Фебуксостат

Фебуксостат (англ. Febuxostat, лат. Febuxostatum) — синтетичний препарат, що є похідним карбонових кислот, та належить до групи інгібіторів ксантиноксидази, який застосовується перорально.^[1][2] Фебуксостат уперше синтезований у лабораторії японської компанії «Teijin» у 1998 році.^[3]

Фебуксостат
Систематизована назва за IUPAC
2-(3-cyano-4-isobutoxyphenyl)-4-methyl- 1,3-thiazole-5-carboxylic acid
Класифікація
ATC-код	M04AA03
PubChem	134018
CAS	144060-53-7
DrugBank
Хімічна структура
Формула	C16H16N2O3S
Мол. маса	316,38 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	84%
Метаболізм	Печінка
Період напіввиведення	5—8 год.
Екскреція	Нирки (49%), фекалії (45%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	ФЕБУКСОСТАТ КСАНТІС, «ФАРМАТЕН СА»,Греція UA/18628/01/02 16.03.2021-16/03/2026 Аденурик® 80 мг «Берлін-Хемі-Менаріні»,Німеччина UA/13527/01/02 22.02.2019-22.02.2024

Фармакологічні властивості

Фебуксостат — синтетичний препарат, що є похідним карбонових кислот, та належить до групи інгібіторів ксантиноксидази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту ксантиноксидази, наслідком чого є зниження продукції сечової кислоти, що спричинює зниження концентрації сечової кислоти в крові, та внаслідок цього зменшення симптомів подагри.^[1][2] Фебуксостат також не інгібує інших ферментів, які беруть участь у метаболізмі пуринів або піримідинів.^[4] Препарат застосовується у хворих подагрою, переважно при непереносимості або неефективності алопуринолу, причому при його застосуванні спостерігається менше побічних ефектів з боку серцево-судинної системи, та навіть має частковий кардіопротективний ефект.^[1][2]

Фармакокінетика

Фебуксостат швидко і добре всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату складає 84 %. Максимальна концентрація фебуксостату в крові досягається протягом 1—1,5 години після прийому препарату. Метаболізується препарат у печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться фебуксостат з організму як із сечею (49 %), так і з калом (45 %), переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату складає 5—8 годин.^[4]

Показання до застосування

Фебуксостат застосовується при подагрі, а також при проведенні хімієтерапії для профілактики підвищення концентрації сечової кислоти в крові.

Побічна дія

При застосуванні фебуксостату можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:

• З боку шкірних покривів та алергічні реакції — шкірний висип, свербіж шкіри, дерматит, алопеція, кропив'янка, гіпергідроз, пурпура, зміна забарвлення шкіри, синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке,, синдром Лаєлла.
• З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, парестезії, геміпарез, сонливість, зміна смакового сприйняття, гіпестезія, послаблення нюху, підвищена збудливість, безсоння, шум у вухах, зниження лібідо.
• З боку травної системи — нудота, блювання, діарея або запор, метеоризм, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, біль у животі, диспепсія, сухість у роті, панкреатит, виразковий стоматит, порушення функції печінки, жовчокам'яна хвороба; рідко гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність.
• З боку серцево-судинної системи — тахікардія, периферичні набряки, фібриляція передсердь, гіперемія обличчя, приливи крові, артеріальна гіпертензія, підвищена кровоточивість, блокада лівої ніжки пучка Гіса, дуже рідко раптова серцева смерть.
• З боку дихальної системи — задишка, бронхіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, кашель.
• З боку сечостатевої системи — ниркова недостатність, сечокам'яна хвороба, гематурія, поллакіурія, протеїнурія, інтерстиційний нефрит.
• З боку опорно-рухового апарату — артралгії, артрит, міалгія, м'язова слабкість, судоми м'язів, бурсит, загострення подагри.
• Зміни в лабораторних аналізах — тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія, лімфопенія, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові, збільшення активності печінкових ферментів, гіперкаліємія, гіперглікемія.

Протипокази

Фебуксостат протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, особам у віці до 18 років.

Форми випуску

Фебуксостат випускається у вигляді таблеток по 0,08 та 0,012 г.

Примітки

1. Фебуксостат у лікуванні подагри та гіперурикемії: наразі серцево-судинна безпека є очевидною
2. КАРДИОПРОТЕКТОРНЫЙ ЭФФЕКТ ФЕБУКСОСТАТА У ПАЦИЕНТОВ С ГИПЕРУРИКЕМИЕЙ И ПОДАГРОЙ (рос.)
3. Teijin Febuxostat Story (англ.)
4. Фебуксостат (рос.)

Посилання

• Фебуксостат на сайті mozdocs.kiev.ua
• Аденурик® 80 мг таблетки (рос.)