми, особам у віці до 18 років[17].
Бедаквілін випускається у вигляді таблеток по 0,1 г[4][2][17].
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
