Loading AI tools
хімічна сполука З Вікіпедії, вільної енциклопедії
Ацетилцистеїн[3] (лат. acetylcysteinum, англ. acetylcysteine), також N-ацетилцистеїн[4], N-ацетил-L-цистеїн[3] — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі похідним амінокислоти L-цистеїну[5] та належить до групи муколітичних і відхаркувальних препаратів, що застосовується перорально, парентерально[4][3] та інгаляційно.[6][7] Уперше ацетилцистеїн синтезовано в Німеччині у лабораторії компанії «Hexal Pharma» (що натепер є частиною концерну «Sandoz») у 80-х роках ХХ століття, та уперше схвалений для застосування під торговою назвою «АЦЦ».[відсутнє в джерелі][8]
 | Ця стаття використовує голі URL-посилання для посилань на джерела, що може призвести до мертвих посилань[en]. (лютий 2024) |
 | |
|---|---|
Ацетилцистеїн | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (2R)-2-acetamido-3-sulfanylpropanoic acid[1] | |
| Класифікація | |
| ATC-код | R05 |
| PubChem | |
| CAS | 7218-04-4 |
| DrugBank | DB06151 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C5H9NO3S |
| Мол. маса | 163,195 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 10% (перор.), 100% (парент.) |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 1—2 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ІНГАМІСТ, ТОВ«Юрія-Фарм»,Україна UA/14062/01/01 20.11.2014-20/11/2019 АЦЦ® 200, «Салютас Фарма ГмбХ»/«Ліндофарм ГмбХ»,Німеччина UA/2031/02/01 22.06.2012-22.06.2017 АЦЕСТАД, «СТАДА Арцнайміттель АГ»,Німеччина UA/1659/02/01 29.12.2014-29.12.2019 [2] |
Ацетилцистеїн — синтетичний препарат, що за хімічною структурою є похідним амінокислоти цистеїну та належить до групи муколітиків та відхаркувальних препаратів. Механізм дії препарату полягає у деполімеризації та руйнуванні кислих мукополісахаридів бронхіального секрету; стимуляції синтезу секрету бокаловидних клітин епітелію дихальної системи, який має здатність до лізису гною, фібрину та згустків крові. Усі ці ефекти в сумі забезпечують розрідження мокротиння та полегшення його відходження із дихальних шляхів.[9][10] Недоліком ацетилцистеїну є той факт, що при надмірному розрідженні мокротиння, надмірному застосуванні муколітичних засобів, порушенні дозування препарату або одночасному застосуванні протикашльових засобів (особливо у дітей раннього віку)[11] може спостерігатися синдром «затоплення» або «заболочування» легень, при якому спостерігається накопичення мокротиння у дихальних шляхах із порушенням її відходження у зв'язку із пригніченням кашльового рефлексу.[6][10] Ацетилцистеїн має непряму антиоксидантну дію, що пов'язана із збільшенням синтезу антиоксидантної сполуки — глутатіону[9][12], а також має пряму захисну дію на клітини організму від дії вільних радикалів.[4][9] Глутатіон є одним із факторів захисту клітин від ендогенних та екзогенних токсичних речовин (оксидів азоту, сірки та інших речовин, у тому числі тих, що входять до складу тютюнового диму), нейтралізуючи ці фактори за рахунок сульфгідрильної групи цистеїну (в тому числі пошкодження, які викликані вдиханням тютюнового диму).[13] Ацетилцистеїн має властивості неспецифічного антитоксичного препарату, що поєднує властивості неспецифічного токсикотропного препарату (речовини, що вступає у фізико-хімічну взаємодію з молекулами токсичних речовин) та неспецифічного токсикокінетичного препарату (речовини, яка збільшує швидкість розпаду токсичної речовини в організмі). Ці властивості ацетилцистеїну дають можливість застосовувати препарат при отруєнні парацетамолом, альдегідами, фенолами та іншими токсичними сполуками.[4][3] В літературі описані випадки успішного застосування ацетилцистеїну при отруєннях дихлоретаном, сполуками миш'яку та блідою поганкою.[11] Окрім цього, антиоксидантна дія ацетилцистеїну має вплив на продукцію бронхіального слизу, що забезпечує мукорегуляторний ефект препарату.[9] У літературі описана також антиоксидантна та протизапальна дія ацетилцистеїну при експериментальному застосуванні препарату при пародонтиті у щурів.[14] Ацетилцистеїн має здатність уповільнювати еластолітичну деструкцію легеневої тканини та розвиток емфіземи легень[5][15], що є наслідком захисту від руйнування антипротеаз (у тому числі α1-антитрипсину)[9], а при тривалому застосуванні (більше 8 тижнів) сприяє позитивній динаміці показників ФЗД у хворих хронічними обструктивними захворюваннями легень (переважно у хворих із середньоважким перебігом захворювання).[12][13] Слід зазначити, що ацетилцистеїн, на відміну від деяких інших відхаркувальних препаратів (амброксолу та бромгексину), несумісний при одночасному застосуванні з антибіотиками (собливо бета-лактамними та тетрациклінами), особливо при сумісному застосуванні в небулайзері, а при пероральному прийомі різниця у часі прийому ацетилцистеїну та антибіотиків повинна становити не менше 2 годин.[6][16] У літературі описано власна бактерицидна активність ацетилцистеїну проти Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Staphylococcus epidermidis та Klebsiella pneumoniae[5][17] та противірусна активність проти вірусу грипу типу А.[18] Описано також використання ацетилцистеїну для розрідження та знезараження мокротиння при роботі з матеріалом, взятим для виявлення мікобактерій.[19] У літературі описано також імуностимулюючий ефект ацетилцистеїну при застосуванні у хворих на СНІД[4][11], а також посилення дії інтерферону при одночасному застосуванні ацетилцистеїну у хворих гепатитом С.[4] Проводяться дослідження можливості використання ацетилцистеїну при шизофренії, біполярному розладі, обсесивно-компульсивному розладі, аутизмі, інтоксикації психоактивними речовинами та лудоманії.[20][21][22] Проводяться дослідження можливості застосування ацетилцистеїну при хворобі Альцгеймера та паркінсонізмі.[4][20] Ацетилцистеїн має також нефропротективний ефект, що доведено використанням цього лікарського засобу при індукованій радіоконтрастними препаратами нефропатії[23], індукованого циклофосфамідом геморагічного циститу[24][25], а також при хронічній кадмійасоційованій нефротоксичності та зниженням нефротоксичності циклоспорину при профілактичному застосуванні ацетилцистеїну.[4]
Ацетилцистеїн добре всмоктується та розподіляється в організмі як після перорального, так і після парентерального застосування, але біодоступність препарату складає лише 10% при пероральному застосуванні у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку[11], при парентеральному застосуванні біодоступність препарату 100%. Максимальна концентрація в крові ацетилцистеїну досягається протягом 1—3 годин.[3] Найвищі концентрації ацетилцистеїну досягаються у легенях (у тому числі у бронхіальному секреті), печінці та нирках.[10] Ацетилцистеїн у помірній кількості (близько 50%) зв'язується з білками крові.[11] Ацетилцистеїн проникає через плацентарний бар'єр та може накопичуватися в амніотичній рідині.[3] Метаболізується препарат у печінці з утворенням як активних (цистеїн), так і неактивних метаболітів (неорганічні сульфати, диацетилцистеїн.[10][11] Виводиться ацетилцистеїн з організму із сечею у вигляді неактивних метаболітів.[10][11] Період напіввиведення препарату складає 1 година[3][7], при печінковій недостатності цей час може збільшуватися до 8 годин.[3][11]
Ацетилцистеїн застосовується при гострих та хронічних захворюваннях дихальної системи, що пов'язані з порушеннями бронхіальної секреції — гострий та хронічний бронхіт, бронхоектатична хвороба, трахеїти, ларингіти, синусити, пневмонії, бронхіальна астма, бронхіоліт, муковісцидоз легень як у дорослих[3], так і дітей[10]; для промивання дихальних шляхів при проведенні бронхоскопії; для профілактики та лікування ускладнень дихальної системи після проведення операцій, а також після проведення інтратрахеального наркозу.[7] Ацетилцистеїн застосовується як антидот при отруєнні парацетамолом.[9][10]
При застосуванні ацетилцистеїну можуть спостерігатися такі побічні ефекти:[3]
Ацетилцистеїн протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при загостенні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки при кровохарканні та легеневій кровотечі.[3] З обережністю препарат застосовується при вагітності та годуванні грудьми[26], печінковій та нирковій недостатності, захворюваннях надниркових залоз.[5] Ацетилцистеїн не застосовується разом із протикашльовими препаратами у зв'язку із можливістю застою мокротиння на фоні пригнічення кашльового рефлексу.[11] В Україні ацетилцистеїн не має обмежень по застосуванні у дітей раннього віку, але у новонароджених препарат застосовується виключно по життєвих показах.[3]
Ацетилцистеїн випускається у вигляді таблеток по 0,1; 0,2 та 0,6 г; гранул для приготування 2 % розчину для прийому всередину в пакетиках по 0,2 і 0,6 г; 20 % розчину для інгаляцій в ампулах по 5 і 10 мл; 5 % розчину для ін'єкцій у ампулах по 10 мл і 10 % — по 2 та 3 мл.[7] Ацетилцистеїн разом із тіамфеніколом є складовою частиною препарату «Флуімуцил антибіотик».[6][27] Разом із туаміногептаном ацетилцистеїн входить до складу комбінованого препарату «Ринофлуімуцил».[28] Ацетилцистеїн разом із амброксолом входить до складу комбінованого препарату «Хелпекс бриз».[9]
Acetadote, Рапіра[29], Інгаміст, Флуімуцил, ACETIN, (R)-mercapturic acid, Acetilcisteina, Acetylcysteine, Acetylcysteinum, L-acetylcysteine, Mercapturic acid, N-acetylcysteine, Cetylev, ACEVIZ, ALPAC, ENUMINE NAC
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
