Loading AI tools
хімічна сполука З Вікіпедії, вільної енциклопедії
Нелфінавір (міжнародна транскрипція NFV) — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази для прийому всередину. Нелфінавір розроблений компанією «Agouron Pharmaceuticals» у співпраці з компанією «Eli Lilly»[1], пізніше ця компанія стала підрозділом корпорації «Pfizer».
 | Ця стаття використовує голі URL-посилання для посилань на джерела, що може призвести до мертвих посилань[en]. (березень 2024) |
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
 | |
|---|---|
Нелфінавір | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (3S,4aS,8aS)-N-tert-butyl-2-[(2R,3R)-2-hydroxy-3-[(3-hydroxy-2-methylphenyl)formamido]-4-(phenylsulfanyl)butyl]-decahydroisoquinoline-3-carboxamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J05 |
| PubChem | |
| CAS | 159989-64-7 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C32H45N3O4S |
| Мол. маса | 567,784 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 78% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 3,5-5 год. |
| Екскреція | фекалії,Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | НЕЛФІН-250, «Гетеро Драгс Лімітед»,Індія UA/1595/01/01 30.07.2009-30/07/2014 |
Нелфінавір — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні активного центру ферменту вірусу ВІЛ — протеази, порушенні утворення вірусного капсиду та пригнічує реплікацію вірусу ВІЛ з утворенням незрілих вірусних частинок, що не можуть інфікувати клітини організму. До індинавіру чутливі віруси ВІЛ-1 та ВІЛ-2 та нечутливі протеази людини та інших еукаріотів.
Нелфінавір при прийомі всередину швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 2—4 годин. Біодоступність препарату становить 78 %, при прийомі під час їжі біодоступність препарату збільшується.[2] Нелфінавір погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Нелфінавір проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно з калом, частково виводиться нирками у вигляді активних метаболітів. Період напіввиведення нелфінавіру становить 3,5—5 години, цей час не змінюється при печінковій недостатності.
Нелфінавір застосовують для лікування ВІЛ-інфекції, що її спричинює ВІЛ-1, у складі комбінованої терапії в дорослих та дітей. Монотерапію препаратом не проводять у зв'язку з швидким розвитком резистентності вірусу ВІЛ до препарату.
При застосуванні нелфінавіру можливі наступні побічні ефекти:
Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає ймовірність лактатацидозу, остеонекрозу, гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає ймовірність розвитку серцево-судинних ускладнень, гіперглікемії та гіперлактемії. Під час проведення ВААРТ зростає ймовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних інфекцій.
Нелфінавір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. З обережністю застосовують при вагітності та годуванні грудьми. Препарат не рекомендується застосовувати разом із астемізолом, цизапридом, івабрадином, терфенадином, мідазоламом, пімозидом, бепридилом, аміодароном, алкалоїдами ріжків, пропафеноном.
Нелфінавір випускається у вигляді таблеток по 0,25 та 0,625 г та порошку для приготування суспензії по 50 мг/мл.
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
