From Wikipedia, the free encyclopedia
Citalopram (Celeksa, Cipramil) je antidepresivni lek is klase selektivnih inhibitora preuzimanja serotonina (). On ima FDA odobrenje za lečenje kliničke depresije, a propisuje se i za brojna anksiozna oboljenja.
ime | |
---|---|
(RS)-1-[3-(dimethylamino)propyl]-1- (4-fluorophenyl)-1,3-dihydroisobenzofuran-5-carbonitrile | |
Klinički podaci | |
Kategorija trudnoće |
|
Način primene | Oralno |
Pravni status | |
Pravni status |
|
Farmakokinetički podaci | |
Bioraspoloživost | 80% maksimum je posle 4 sata[1] |
Metabolizam | hepatički () |
Poluvreme eliminacije | 35 časa |
Izlučivanje | Uglavnom kao nemetabolisani citalopram, delom i tragovi -a u urinu |
Identifikatori | |
59729-33-8 | |
kod | () |
2771 | |
2669 | |
549 | |
Hemijski podaci | |
Formula | 20212 |
Molarna masa | 324.392 g/mol |
Citalopram je odobren za lečenje simptoma kliničke depresije.[2]
Citalopram je dostupan u obliku tableta od 10 , 20 , i 40 , kao i 10 /5 oralni rastvora sa ukusom peperminta. Preporučena početna doza je 20 /dan, sa punom dozom od 40 /dan. Nije utvrđeno da se efikasnost povećava sa daljim povećanjem doze, mada neki lekari povišavaju dozu na 60 /dan ili više. Preporučuje se povećanje doze ne prelazi 20 /dan nedeljno. Citalopram se tipično uzima u jednoj dozi, bilo ujutro ili uveče. Citalopram se može uzimati sa ili bez hrane. Apsorpcija citaloprama se ne povišava sa unosom hrane,[3] ali hrana može da spreči mučninu. Do mučnine može da dođe kad 5HT3 receptori aktivno apsorbuju slobodni serotonin, pošto je taj receptor prisutan unutar digestivnog trakta.[4] 5HT3 receptori stimulišu povraćanje. Ova nuspojava se obično izgubi vremenom, kad se telo privikne na lek.
Citalopram ima jedan stereocenter, za koji se 4-floro fenilna grupa i -dimetil-3-aminopropilna grupa vezuju. Usled hiralnosti, molekul postoji u dve enantiomerne forme. One se nazivaju -(+)-citalopram i -(–)-citalopram.
-{
(}-S)-(+)-citalopram | ()-(–)-citalopram |
Citalopram se prodaje kao racemska smesa, koja se sastoji od 50% (R)-(−)-citaloprama i 50% (S)-(+)-citaloprama. Samo ()-(+) enantiomer ima željeno antidepresantsko dejstvo. prodaje ()-(+) enantiomer pod generičkim imenom escitalopram. Dok je citalopram na tržištu u obliku bromovodonika, escitalopram se prodaje kao oksalatna so (hidrooksalat).[5] U oba slučaja, aminska so omogućava ovim lipofilnim molekulima da budu rastvorni u vodi.
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.