Loading AI tools
хімічна сполука З Вікіпедії, вільної енциклопедії
Ібрутиніб (англ. Ibrutinib, лат. Ibrutinibum) — синтетичний лікарський препарат, який належить до групи інгібіторів протеїнтирозинкінази[1][2][3], який застосовується перорально.[1][2] Ібрутиніб уперше синтезований у лабораторії компанії «Celera Genomics»[4], та застосовується у клінічній практиці з 2013 року.[3]
 | |
|---|---|
Ібрутиніб | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 1-[(3R)-3-[4-Amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]piperidin-1-yl]prop-2-en-1-one | |
| Класифікація | |
| ATC-код | L01 |
| PubChem | |
| CAS | 936563-96-1 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C25H24N6O2 |
| Мол. маса | 440,4971 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 2,9% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 4-13 год. |
| Екскреція | фекалії (80%), Нирки (<10%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ІМБРУВІКА, «Каталент СТС, Інк.»/«Сілаг АГ»,США/Швейцарія UA/14220/01/01 03.03.2015-03/03/2020 |
Ібрутиніб — синтетичний лікарський засіб, який належить до групи інгібіторів протеїнтирозинкінази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту тирозинкінази Брутона[1][2][3], яка грає важливу роль у підтриманні життєздатності клітин злоякісних пухлин.[5] Унаслідок застосування препарату пригнічується проліферація та виживання злоякісних B-лімфоцитів, а також міграція та адгезія злоякісних клітин до їх субстратів.[1][2] Унаслідок цього відбувається загибель злоякісних клітин, зменшення їх росту та зменшення розмірів злоякісних пухлин.[6] Початково ібрутиніб застосовувався для лікування мантійноклітинної лімфоми[3], за рік FDA схвалила препарат для лікування хронічного лімфолейкозу[7][8], а з 2015 року препарат схвалений для лікування макроглобулінемії Вальденстрема.[9][10] У проведених клінічних дослідженнях ібрутиніб у хворих мантійноклітинною лімфомою сприяє подовженню тривалості життя, у тому числі після рецидиву хвороби.[6][11] Ібрутиніб також ефективний як доповнююча терапія до традиційних схем лікування хронічного лімфолейкозу.[12] У США проводяться дослідження щодо застосування ібрутиніба при реакції трансплантат проти господаря.[13]
Ібрутиніб добре та швидко всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить лише 2,9 % у зв'язку з ефектом першого проходження чере печінку. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1—2 годин після прийому препарату. Ібрутиніб майже повністю (на 93,7 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Ібрутиніб метаболізується у печінці. Виводиться препарат переважно (на 80 %) із калом, частково із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення ібрутинібу становить 4—13 годин, цей час може незначно змінюватися у хворих із порушенням функції печінки.[1][2][3]
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Ібрутиніб застосовують у дорослих хворих про мантійноклітинній лімфомі, хронічному лімфолейкозі, макроглобулінемії Вальденстрема, лімфомі маргінальної зони та реакції «трансплантат проти господаря».[1][2]
При застосуванні ібрутинібу побічні ефекти спостерігаються рідше, ніж при застосуванні інших протипухлинних препаратів, зокрема темсиролімуса.[11] Найчастішими побічними ефектами препарату є підвищення ризику кровотеч, фібриляція передсердь, збільшення частоти виникнення інфекцій[12], тромбоцитопенія, анемія, нейтропенія.[11] Іншими частими побічними ефектами препарату є лейкоцитоз, лімфоцитоз, головний біль, нудота, блювання, діарея або запор, стоматит, шкірний висип, біль у суглобах або м'язах, гарячка, периферичні набряки. Рідше при застосуванні ібрутинібу спостерігається кропив'янка, еритема шкіри, підвищення рівня сечової кислоти в крові, інтерстиційні захворювання легень, запаморочення, периферична нейропатія, сухість у роті, синдром лізису пухлини, розвиток раку шкіри, печінкова недостатність.[1][2]
Ібрутиніб протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, важкому порушенні функції печінки або нирок, привагітності та годуванни грудьми, особам віком до 18 років, при одночасному застосуванні з карбамазепіном, рифампіцином, фенітоїном, варфарином, препаратами звіробою, антагоністами вітаміну K, та з вітаміном E.[1][2]
Ібрутиніб випускається у вигляді желатинових капсул і таблеток по 0,07; 0,14; 0,28; 0,42 і 0,56 г.[3]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
