5-HT3 receptor

5-₃ receptor je član superfamilije ligandom kontrolisanih jonskih kanala, superfamilije koja takođe obuhvata neuronske nikotinske acetilholinske receptore (nAChRs), i inhibitorne neurotransmiterske receptore za GABA (oba GABA_A i GABA_A-ρ receptora) i glicin.^[1][2] 5-₃ receptor je u najvećoj meri homologan sa nikotinskim acetilholinskim receptorom.

5-₃ receptor se sastoji od 5 podjedinica koje formiraju centralnu poru za prolaz jona, koja je propusna za jone natrijuma, kalijuma i kalcijuma. Vezivanje neurotransmitera 5-hidroksitriptamina (serotonina) za 5-₃ receptor otvara kanal, što dovodi do ekscitatornog responsa u neuronima. 5-₃ receptor se znatno razlikuje u pogledu strukture i mehanizma dejstva od drugih tipova 5-HT receptora, koji su G-protein spregnuti.

Struktura

Poput drugih ligandom kontrolisanih jonskih kanala, 5-₃ receptor se sastoji od pet podjedinica sa pseudosimetričnim rasporedom oko centralne pore za prolaz jona. Te jedinice su proteini kodirani , , , , i/ili genima.

Funkcionalni kanal može da sadrži pet identičnih 5- podjedinica (homopentamer) ili mešavinu i jedne od druge četiri ,^[3][4][5][6] , ili podjedinice (heteropentamer).^[7] Postoje indikacije da jedino 5-HT_3A podjedinice formiraju funkcionalne homopentamerne kanale. Svi drugi tipovi podjedinica moraju da formiraju heteropentamer sa podjedinicama da bi kanali bili funkcionalni.

Reference

1. Maricq AV, Peterson AS, Brake AJ, Myers RM, Julius D (1991). „Primary structure and functional expression of the 5HT₃ receptor, a serotonin-gated ion channel”. Science. 254 (5030): 432—7. PMID 1718042. doi:10.1126/science.1718042.
2. Yakel, JL (2000). Endo, M; Kurachi, Y; Mishina, M, ур. The 5-HT₃ receptor channel: function, activation and regulation in Pharmacology of Ionic Channel Function: Activators and Inhibitors (Handbook of Experimental Pharmacology). 147. Berlin: Springer-Verlag. стр. 541—560. ISBN 978-3-540-66127-6.
3. Davies PA, Pistis M, Hanna MC, Peters JA, Lambert JJ, Hales TG, Kirkness EF (1999). „The 5-HT_3B subunit is a major determinant of serotonin-receptor function”. Nature. 397 (6717): 359—63. PMID 9950429. doi:10.1038/16941.
4. Dubin AE, Huvar R, D'Andrea MR, Pyati J, Zhu JY, Joy KC, Wilson SJ, Galindo JE, Glass CA, Luo L, Jackson MR, Lovenberg TW, Erlander MG (1999). „The pharmacological and functional characteristics of the serotonin 5-HT_3A receptor are specifically modified by a 5-HT_3B receptor subunit”. J Biol Chem. 274 (43): 30799—810. PMID 10521471. doi:10.1074/jbc.274.43.30799.
5. Monk SA, Desai K, Brady CA, Williams JM, Lin L, Princivalle A, Hope AG, Barnes NM (2001). „Generation of a selective 5-HT_3B subunit-recognising polyclonal antibody; identification of immunoreactive cells in rat hippocampus”. Neuropharmacology. 41 (8): 1013—6. PMID 11747906. doi:10.1016/S0028-3908(01)00153-8.
6. Boyd GW, Low P, Dunlop JI, Ward M, Vardy AW, Lambert JJ, Peters J, Conolly CN (2002). „Assembly and cell surface expression of homomeric and heteromeric 5-HT3 receptors: The role of oligomerisation and chaperone proteins”. Mol Cell Neurosci. 21 (1): 38—50. PMID 12359150. doi:10.1006/mcne.2002.1160.
7. Niesler B, Walstab J, Combrink S, Moeller D, Kapeller J, Rietdorf J, Boenisch H, Goethert M, Rappold G, Bruess M (2007). „Characterization of the Novel Human Serotonin Receptor Subunits 5-HT_3C, 5- HT_3D and 5-HT_3E”. Mol Pharmacol. 71 (Mar 28): 8—17. PMID 17392525. doi:10.1124/mol.106.032144.

Vidi još

• 5-₁ receptor
• 5-₂ receptor
• 5-₄ receptor
• 5-₅ receptor
• 5-₆ receptor
• 5-₇ receptor

Spoljašnje veze

• 5-HT3+Receptor на ()