Loading AI tools
хімічна сполука З Вікіпедії, вільної енциклопедії
Кобіцистат (англ. Cobicistat) — синтетичний противірусний препарат, який застосовується у комбінації з іншими антиретровірусними препаратами[1][2][3] як фармакологічний бустер.[4] Кобіцистат розроблений у лабораторії компанії «Gilead Sciences»[5], після проведених клінічних досліджень, у яких встановлено, що він є інгібітором CYP3A4 та аналогом ритонавіру[6][7][8], препарат схвалений для клінічного застосування з 2014 року.[4]
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| 1,3-thiazol-5-ylmethyl [(2R,5R)-5-{[(2S)-2-[(methyl{[2-(propan-2-yl)-1,3-thiazol-4-yl]methyl}carbamoyl)amino]-4-(morpholin-4-yl)butanoyl]amino}-1,6-diphenylhexan-2-yl]carbamate | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C40H53N7O5S2 |
| Мол. маса | 776,02272 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | НД |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 3,5 год. |
| Виділення | фекалії |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності |
? |
| Лег. статус | |
| Шляхи введення | перорально |
Кобіцистат — синтетичний противірусний препарат. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні цитохром P-450-опосередкованого метаболізму, що сприяє сповільненню метаболізму інших лікарських препаратів, які метаболізуються через ферментну систему цитохрому P-450, зокрема антиретровірусного препарату елвітегравіру. Унаслідок застосування кобіцистату сповільнюється метаболізм елвітегравіру, що призводить до подовження його періоду напіввиведення з організму та збільшення його біодоступності.[1][3][4] Кобіцистат застосовується, переважно у складі комбінованих препаратів, рідше як окремий препарат сумісно із застосуванням інших антиретровірусних препаратів, у лікуванні ВІЛ-інфекції[1][3][4], проте самостійної противірусної активності не має.[4] На відміну від ритонавіру, іншого фармакологічного бустера для антиретровірусних препаратів, при застосуванні кобіцистату не спостерігається підвищення рівня холестерину, та не спостерігається розвиток дисліпідемії, а й навпаки знижується кількість холестерину в крові та нормалізується співвідношення ліпідних фракцій у крові.[9]
Кобіцистат при прийомі всередину відносно повільно всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 3 годин після прийому препарату. Біодоступність кобіцистату не встановлена. Препарат майже повністю (на 97—98 %) зв'язується з білками плазми крові.[1][2][3] Кобіцистат проникає через плацентарний бар'єр, даних за проникнення в грудне молоко людини немає.[4] Метаболізується препарат у печінці. Виводиться кобіцистат із організму переважно з калом (80 %), незначна частина препарату виводиться з сечею. Період напіввиведення кобіцистату становить 3,5 години.[1][2][3]
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Кобіцистат застосовують для лікування ВІЛ-інфекції, спричиненої вірусом ВІЛ-1, у дорослих та дітей старших 6 років, у складі комбінованої терапії з елвітегравіром, емтрицитабіном, тенофовіру алафенамідом, атазанавіром або дарунавіром.[4][1][2]
При застосуванні кобіцистату в комбінації з атазанавіром найчастішими побічними ефектами є жовтяниця і шкірний висип.[4] При застосуванні кобіцистату в комбінації з елвітегравіром, емтрицитабіном та тенофовіру алафенаміду найчастішими побічними явищами є головний біль, запаморочення, порушення сну, нудота, блювання, діарея, біль у животі, метеоризм, шкірний висип.[1][2][3]
Кобіцистат протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Не рекомандований сумісний прийом кобіцистату з іншими лікарськими препаратами, які метаболізуються під впливом CYP3A, зокрема альфузозином, ритонавіром, астемізолом, цизапридом, терфенадином, мідазоламом, пімозидом, бепридилом, аміодароном, алкалоїдами ріжків, пропафеноном, рифампіцином, симвастатином, ловастатином, індинавіром, нелфінавіром, силденафілом, препаратами звіробою. Препарат не рекомендований для застосування при вагітності та годуванні грудьми.[4][1][2]
Кобіцистат випускається у вигляді таблеток по 0,15 г.[4] Кобіцистат також випускається у вигляді комбінованого препарату з елвітегравіром, емтрицитабіном та тенофовіру алафенамідом.[1][2][3]
Комбінація дарунавіра з кобіцистатом включались до експериментальних схем лікування коронавірусної хвороби в Китаї[10][11], проте натепер немає кінцевих даних про ефективність їх застосування.
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
